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培哚普利与雷米普利:哪一个更适合您? 1

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在治疗高血压和心力衰竭的过程中,选择合适的药物至关重要。培哚普利与雷米普利各有特点,了解它们的差异将帮助您做出更明智的决策。


简介:了解培哚普利和雷米普利的基础知识

血管紧张素转换酶抑制药(AcEI)有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、喹那普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利等20余种。血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂是一类异质性药物,其药理特性各异,对患者的治疗效果也不同,包括亲脂性、组织-ACE 结合、作用时间、半衰期和缓激肽利用率增加。在 ACE 抑制剂类中,培哚普利具有其他 ACE 抑制剂所不具备的多效性,包括缓激肽位点选择性以及随后的一氧化氮增强和内皮细胞凋亡抑制。此外,有大量证据表明,培哚普利疗法可降低患者的心血管事件发生率,但在美国,培哚普利很少被处方。雷米普利是另一种 ACE 抑制剂,具有良好的临床特性和令人印象深刻的结果数据。


1. 主要区别——培哚普利VS雷米普利

1.1 适应症

1)培哚普利用于高血压、糖尿病肾病、左心室功能障碍、冠状动脉疾病、心力衰竭、心脏病发作。


2)雷米普利用于治疗高血压,也用于治疗心脏病发作后立即发生的心力衰竭。用于左心室功能障碍、高血压、糖尿病肾病、心力衰竭、降低心血管风险、心脏病发作。


1.2 相对组织亲和力比较

体外实验中,培哚普利拉比其他 ACE 抑制剂具有更高的相对组织亲和力 (如下图),这种亲和力与抗动脉粥样硬化活性相关。此外,培哚普利拉对缓激肽增强作用尤为明显。体外实验中,培哚普利拉对缓激肽/血管紧张素 I 选择性比比其他 ACE 抑制剂明显更高(如下图),并且在不同的实验模型中,在培哚普利剂量远低于降低血管紧张素 II 水平所需剂量时,缓激肽水平即可恢复。



1.3 诱导内皮细胞凋亡率的影响

在体内模型中,与同等降血压剂量的群多普利、喹那普利、雷米普利和依那普利相比,培哚普利更能增加大鼠主动脉内皮细胞中 eNOS 蛋白的表达和活性。就eNOS 蛋白表达而言,培哚普利明显比依那普利 ( P < 0.001)、雷米普利 ( P < 0.05) 和喹那普利 ( P < 0.01) 更有效;就 eNOS 活性而言,培哚普利明显比依那普利 ( P < 0.01)、雷米普利 ( P < 0.05) 和群多普利 ( P < 0.05)更有效。培哚普利对 eNOS 的有利影响归因于缓激肽的生物利用度增加。在类似的体内大鼠模型中,细菌脂多糖诱导的内毒素休克可显著增加主动脉内皮细胞的凋亡率,培哚普利和雷米普利是经测试的唯一可显著降低细胞凋亡率的 ACE 抑制剂(如下图),且培哚普利的效果优于雷米普利。


1.4 副作用

1)培哚普利

培哚普利的副作用通常较轻,主要发生在治疗初期,包括:

咳嗽

疲劳

虚弱感

头痛

情绪变化和/或睡眠问题


较少见的副作用有:

味觉障碍

上腹部不适

恶心

腹痛

皮疹

此外,可能会观察到血尿素和肌酐水平的可逆性升高,部分患者可能出现蛋白尿。极少情况下,报告了血管神经性水肿及血红蛋白、红细胞和血小板减少的情况。


2)雷米普利

使用雷米普利可能会出现以下副作用:

颤抖

干咳

由于低血压引起的头晕和轻微失衡

疲劳,特别是在用药初期

口干

恶心

昏厥

感染症状(如发热、寒战或持续性咽喉痛)

胸痛

中性粒细胞减少症(白细胞减少)

勃起功能障碍

高钾血症


虽然雷米普利引发严重过敏反应的概率较低,但一旦发生需立即就医,症状可能包括面部、口腔、舌头或喉咙的肿胀和皮疹。在极少数情况下,它可能导致严重的肝脏问题。


2. 雷米普利和培哚普利哪个更好?

1) Drugs.com 上,共有 45 条评价,其中培哚普利的平均评分为 5.0 分(满分 10 分)。36% 的评价者报告了积极作用,而 40% 的评价者报告了消极作用。


2) Drugs.com 上,共有 127 条评价,其中雷米普利的平均评分为 5.6 分(满分 10 分)。41% 的评论者报告了积极影响,而 36% 报告了负面影响。


并非所有 ACE 抑制剂在药理学、疗效和耐受性方面都相同。例如,培哚普利和雷米普利可显著降低稳定性 CAD 患者的心血管风险,而喹那普利和群多普利则没有这种效果。DiNicolantonio J J等人比较了培哚普利、雷米普利和其他 ACE 抑制剂的药理学和试验数据。对于患有冠心病或有高风险但未患心力衰竭的患者,或患有心力衰竭但射血分数正常的患者,培哚普利应是 ACE 抑制剂类中的首选治疗药物之一。雷米普利在改善心血管结果方面也有着令人印象深刻的记录,应被视为 ACE 抑制剂类中的首选药物。


3. 提醒

培哚普利和雷米普利都是常用的降压药物,但它们的适应症和不良反应各不相同。药物的选择需要综合考虑多种因素,包括您的血压水平、是否存在其他疾病、正在使用的其他药物等。**因此,请务必咨询您的医生,由医生为您量身定制治疗方案。


参考:

[1]DiNicolantonio J J, Lavie C J, O'Keefe J H. Not all angiotensin-converting enzyme inhibitors are equal: focus on ramipril and perindopril[J]. Postgraduate medicine, 2013, 125(4): 154-168.

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Ramipril

[3]张兴. 如何防范血管紧张素转换酶抑制药的不良反应[J]. 家庭医学(下),2021(11):56-57.

[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Perindopril

[5]Ferrari R. Treatment with angiotensin-converting enzyme inhibitors: insight into perindopril cardiovascular protection[J]. European heart journal supplements, 2008, 10(suppl_G): G13-G20.

[6]https://www.drugs.com/compare/perindopril-vs-ramipril

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