如何制备盐酸头孢吡肟中间体7-MPCA? ¹

盐酸头孢吡肟是一种第四代注射用头孢菌素，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病。为了合成盐酸头孢吡肟，需要先制备中间体7-MPCA。本文介绍了一种简单的制备方法。

背景及概述^[1]

盐酸头孢吡肟是一种很有发展前途的抗生素，具有广谱的抗菌作用。它既对革兰氏阴性菌有良好的抗菌作用，又对葡萄球菌有较强的活性。盐酸头孢吡肟的稳定性高，用药耐受性好。因此，它被广泛应用于临床治疗。盐酸头孢吡肟的中间体7-MPCA是合成盐酸头孢吡肟的关键。

制备^[1]

下面是制备盐酸头孢吡肟中间体7-MPCA的步骤：

A. 在二氯甲烷溶剂中加入咪唑、三甲基氯硅烷和7-ACA，进行反应。

B. 将反应液降温后加入三甲基碘硅烷，继续反应。

C. 当反应结束后，蒸馏出过量的二氯甲烷溶剂。

D. 在反应液中加入四氢呋喃和活化的N-甲基吡咯烷，进行缩合反应。

E. 加入甲醇和盐酸进行水解，得到7-氨基-3-[(1-甲基四氢吡咯)甲基]-3-头孢-4-羧酸。

F. 分离有机相和水相，得到水相。

G. 用活性炭脱色，得到黄色水溶液。

H. 在黄色水溶液中加入丙酮，进行结晶。

I. 洗涤和干燥结晶物，得到7-MPCA产物。

经过以上步骤，我们成功制备了盐酸头孢吡肟中间体7-MPCA。

主要参考资料

[1] CN200810080086.87-氨基-3-【(1-甲基四氢吡咯)甲基】-3-头孢-4-羧酸二盐酸盐的制备方法