盐酸头孢吡肟是一种第四代头孢菌素,具有广谱高效的特性。它通过抑制细菌细胞壁的生物合成来杀菌,对革兰氏阳性菌有更强的活性,并且对细菌产生的内酰胺酶有更高的稳定性和更低的诱导性,抗菌谱更广。
为了制备盐酸头孢吡肟,首先需要制备头孢吡肟中间体。在0℃至5℃的条件下,将头孢吡肟中间体溶解于溶剂中,然后逐步加入AE活性酯和三乙胺,反应结束后进行处理,最终得到盐酸头孢吡肟。
(1)将7-ACA溶于无水环己烷中,加入六甲基二硅胺和三甲基碘硅烷,在55℃下真空回流12小时。然后降温稀释,滴加N-甲基吡咯烷酮,控制温度小于5℃,加入三甲基碘硅烷,继续搅拌30分钟,逐步升温到40℃,继续搅拌反应23小时。
(2)加入无水环己烷和甲醇,保持整个反应体系在0℃至5℃下搅拌15分钟,然后过滤洗涤得到粗品。
(3)将制得的粗品中加入盐酸搅拌,经过活性炭脱色过滤,在0℃至5℃下搅拌1小时,然后进行洗涤和真空干燥,最终得到头孢吡肟中间体。
[1] [中国发明] CN201210176948.3 一种盐酸头孢吡肟的制备方法