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如何制备3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯? 1

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3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯是一种重要的医药中间体,可以通过两步反应制备得到。它可以用于合成劳拉替尼的关键中间体,劳拉替尼是一种用于治疗肺癌的药物。

制备步骤

(1)合成2-羟基-4-氧代-2,3-戊烯酸乙酯的钠盐

在500ml的三颈瓶中加入无水乙醇和金属钠,反应得到2-羟基-4-氧代-2,3-戊烯酸乙酯的钠盐。

(2)合成3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯

在100ml的三颈瓶中加入乙酸和水合肼,然后将2-羟基-4-氧代-2,3-戊烯酸乙酯的钠盐加入反应液中,控制温度反应一段时间。最后,通过调节pH值和析出固体得到3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯。

参考资料

[1] [中国发明] CN201811099792.7 1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法

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