3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯的应用及制备方法？ ¹

3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯是一种常用的医药合成中间体，可用于制备劳拉替尼等药物。劳拉替尼是一种针对肺癌治疗的ALK抑制剂，用于治疗克唑替尼耐药和色瑞替尼、艾乐替尼耐药的非小细胞肺癌患者。

结构式

制备方法

合成2-羟基-4-氧代-2，3-戊烯酸乙酯的钠盐

在500ml的三颈瓶中加入无水乙醇和金属钠，经过反应和处理得到2-羟基-4-氧代-2，3-戊烯酸乙酯的钠盐。

合成3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯

在100ml的三颈瓶中加入乙酸和水合肼，将2-羟基-4-氧代-2，3-戊烯酸乙酯的钠盐分批加入反应液中，经过反应和处理得到3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯。

参考资料

[1] CN201811099792.7 1-甲基-3-((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法