2-氯嘧啶-4-硼酸的合成及应用？ ¹

2-氯嘧啶-4-硼酸是一种有机中间体，常用于进行金属偶联反应。它可以用于合成EGFR和ERK激酶抑制剂，这些激酶在细胞信号传导中起重要作用。

合成方法

2-氯嘧啶-4-硼酸的合成方法如下：

1）将N-溴代丁二酰亚胺和1-甲基咪唑并[1,5-a]吡啶在CH₂Cl₂中反应，得到3-溴-1-甲基咪唑并[1,5-a]吡啶。

2）将3-溴-1-甲基咪唑并[1,5-a]吡啶和2-氯嘧啶-4-硼酸在DMF中与催化剂一起加热反应，得到2-氯-4-(1-甲基咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基)嘧啶。

应用

2-氯嘧啶-4-硼酸可用于合成EGFR激酶抑制剂中间体2-氯-4-(1-甲基咪唑并[1,5-a]吡啶-3-基)嘧啶。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780016875.2 EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂