盐酸埃罗替尼是一种由美国OSI公司与罗氏旗下基因泰克公司共同研制开发的抗肿瘤新药。该药物已被美国食品药品管理局批准作为携带EGFR突变转移的非小细胞肺癌的一线治疗药物。盐酸埃罗替尼通过靶向作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK)，抑制肿瘤细胞信号的传导，从而抑制肿瘤细胞的生长。
目前已有多种合成路线被报道，但存在一些缺陷。为了改进盐酸埃罗替尼的合成工艺，沈阳工业大学蔡志强课题组设计了一条公斤级制备盐酸埃罗替尼的合成工艺路线。该路线通过优化关键步骤，如环合反应、氯化反应和胺化反应，得到了最佳工艺条件。经过3步反应成盐精制后，盐酸埃罗替尼的总收率为72.9%，纯度为99.84%。该合成方法操作简单，收率高，纯度高，对环境污染小，适合工业化生产。
这项研究为盐酸埃罗替尼的合成工艺提供了一种改进方案，进一步提高了该药物的制备效率和质量。
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20170
基金项目：辽宁省自然科学基金项目(20180550016)；辽宁省教育厅科学研究项目(L2015383)；沈阳市科技计划项目 (18-004-4-32)
作者简介： 赵臣康(1996-)，男，汉族，山东人，硕士研究生，主要从事新药设计与合成研究，E-mail: 2734602243@qq.com
通信联系人： 蔡志强，博士，副教授， Tel. 0419-5319252， E-mail：kahongzqc@163.com；李帅，高级工程师， Tel. 0419-5319252， E-mail：czq0601g@126.com
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