氯唑西林是一种半合成的耐青霉素酶青霉素，具有稳定性高、抗菌活性强的特点。它通过与细菌细胞壁上的主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，影响细菌细胞壁的合成，从而起到抗菌作用。氯唑西林对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌等具有较好的抗菌活性。它主要用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致的感染，包括败血症、心内膜炎、呼吸道感染、皮肤及软组织感染等。此外，它还可用于治疗混合感染。
氯唑西林口服后能够稳定地通过胃肠道吸收，吸收率达到50%。肌内注射后半小时血药浓度达到峰值，静脉滴注后滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15g/ml和0.6μg/ml。药物在体内主要通过肾小球滤过和肾小管分泌排出，约40%~50%的摄入量通过尿液排出，约10%的给药量通过胆汁排泄。药物在骨组织、脓液和关节腔积液中的浓度较高。
与丙磺舒、吲哚美辛、保泰松合用可增加氯唑西林的血药浓度。与阿司匹林合用可增加氯唑西林的游离血药浓度。与庆大霉联用可增强对肠球菌的抗菌作用。与抗凝药合用可能增加抗凝药的作用。与四环素类、红霉素、氯霉素等抑菌药合用可能干扰氯唑西林的杀菌活性。与磺胺类药物合用可能减少氯唑西林的吸收和排泄，干扰其杀菌活性。
氯唑西林可能引起过敏反应，如荨麻疹和其他过敏性皮疹。胃肠道不良反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹痛和腹泻。静脉注射大剂量可能引起神经毒性反应，如抽搐和惊厥。肝脏反应包括血清氨基转移酶升高和淤胆型黄疸。肾脏反应包括急性间质性肾炎和尿毒症。血液反应包括中性粒细胞减少或缺乏。其他反应包括二重感染和静脉炎。
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