如何制备氯唑苄星青霉素? ¹

氯唑苄星青霉素是一种半合成广谱抗生素，可有效治疗葡萄球菌和链球菌引起的感染。本文介绍了一种制备氯唑苄星青霉素的方法。

制备方法概述

在25℃下，将氯唑西林钠溶解于纯化水中，控制pH值并加入乙醇制成溶液A。将N,N'?二苄基乙二胺二醋酸溶解于纯化水和乙醇中制成溶液B。将溶液B中预加入溶液A总量的15%，搅拌结晶并进行成盐反应，最终得到氯唑苄星青霉素成品。

本发明采用水－缓冲剂混合溶液作为反应溶剂，并通过改进加料方式，有效控制了产品爆发成核，得到长方体晶型的氯唑苄星青霉素。这种方法有利于产品的洗涤，提高产品质量，便于制剂的分装使用。同时，采用低毒的溶剂作为缓冲溶剂，降低产品残留溶媒的毒性，提高产品的安全性，符合清洁生产的要求。此外，通过控制养晶时间，可以得到更大、更完整的氯唑苄星结晶。

本发明选择氯唑西林钠作为原料，使得生产过程简单可控，为得到收率高、纯度高、晶型及晶体粒度更加可控的产品提供了保障。

图1为所制晶体图片。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201210191099.9 氯唑苄星青霉素的制备方法