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如何制备7-溴-2,3-二氢-异吲哚-1-酮? 1

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二氢异吲哚酮是一种具有重要生物、药物活性的化合物。它在天然产物和合成药物中广泛存在,并具有抑制肿瘤细胞生长、抗流感病毒、抗植物病原体以及治疗代谢综合症等活性。因此,作为母核结构的二氢异吲哚酮在新药研发中具有重要的研究价值。

制备方法

目标化合物7-溴-2,3-二氢-异吲哚-1-酮可以通过以下方法合成:

方法一

将2-溴甲基-3-氯苯甲酸甲酯和液氨在甲醇溶液中反应,反应温度为60℃。反应结束后,冷却至室温,用乙酸乙酯萃取有机相,然后用饱和食盐水洗涤有机相,最后经过干燥和纯化得到目标化合物。

方法二

将2-溴甲基-3-氯苯甲酸甲酯和液氨在甲苯溶液中反应,反应条件为回流。反应结束后,冷却至室温,用乙酸乙酯萃取有机相,然后用饱和食盐水洗涤有机相,最后经过干燥和纯化得到目标化合物。

参考文献

[1] WO2007/47646 A2

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