劳拉替尼：一种新型的ALK抑制剂？ ¹

劳拉替尼是一种第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，已经通过FDA的批准，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的一线及二线以上治疗。与其他ALK抑制剂相比，劳拉替尼具有更强的抗药性，可以抑制多种克唑替尼耐药突变，并且具有出色的血脑屏障透过能力，适用于其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

图1 劳拉替尼药品图

劳拉替尼的临床研究

根据劳拉替尼在中国患者的临床试验数据显示，接受劳拉替尼治疗的患者整体缓解率为70.1%，其中完全缓解率为11.9%。对于有脑转移的患者，劳拉替尼的颅内病灶整体缓解率为80.6%，完全缓解率高达52.8%。而对于曾接受其他ALK抑制剂治疗的患者，接受劳拉替尼治疗的整体缓解率为47.6%，其中完全缓解率为4.8%；有脑转移的患者，颅内病灶整体缓解率为47.6%，完全缓解率为28.6%。

劳拉替尼的适应症

劳拉替尼适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的ALK阳性患者。

劳拉替尼的用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为每日一次口服100 mg，可以与食物一起或单独服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。药片应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割。如果药片破损、裂纹或不完整，请勿服用。每天在大致相同的时间服用。如果漏服了剂量，可以在下次给药时间补服，但距下次给药时间不得少于4小时。不要一次服用两次剂量以补服漏服的剂量。如果在服用劳拉替尼后出现呕吐，不要追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。

劳拉替尼的副作用

劳拉替尼可能引起水肿、周围神经病、体重增加、认知影响、疲乏、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响和咳嗽等副作用。严重的副作用包括肺炎、呼吸困难、呼吸衰竭、认知影响、发热和水肿等。

劳拉替尼的注意事项

劳拉替尼禁用于正在服用强效CYP3A诱导剂的患者。在停用强效CYP3A诱导剂后的3个血浆半衰期后，可以开始服用劳拉替尼。使用劳拉替尼的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）影响，包括癫痫发作、精神影响、认知功能改变、情绪变化、言语障碍、精神状态和睡眠改变等。在临床研究中，接受每日一次100mg剂量的劳拉替尼治疗的患者中，有52%出现了中枢神经系统影响。

参考文献

[1] 侯举,孙吉,欧阳丽辉,等.劳拉替尼在ALK阳性非小细胞肺癌中的应用[J].中南药学, 2021, 19(12):6.