琥珀酸莫博替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的药物，其主要成分是莫博替尼（mobocertinib）。非小细胞肺癌是一种常见的肺癌类型，而琥珀酸莫博替尼通过干扰肿瘤细胞内的突变酪氨酸激酶（MET）和肿瘤细胞上的肿瘤因子受体之间的相互作用，从而影响肿瘤细胞的增殖和生存。
图1 琥珀酸莫博替尼的药品图
琥珀酸莫博替尼适用于治疗成人患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），并且在含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR） 20 号外显子插入突变。该药物已获得附条件批准上市，但尚未获得长期临床终点数据的支持，需要进一步确证。
在选择使用琥珀酸莫博替尼之前，患者必须通过经过验证的检测方法确认携带EGFR 20号外显子插入突变的阳性评估结果。推荐的剂量是每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。药物可以与或不与食物一起服用，但必须整粒吞服胶囊，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。
根据琥珀酸莫博替尼的作用机制和动物研究数据，该药物对妊娠女性可能造成胎儿危害。在临床研究中，大多数患者出现轻度至中度的腹泻，但也可能出现严重甚至危及生命的腹泻。药物代谢动力学研究表明，莫博替尼及其活性代谢物AP32960和AP32914的Cmax和AUC0-24h与剂量成比例。根据莫博替尼的AUC比值，160mg每日一次的推荐剂量未观察到临床意义的药物蓄积。
接受琥珀酸莫博替尼治疗的患者中，最常见的不良反应和实验室检查异常包括腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、淋巴细胞下降、恶心、口腔黏膜炎、淀粉酶升高、食欲减退、脂肪酶升高、呕吐、甲沟炎、皮肤干燥、疲乏、低镁血症、低钾血症、血小板计数下降、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高和低钠血症等。
[1] 琥珀酸莫博替尼使用说明书.
1
