阿那曲唑是一种由英国Zeneca公司开发的抗肿瘤药物，化学名为1-[3,5-二(2,2-二甲基)乙氰基]苯甲基三唑。它是一种高效、高选择性的第三代非甾体芳香化酶抑制剂，主要用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。阿那曲唑在1995年首次在英国上市，显示出良好的疗效和较小的毒性和不良反应。
报道一中，阿那曲唑的制备方法如下：
首先，在2000ml的三颈瓶中加入25g阿那曲唑中间体溴代物和200ml DMF，室温下搅拌至澄清。然后，控制温度在25-30℃，加入9g三氮唑钠，继续搅拌反应。使用HPLC检测反应终点后，停止反应并加入250ml 0.2mol/L稀酸和500ml甲苯，搅拌分相。将有机相用0.2mol/L稀盐酸100ml、100ml处理两次，合并稀酸相。然后，用甲苯200ml洗一次，合并甲苯相。最后，使用2N的盐酸300ml、200ml洗两次，合并酸相。在酸相中加入碳酸钠，调节pH值至6-7，搅拌析晶，降至0℃养晶2小时，过滤并用冷水洗涤，得到阿那曲唑粗品15.2g，重量收率为60.8%。
其次，阿那曲唑的纯化方法如下：
将阿那曲唑粗品15g加入到30ml异丙醇和30ml水的混合溶液中，搅拌升温至40～45℃溶解。然后，加入0.075g活性炭进行碳脱处理，持续搅拌15分钟。过滤后，滴加120ml水到滤液中，搅拌析晶，降温至0℃搅拌养晶2小时，再次过滤并用冷水洗涤，得到阿那曲唑14.3g，重量收率为95.3%。
报道二中，阿那曲唑的制备方法如下：
首先，在玻璃反应器中依次加入5-溴甲基-α，α，α′，α′-四甲基-1，3-苯二乙腈30g、4-氨基-1，2，4-三氮唑30g、乙腈80ml，搅拌下加热至回流，反应12小时后，降温至0℃析晶8小时。抽滤、干燥后，得到中间体I35.58g，收率为93.0%。
其次，将所得中间体I30g、无水甲醇225ml、纯化水2ml、硫酸铜2g依次加入玻璃反应器，搅拌下滴加浓硫酸24.0g，滴毕搅拌下加热至回流。缓慢加入叠氮化钠12.0g，加毕，继续回流反应1小时。趁热抽滤反应液，弃去滤渣，将滤液减压浓缩至原体积的0.5倍，冷却析晶，过滤固体，然后用饱和的碳酸钾溶液调节溶液的pH值至8.0～9.0，用二氯甲烷萃取2次，每次75ml，合并有机层。再将有机层用纯化水洗涤两次，每次75ml。最后，用无水硫酸钠干燥，滤液减压浓缩至无二氯甲烷滴出，冷却固化。干燥后，得到阿那曲唑粗品18.04g（单杂低于0.1％，总杂低于0.3％），收率为79.8%。
最后，将异丙醇150ml、阿那曲唑粗品15g投入玻璃反应器中，加热回流，待固体完全溶解后加入0.75g药用炭回流脱色1小时，抽滤除去药用炭。将滤液置于0℃下，析晶48小时以上，过滤后，在60℃减压干燥，得到阿那曲唑精品12.3g，收率为82.0%。该产品未检出异构体，纯度为99.84%。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201310533253.0一种阿那曲唑的制备方法
[2][中国发明,中国发明授权]CN201610456816.4一种阿那曲唑的制备方法
1
