本文将讲述莠灭净悬浮剂的制备及其稳定性研究，旨在为莠灭净的剂型选择提供参考思路。 简述：莠灭净又名阿灭净，英文名称： ametryn，分子式：C9H17N5 ，化学名称：N-2-乙氨基-N-4-异丙氨基-6-甲硫基-1,3,5-三嗪，分子量：227.33。原药为无色固体，纯品为无色晶体。熔点：84 ℃-85 ℃，在水中溶解度：185 mg/L（pH=7，20 ℃），密度：1.15 g/cm3 ，沸点：396.4 ℃，闪点：193.5 ℃，可溶于有机溶剂。与强酸、强碱水解形成 6-羟基体。 1. 莠灭净剂型现状和悬浮剂开发意义 到 2011年底，国内莠灭净单剂与以莠灭净为有效成分的复配制剂登记品种已经超过50个，但都是以可湿性粉剂为主，同时有少量的水分散粒剂出现，国内以40%，50%，80%可湿性粉为主（李万梅，2007）。山东省是莠灭净登记最多的省份，其次是广西省。可湿性粉剂虽然不含毒性较强的有机溶剂，但其在加工和使用时会发生粉尘飘逸的现象，对人体有害，对环境产生污染。根据莠灭净熔点远大于60 ℃ ，在水中和一定 pH值下能够稳定较长时间等物理化学性质，可以加工成悬浮剂使用悬浮剂（SC）是一种以水为介质的农药加工剂型，是目前农药主要剂型之一。其具有药效高，使用便利，无粉尘，对使用者安全，无闪点问题，对植物药害低等优点。。通过对莠灭净悬浮剂这一环境友好剂型的开发研究，可以较好地解决目前存在的问题。 2. 悬浮剂的制备及其稳定性研究： 李慧等人通过颗粒平均粒径测定和形貌表征研究了分散剂种类和用量对莠灭净悬浮剂物理稳定性的影响。实验方法如下： （ 1） 悬浮剂的制备 称取莠灭净 46.42 g 于砂磨容器中，添加不同种类和质量的分散剂，用去离子水补足至 100 g，加入 100 mL 直径为 1 ～2 mm 的氧化锆珠，室温下砂磨 4 h，得到质量分数为 44.8% 的莠灭净悬浮剂。 （ 2） 分散性测定 参考 GT/T 14825 规定的方法进行。在 250 mL 量筒中加入 249 mL 标准硬水，用注射器取 1 mL 待测样品，从距离量筒水面 5 cm 处滴入水中，观察其分散情况。 （ 3） 粒径的测定 使用激光粒度分析仪测定水悬浮剂样品中颗粒的平均粒径 (D av /μm)，重复测定3 次，结果取其平均值。 （ 4） 形貌表征 取少量莠灭净悬浮液用去离子水稀释后，涂于载玻片上，在高级研究型显微镜下观察其形貌。 结果表明，相同条件下，双子型分散剂马来松香聚氧丙烯 -氧乙烯醚磺酸盐(SC-3)可以在农药颗粒表面形成双层吸附，产生双层屏蔽结构，有效阻隔了颗粒与水的接触，抑制了颗粒团聚和奥氏熟化引起的结晶长大。其用量(质量分数)大于 4. 0%时，所制备的莠灭净悬浮剂热贮前后颗粒粒径及形貌基本不变，其结晶长大现象得到有效地抑制，体系物理稳定性较好。 参考文献： [1]郭振营,郭志刚,路飞等. 38%乙氧·莠灭净悬浮剂的配方研究 [J]. 现代农药, 2018, 17 (02): 21-23+26. [2]李慧. 莠灭净悬浮剂的制备及其稳定性研究[D]. 山东农业大学, 2012. [3]李慧,路福绥,王祜英等. 莠灭净悬浮剂物理稳定性 [J]. 应用化学, 2012, 29 (03): 327-331. ...

本文旨在介绍 6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶的合成方法，为进一步研究和开发新的应用提供了重要的参考依据。 背景： 6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶 是合成新型抗真菌药物伏立康唑（ voriconazole）的关键中间体。伏立康唑是由美国Pfizer公司2002年8月上 市的最新三氮唑类抗真菌药物。 合成： 1. 方法一： 以 5-氟尿嘧啶为起始原料，经三氯氧磷氯化，溴化乙基镁格氏反应乙基化，经水解、还原、氯化，再经N-溴代琥珀酰亚胺溴化制得目标产物6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶。总收率为51.6％。具体步骤如下： （ 1） 2，4-二氯-5-氟嘧啶（2）的合成 将 92.0 g（0.6 mo1）三氯氧磷加入反应瓶中，搅拌下加入19.5 g（0.15 mol）5-氟尿嘧啶，升温到90℃，滴加36.5 g（0.5 mo1）N，N-二甲基苯胺，约1 h滴毕，溶液呈深褐色；升温至回流反应6 h，降至室温。反应液滴加到3 mol／L盐酸200 mL中，约1 h滴完，用3×50 mL二氯甲烷提取，合并有机层，再用4×50 mL水洗至中性，用无水硫酸钠干燥过夜，抽滤，有机层减压浓缩，得24.3 g红棕色油状物（2），收率：97.1%。 （ 2） 2，4-二氯-6-乙基-5-氟嘧啶（3）的合成 将 12.1 g（0.5 mol）镁屑及120 mL四氢呋喃（THF）加入反应瓶中，于40℃以下搅拌，滴加 54.5 g（0.5 mol）溴乙烷的50 mL THF溶液，滴毕，反应1 h，降温至0℃，滴加41.7 g（0.25 mol）2的 THF溶液100 mL，滴加过程中保持温度15℃以下，滴毕，冷却至0℃，依次滴加34 g（0.33 mol）三乙胺，及85 g（0.67 mol）碘的THF溶液200 mL，滴加过程中保持温度5℃以下，0℃反应2 h，滴毕，滴加水200 mL，保持温度10℃以下，用3 mol／L 盐酸调pH至1，用甲苯2×250 mL提取，然后4× 500 mL水洗有机相，无水硫酸钠干燥过夜，抽滤， 减压蒸干得42.1 g浅黄色油状物（3），收率86.3%。 （ 3） 2，4-二氯-6-乙基-5-氟嘧啶-4-酮（4）的合成 将 39 g（0.2 mol）3、2 mol／L氢氧化钠溶液 100 mL加入反应瓶中，加热至80℃反应2.5 h，降至室温，将反应液倒入200 mL二氯甲烷中，滴加浓盐酸调pH至3，分出有机层，减压蒸干，加入乙酸乙酯150 mL，回流30 min，过滤，滤液析出 晶体，过滤，抽干，得32.3 g淡黄色晶体（4），收率91.7%，m.p.101~104℃。 （ 4） 6-乙基-5-氟-4-羟基嘧啶（5）的合成 将 26.5 g（0.15 mol）产物4，100 mL乙醇及 5 mL水，再加入25 g（0.3 mol）醋酸钠及2.72 g（0.025 mol）5%钯碳加入反应瓶中，搅拌下在50℃ 和3×105Pa条件下氢化5 h，加入10 mL水终止反应，过滤，滤液减压蒸除乙醇，加入2×50 mL二 氯甲烷提取，合并有机层，减压蒸干，加入50 mL 甲苯，0℃搅拌3 h，过滤，得到16.8 g类白色晶体 （5），收率79%，m.p.110~113℃。 （ 5） 6-乙基-4-氯-5-氟嘧啶（6）的合成 将 21.3 g（0.15 mol）产物5，60 mL二氯甲烷，15.2 g（0.15 mol）三乙胺及25.3 g（0.23 mol） 三氯氧磷加入反应瓶中，搅拌下加热回流5 h，降温至20℃以下，倒入80 mL3mol／L盐酸中，分出有机层，水层用2×50 mL二氯甲烷提取，合并有机层，4×50 mL水洗，无水硫酸钠干燥过夜，抽滤，减压蒸干，得22.8 g浅红色油状物6，收率 95.2%。 （ 6） 6-（1-溴乙基）-4-氯-5-氟嘧啶（1）的合成 将 32.1 g（0.2 mol）化合物6，1.6 g（0.01 mol）偶氮二异丁腈（AIBN），53.4 g（0.3 mol）NBS及150 mL氯仿加入反应瓶中，光照，通氮气片刻，搅拌下加热至回流，反应6 h，冷却至 25℃，加水150 mL，分出有机层，水层用2×60 mL 氯仿提取，合并有机层，2×100 mL5%焦亚硫酸钠溶液洗，无水硫酸钠干燥过夜，抽滤，减压抽干，得42.8 g淡黄色油状物1，收率89.5%。 2. 方法二： 具体实验步骤如下： （ 1） α-氟丙酰乙酸乙酯(2)的合成 1 000 mL三颈瓶中通入氮气保护,加入无水乙醚400 mL、乙醇钠22.44 g(0.34 mol),室温下磁力搅拌,缓慢滴加氟乙酸乙酯35.34 g(0.34 mol)。滴完后室温反应3 h,冰浴,取丙酰氯31.2 g(0.34 mol),混于50 mL无水乙醚中,缓慢滴加,回流4 h后倒入冰水中,取醚层,无水硫酸钠干燥,减压蒸馏,收集105～107℃/4.27 kPa馏分,得无色液体35.1 g,收率65%。 （ 2）6-乙基-5-氟-4-羟基嘧啶(3)的合成 冰浴下 ,于250 mL单颈瓶中加入12.96 g(0.08 mol)化合物2、甲醇钠-甲醇溶液50 mL(8.64 g,0.16 mol)、甲脒乙酸盐8.32 g(0.08 mol),0℃下反应1 h。室温反应过夜,再回流30 min,自然冷却,用冰醋酸调pH 6～7,加入乙酸乙酯-丙酮(V∶V=1∶3),提取若干次,取乙酸乙酯层浓缩,冰箱放置得到白色晶体,干燥后得8.9 g,收率78%,mp 107～110℃。 （ 3）4-氟-6-乙基-5-氟嘧啶(4)的合成 取 2 g(14 mmol)化合物3、二氯甲烷10 mL、三乙胺2 mL溶于50 mL单颈瓶中,冰浴使内温低于40℃,滴加POCl3,回流5 h。冷却至室温,冰浴,缓慢滴加3 mol/L盐酸8.8 mL,取有机层,干燥蒸去二氯甲烷,得浅黄色油状物2 g,收率88.5%。 （ 4）6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶(1)的合成 将 1.9 g(12 mmol)化合物4、偶氮异丁腈(AIBN)0.1 g(0.1 mmol)、NBS 2.45 g(13.7 mmol)和二氯甲烷10 mL溶于反应瓶中,通入氮气保护,回流12 h,冷至室温,加水12 mL,水层用二氯甲烷提取,合并有机层,用0.96 mol/L亚硫酸氢钠溶液洗有机层,浓缩得油状物2.6 g,收率93%。 参考文献： [1]李雪妍,刘媛媛,凌婷婷. 6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成工艺研究 [J]. 精细化工中间体, 2013, 43 (01): 25-26+29. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2013.01.007. [2]姚斌,程斌,吴秋业. 6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶合成新方法 [J]. 中国药物化学杂志, 2004, (01): 51-52. ...

本文旨在探讨合成邻乙酰氨基酚的方法，通过本文的研究，将为邻乙酰氨基酚的生产提供新的技术支持和方法。 背景：乙酰氨基酚是一类乙酰苯胺类解热镇痛药 , 也可称之为扑热息痛。该药物主要用于缓解轻中度疼痛以及发热上且具有显著的效果 , 是当前应用数量最大的一种解热镇痛药物。 邻乙酰氨基酚外观为白色结晶或粉末，能溶于热水及乙醇，微溶于冷水。常用于用于有机合成，制药工业，过氧化氢的稳定剂，偶氮染料。 合成： 1.方法一：利用乙醇作溶剂，生物酶作为催化剂，制备邻乙酰氨基酚的合成方法。具体步骤为： （ 1 ）称取 40 ～ 50mL 苯放入带有搅拌器、温度计及冷凝管的三口烧瓶中，分别向其中加入 80 ～ 90mL 质量分数为 60 ％的硝酸溶液及 1 ～ 3g200 目二氧化钛，再将烧瓶放入冰水浴中冷却至 10 ～ 15℃ ，保持温度 10 ～ 15min 后将烧瓶取出放入油浴锅中进行加热，温度设定为 55 ～ 60℃ ，以 150r/min 保温搅拌 50 ～ 70min ； （ 2 ）待上述保温结束后停止搅拌加热，自然冷却至室温，再向烧瓶中加入 120 ～ 180g 生石灰搅拌直至烧瓶中温度不变，随后进行过滤，收集过滤液，将所得过滤液放入旋转蒸发仪中，在 60 ～ 70℃ 下蒸发 30 ～ 40min ，得硝基苯浓缩液； （ 3 ）将上述所得的硝基苯浓缩液放入圆底烧杯中，分别向其中加入 40 ～ 50mL 质量分数为 30 ％的氯酸溶液和 1 ～ 3g 十二烷基硫酸钠，混合均匀，随后向圆底烧杯中加入转子，再将圆底烧杯移至磁力搅拌加热器中，温度设定为 56 ～ 64℃ ，转速设定为 160 ～ 200r/min ，搅拌 10 ～ 15min 后，向圆底烧杯中加入 50 ～ 60mg 锰酸镧，继续搅拌； （ 4 ）待上述圆底烧杯中的溶液变为澄清后，停止搅拌加热，自然冷却至室温后进行抽滤，将所得的抽滤液与 4 ～ 7g 酶催化剂及 50 ～ 70mL 的无水乙醇，混合均匀，倒入圆底烧瓶中，将其移至水浴锅中，温度设定为 50 ～ 60℃ ，保持温度 50 ～ 70min 后进行冷却直至无固体析出，进行过滤，收集过滤物； （ 5 ）按固液比 1:3 ，将上述过滤物与 50℃ 的无水乙醇进行混合，搅拌直至过滤物完全溶解，再进行降温直至无固体析出，进行过滤，收集过滤物，使用蒸馏水冲洗 3 ～ 5 次，放入风干机中风干，即可得到邻乙酰氨基酚。 2. 方法二：将 3mol 邻氨基酚与 12—15L 甲酸溶液混合，控制搅拌速度 130—160rpm, 加入 4—5mol 甲乙酸酐混合均匀，升高溶液温度至 70—80℃ ，回流 90—110min, 减压蒸馏 3—5h, 所得剩余溶液倒入氯化钾溶液中，降低溶液温度至 10—15℃ ，析出沉淀，乙醚溶液洗涤，丙酮溶液中重结晶，脱水剂脱水，得晶体邻乙酰氨基酚；其中，甲酸溶液质量分数为 30—40 ％，氯化钾溶液质量分数为 15—20 ％，乙醚溶液质量分数为 85—90 ％。 参考文献： [1]马景月 . 乙酰氨基酚的不良反应类型和影响因素探讨 [J]. 人人健康 , 2019, (02): 239-240. [2]魏莉娟 , 张迎 , 房子婷 . 乙酰氨基酚分散片的质量检查 [J]. 生物技术世界 , 2013, (09): 80. [3]常州市蓝勖化工有限公司 . 一种邻乙酰氨基酚的合成方法 :CN201610155484.6[P]. 2016-07-13. [4]成都中恒华铁科技有限公司 . 一种药物中间体邻乙酰氨基酚的合成方法 :CN201611057461.8[P]. 2017-05-10. ...

大家对 奥硝唑 这个关键词是否熟悉？在制药生产中，为了生产奥硝唑这种药物，我们需要使用哪些原料呢？让我们一起来了解一下。 在制药生产奥硝唑时，需要使用以下关键原料： 1. 奥硝唑中间体： 奥硝唑的制备过程中，需要合成奥硝唑中间体。这些中间体可能包括氯乙酸、硫酸、硝普钠等化合物。这些中间体是合成奥硝唑的重要原料，通过进一步的反应和处理，最终得到奥硝唑。 2. 溶剂： 制药过程中，溶剂起到溶解、混合和反应媒介的作用。对于奥硝唑的制药生产，常用的溶剂包括乙醇、甲醇、二甲基亚砜等。这些溶剂用于将原料溶解，促进反应的进行。 3. 辅助原料： 在奥硝唑的制药过程中，还可能需要一些辅助原料，如催化剂、酸碱调节剂、稳定剂等。这些原料的作用是促进反应的进行、控制反应条件，以及保持产品的稳定性和质量。 以上是奥硝唑的制药生产所需的一些关键原料。这些原料在制药过程中起着重要的作用，通过合理的配比和反应条件，可以高效地生产出高质量的奥硝唑药物。奥硝唑的合成过程中涉及多个反应和处理步骤。以下是奥硝唑中间体的一种常见合成方法的具体步骤： 氯乙酸酯化反应：首先，将氯乙酸与醇类（如甲醇）进行酯化反应，生成氯乙酸酯。这一步骤可以通过加入催化剂（如酸性催化剂）来促进反应的进行。 氯乙酸酯硝化反应：接下来，将氯乙酸酯与硝酸进行反应，进行硝化反应。这个步骤会将氯乙酸酯中的氯原子取代为硝基（NO2）基团，形成硝基酯。 硝基酯还原反应：硝基酯经过还原反应，将硝基基团还原为胺基基团。这一步骤通常使用还原剂（如亚硫酸氢钠）来实现。 胺基化反应：最后，通过胺基化反应，将胺基还原产物与适当的胺类反应，生成奥硝唑中间体。这个步骤需要适当的反应条件和催化剂。 需要注意的是，以上步骤仅是 奥硝唑 中间体合成的一种常见方法，实际的合成过程可能因制药厂商和专利限制等因素而有所不同。此外，确保在制药过程中采取适当的安全措施和合规操作是非常重要的。...

糖尿病肾病（DN）是糖尿病（DM）常见的慢性微血管并发症之一。DN的发病与其它慢性并发症一样，是复杂的，多因素的，这些因素可能包括血糖控制不佳、生化改变、遗传因素、肾脏血流动学异常等。在DN的发生中血液动力学异常起着关键的作用，甚至有可能是起动因素。 我们应用己酮可可碱(PTX) 治疗糖尿病肾病，取得较为满意的疗效，现报告如下。 治疗方法 两组患者均按DM常规治疗，包括饮食（尤其严格限制蛋白质，每日<0.8g）固定不变。根据病情采用口服降糖药物或胰岛素注射治疗，经过1周稳定平衡后，开始测24h尿白蛋白排泄率（μAE）及血尿素氮（BUN），之后开始分别以PTX及卡托普利治疗。PTX每日250ml，0.2g静脉注射，控制在3～4h完成。卡托普利 25mg，口服3次／d。共4周，治疗期间均不采用其它降压药物，详细观察并记录治疗过程中上述指标变化及其副作用。 治疗结果 01.治疗前后各项检测结果的比较 PTX组与卡托普利组患者的姓名、年龄、BIM（体质指数）、糖尿病病程和并发症及饮食控制、药物情况均无显著性差别，具有可比性。 02.其各项改变及组间比较 两组经过4周治疗以后，病情均有好转， 见图一、图二。进一步分析可见PTX和卡托普利组治疗前后BUN均有显著差异，PTX组下降更显著。两组治疗后尿μAE显著下降，PTX组早期DN和尿μAE下降较临床DN组更有意义。从临床观察PTX组起效较快，约1周后即有效，表现症状好转。 (图一） (图二） 03.药物的副作用 注射时可有腹胀、腹泻、恶心等，及时减慢滴注速度后上述症状缓解。 讨 论 PTX具有扩张血管、增加肾血流、改善肾功能、改善糖尿病的高凝状态，本研究通过PTX治疗糖尿病肾病的临床观察发现，糖尿病早期肾病患者经治疗后BUN明显下降，尿μAE亦下降明显。采用PTX治疗糖尿病肾病具有改善肾功能，延缓其发展的作用。 内容摘自《陕西医学杂志》2003年12月第32卷第12期 己酮可可碱是从可可豆中提取的可可豆碱、再引入已酮基而得到的一种生物碱。己酮可可碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，抑制细胞磷酸二酯酶, 减少cAMP水解为5’-磷酸腺苷，使细胞内cAMP升高,引起细胞发生相应的变化。可增加红细胞和白细胞的变形性，通过降低血液粘滞度改善血液流变性。己酮可可碱是一个改善微循环的治疗药物，获得了很多指南共识的收载，临床应用非常广泛。临床主要用于1、脑部缺血性循环障碍；2、外周血循环障碍。（以下了解：60年代，己酮可可碱仅用于末梢循环障碍的治疗；后作为一种血管扩张药，被用于治疗血管性疾病，还用于动脉硬化、血管栓塞、糖尿病性血管病变、冻疮、静脉溃疡等外周血管疾病的治疗。70年代，开始用于男性不育,体外刺激精子活力的治疗,疗效显著。之后，己酮可可碱又用于脑血管疾病的治疗。此外，对内耳循环障碍性疾病有效，可抗肝纤维化，对肾、肺等有保护作用。） ...

宋内氏1相诊断血清是一种用于志贺氏菌的血清学鉴定实验的诊断血清。血清学鉴定是一种通过将已知特异性抗体的免疫血清与未知纯种细菌或抗原进行反应来确定病原菌种或型的方法。这种方法具有高效省时、特异性强、灵敏度高、适合大量样品检测等优点。然而，在检测过程中可能会出现假阳性反应、降低灵敏度以及制备抗血清的时间较长等问题。血清学反应通常分为凝集反应、沉淀反应和补体结合反应三种类别。 志贺氏菌属是一类革兰氏阴性短小杆菌，是人类细菌性痢疾最常见的病原菌。它主要流行于发展中国家，也被称为痢疾杆菌。志贺氏菌属具有K和O抗原，但没有H抗原。K抗原是菌体表面抗原，不耐热，加热后会被破坏。K抗原在血清学分型上没有意义，但可以阻止O抗原与相应抗血清的凝集反应。O抗原分为群特异性抗原和型特异性抗原，前者常在几种近似的菌种间出现，而型特异性抗原的特异性较高，可以用来区别菌型。根据志贺氏菌抗原构造的不同，可以将其分为四个群，共48个血清型。 宋内氏1相诊断血清的应用 免疫比浊分析结合免疫磁分离技术在福氏志贺菌自动快速定量检测中的初步应用 该研究使用SPA包被的磁珠和富含SPA的金黄色葡萄球菌制备福氏志贺菌特异的多抗磁珠和抗体致敏的金黄色葡萄球菌，作为协同凝集试剂和免疫比浊试剂，利用免疫比浊分析结合免疫磁分离技术进行福氏志贺菌的自动快速定量检测。 具体方法包括：1.复苏、转种福氏志贺菌F1a，并经过生化反应和血清学鉴定，然后大量培养并灭活福氏志贺菌F1a，用于制备多抗血清。 2.将磁珠包被SPA后与多抗血清中的IgG偶联，并适当固定，制成多抗免疫磁珠。使用该磁珠捕获模拟标本中的福氏志贺菌，接种在MH平板上进行培养，然后计算菌落数以评估免疫磁珠的特异富集作用。 3.进行对照实验，与商品化磁珠和经典的菌落计数进行比较。 4.使用甲醛灭活的富含SPA的金黄色葡萄球菌与福氏志贺菌的多抗血清结合，制备特异抗体致敏的金黄色葡萄球菌，作为协同凝集试剂和自动定量检测的免疫比浊试剂。 参考文献 [1] Immunomagnetic separation and PCR detection of Listeria monocytogenes in turkey meat and antibiotic resistance of the isolates[J]. F.S.Bilir Ormanci, I.Erol, N.D.Ayaz, O.Iseri, D.Sariguzel. British Poultry Science. 2008(5) [2] Resistance in Nonfermenting Gram-Negative Bacteria: Multidrug Resistance to the Maximum[J]. John E.McGowan. The American Journal of Medicine. 2006(6) [3] Mechanisms of Antimicrobial Resistance in Bacteria[J]. Fred C.Tenover. The American Journal of Medicine. 2006(6) [4] Efflux-mediated drug resistance in Gram-positive bacteria[J]. Penelope N Markham, Alex A Neyfakh. Current Opinion in Microbiology. 2001(5) [5] 肖敏. 免疫比浊分析结合免疫磁分离技术在福氏志贺菌自动快速定量检测中的初步应用[D]. 第三军医大学, 2009. ...

银杏叶提取物是一种具有抗氧化特性的草药，最初被中医医生用于治疗多种疾病。除了在医药领域的应用，银杏叶提取物也在日用化工中发挥一定的作用。 银杏叶提取物的作用机制 银杏叶提取物中含有多种活性成分，其中最重要的是萜内酯和银杏黄酮糖苷。这些成分具有不同的浓度，其中包括银杏双黄酮、7-去甲基银杏双黄酮和紫杉双黄酮等黄酮类物质，以及银杏内酯和白果内酯等萜类物质。 银杏叶提取物具有多种生物活性。它可以减少脑区对葡萄糖的利用，从而影响躯体感觉处理和警觉。此外，银杏叶提取物还可以改变外周肾上腺苯二氮卓受体的数量，从而影响皮质类固醇的分泌。研究还发现，银杏叶提取物可以防止小鼠海马中与年龄相关的变化，并可逆地抑制单胺氧化酶A和B的活性。 动物研究还发现，萜内酯可以抑制血小板活化因子与膜受体的结合，具有抗PAF诱导的支气管收缩和气道高反应性的保护作用。 银杏叶提取物在日用化工中的应用 除了在医药领域，银杏叶提取物及其化合物也广泛应用于日用化工产品，尤其是化妆品中。 银杏叶提取物具有有效清除体内外自由基的能力。其中黄酮类化合物是清除自由基的活性物质。过氧化物和自由基会导致皮肤褐色、老年斑的形成以及皮肤衰老的加速。因此，在护肤化妆品中添加银杏叶提取物可以发挥其清除自由基和促进毛细血管血液循环的作用，延缓皮肤衰老过程，防止皮肤老化，并促进毛发生长。 研究表明，中年妇女在皮肤上涂抹含银杏叶提取物的乳油两周后，可以增加衰老和干燥皮肤上的皮脂分泌，使皮肤变得滋润，并改善红色皮肤的颜色。这种效果可能是由提取物中的双黄铜产生的。 银杏叶提取物中的双黄铜具有抗磷酸二酯酶的活性，与具有抗腺苷酸环化酶的植物提取物相结合，可以迅速减少身体某些部位的脂肪沉积，因此可用于减肥化妆品中。...

石蜡是一种固态高级烷烃混合物，常被称为固态烷烃。它的分子式为CnH2n+2，其中n的取值范围为20~40。石蜡是通过石油精制过程中去除蜡中多余残渣油的工艺得到的。经过减压蒸馏脱油分离后，精炼石蜡的主要成分是炭素数在20~40之间的饱和正构烷烃，同时还含有少量的异构和烷烃。 石蜡的制备方法 石蜡可以通过冷榨或溶剂脱蜡、发汗等方法从天然或人造石油的含蜡馏分中制得。 石蜡通常呈白色的蜡状固体，具有轻微的气味。它的熔点在47°C-64°C之间，密度约为0.8 g/cm3。石蜡不溶于水，但可溶于醚、苯和某些酯类溶剂。它不与常见的化学试剂发生反应，但可以燃烧。 石蜡的应用领域 纯石蜡是一种优秀的绝缘体，其电阻率为1013-1017欧姆·米，比大多数材料（除了某些塑料，尤其是特富龙）的电阻率都要高。 石蜡还具有良好的储热性能，其比热容为2.14-2.9 J·g-1·K-1，熔化热为200-220 J·g-1。 此外，石蜡还广泛用于蜡烛的制作，并可用于制造洗涤剂、乳化剂、分散剂、增塑剂、润滑脂等产品。 ...

天麻被认为是治病的神药，早在千年前的《神农本草经》中就有记载。它具有治疗脑神经痛、镇静安眠等作用。历代医书中也对天麻的功效进行了总结，包括益气、肥健、增年、消臃肿等。现代研究发现，天麻还能益气、定惊、养肝、止晕、祛风湿、强筋骨，对高血压、风湿腰痛、眼歪斜等疾病有疗效。天麻素注射液还能扩张血管、增强血管弹性，对治疗晕眩和脑基底动脉供血不足引起的神经症状和心血管系统疾病有显着疗效。此外，天麻还被用作航天员的脑保健品，能减轻头晕，增强视神经的分辨能力。因此，天麻及其保健品将成为中老年人的伴侣保健食品。天麻的主要成分是天麻素，具有镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛等症状有缓解作用。临床上可用于神经衰弱、头痛、眩晕等疾病的治疗。 天麻素 天麻的主要成分是天麻素，具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。中药天麻可治疗痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐。临床医药应用包括神经衰弱、神经衰弱综合症、血管神经性头痛等症。 保健功能 天麻具有健脑补脑滋肾补脑、提气益神的功能，能调节心脑血管功能，增强机体免疫能力，助阳气，补五劳七伤，通血脉，开窍。此外，天麻还具有抗癫痫、抗惊厥、抗风湿的作用，能镇静、镇痉、镇痛。研究表明，天麻对学生增智、健脑，保持良好的学习状态，脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力，老年人延缓衰老等有良好作用。 ...

2'-氟苯乙酮是一种医药中间体，可用作合成富马酸沃诺拉赞的起始原料。富马酸沃诺拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂，由日本武田制药公司开发，用于治疗多种胃肠道疾病。它于2014年在日本上市。 制备方法 富马酸沃诺拉赞的制备方法包括以下步骤： (1) 以2'-氟苯乙酮(化合物Ⅱ)为起始原料，在乙醇溶剂中与烯丙基胺(化合物Ⅲ)缩合，得到化合物Ⅳ； (2) 在铜催化剂和配体的催化下，化合物Ⅳ进行关环反应，生成化合物Ⅴ； (3) 化合物Ⅴ与吡啶-3-磺酰氯(化合物Ⅵ)进行磺酰胺化反应，生成化合物Ⅶ； (4) 化合物Ⅶ利用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)进行溴代反应，生成化合物Ⅷ； (5) 化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应，得到沃诺拉赞碱(化合物Ⅸ)； (6) 沃诺拉赞碱在溶剂中与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞(化合物Ⅰ)。 这种制备方法选用了价格低廉且易得的试剂，避免了使用高腐蚀性、高毒性、易燃性的试剂，降低了设备要求和操作难度，同时减轻了反应后处理的负担。这是一条简单、绿色、经济的工艺路线，适合工业化生产，所得产品收率高且纯度高。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610703217.8 富马酸沃诺拉赞的制备方法 ...

背景及概述 [1] 阿那曲唑是一种由英国Zeneca公司开发的抗肿瘤药物，化学名为1-[3,5-二(2,2-二甲基)乙氰基]苯甲基三唑。它是一种高效、高选择性的第三代非甾体芳香化酶抑制剂，主要用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。阿那曲唑在1995年首次在英国上市，显示出良好的疗效和较小的毒性和不良反应。 制备 [1-2] 报道一、 报道一中，阿那曲唑的制备方法如下： 首先，在2000ml的三颈瓶中加入25g阿那曲唑中间体溴代物和200ml DMF，室温下搅拌至澄清。然后，控制温度在25-30℃，加入9g三氮唑钠，继续搅拌反应。使用HPLC检测反应终点后，停止反应并加入250ml 0.2mol/L稀酸和500ml甲苯，搅拌分相。将有机相用0.2mol/L稀盐酸100ml、100ml处理两次，合并稀酸相。然后，用甲苯200ml洗一次，合并甲苯相。最后，使用2N的盐酸300ml、200ml洗两次，合并酸相。在酸相中加入碳酸钠，调节pH值至6-7，搅拌析晶，降至0℃养晶2小时，过滤并用冷水洗涤，得到阿那曲唑粗品15.2g，重量收率为60.8%。 其次，阿那曲唑的纯化方法如下： 将阿那曲唑粗品15g加入到30ml异丙醇和30ml水的混合溶液中，搅拌升温至40～45℃溶解。然后，加入0.075g活性炭进行碳脱处理，持续搅拌15分钟。过滤后，滴加120ml水到滤液中，搅拌析晶，降温至0℃搅拌养晶2小时，再次过滤并用冷水洗涤，得到阿那曲唑14.3g，重量收率为95.3%。 报道二、 报道二中，阿那曲唑的制备方法如下： 首先，在玻璃反应器中依次加入5-溴甲基-α，α，α′，α′-四甲基-1，3-苯二乙腈30g、4-氨基-1，2，4-三氮唑30g、乙腈80ml，搅拌下加热至回流，反应12小时后，降温至0℃析晶8小时。抽滤、干燥后，得到中间体I35.58g，收率为93.0%。 其次，将所得中间体I30g、无水甲醇225ml、纯化水2ml、硫酸铜2g依次加入玻璃反应器，搅拌下滴加浓硫酸24.0g，滴毕搅拌下加热至回流。缓慢加入叠氮化钠12.0g，加毕，继续回流反应1小时。趁热抽滤反应液，弃去滤渣，将滤液减压浓缩至原体积的0.5倍，冷却析晶，过滤固体，然后用饱和的碳酸钾溶液调节溶液的pH值至8.0～9.0，用二氯甲烷萃取2次，每次75ml，合并有机层。再将有机层用纯化水洗涤两次，每次75ml。最后，用无水硫酸钠干燥，滤液减压浓缩至无二氯甲烷滴出，冷却固化。干燥后，得到阿那曲唑粗品18.04g（单杂低于0.1％，总杂低于0.3％），收率为79.8%。 最后，将异丙醇150ml、阿那曲唑粗品15g投入玻璃反应器中，加热回流，待固体完全溶解后加入0.75g药用炭回流脱色1小时，抽滤除去药用炭。将滤液置于0℃下，析晶48小时以上，过滤后，在60℃减压干燥，得到阿那曲唑精品12.3g，收率为82.0%。该产品未检出异构体，纯度为99.84%。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201310533253.0一种阿那曲唑的制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201610456816.4一种阿那曲唑的制备方法 ...

樟脑是一种从樟树叶中提取的中草药，不仅可以缓解和治疗多种病症，还具有良好的防虫效果。当身体出现脚气、牙疼等情况时，服用樟脑可以缓解症状。 舒缓胃部 适量服用樟脑可以舒缓胃部，让胃感到温暖舒适。当肠胃不舒服时，可以考虑适量服用樟脑缓解症状。但是要注意不要过量使用，否则可能引起恶心和呕吐等不适症状。 止痒及麻醉作用 樟脑具有止痒和局部轻度麻醉作用。涂抹樟脑在皮肤上可以产生温和的刺激感和防腐作用。适量涂抹会给肌肤带来清凉感，这是因为樟脑刺激了肌肤上的冷觉感受器。因此，樟脑具有止痒、止痛和局部轻度麻醉的效果。 治疗其他疾病 樟脑是一味可以治疗许多疾病和缓解其他病症的中草药。当身体出现脚气、腹胀疼痛、牙痛、跌打损伤以及其他皮肤疾病时，可以涂抹樟脑来获得良好的治疗效果。 防虫 樟脑具有强大的防虫效果，因为它本身就是杀虫的毒药。因此，现在许多人将樟脑作为防虫良药来使用。 ...

微生物培养基是为了满足微生物生长、繁殖和代谢需求而人工配制的营养基质。不同微生物对营养基质的要求各不相同，因此存在多种类型的微生物培养基。为了满足实际需要，可以向培养基中添加一些微生物无法合成的化合物。 根据对培养组成物质的化学成分是否完全了解，可以将培养基分为天然培养基、合成培养基和半合成培养基。天然培养基利用各种动、植物或微生物的原料制备，其成分难以确切知道。合成培养基是一类化学成分和数量完全知道的培养基，通过已知化学成分的化学药品配制而成。半合成培养基是在合成培养基中加入某种或几种天然成分，或者在天然培养基中加入一种或几种已知成分的化学药品。 培养基还可以根据其物理状态分为固体培养基、液体培养基和半固体培养基。固体培养基在培养基中加入凝固剂，常用于微生物分离、鉴定、计数和菌种保存等方面。半固体培养基是在液体培养基中加入少量凝固剂而呈半固体状态。液体培养基中不加任何凝固剂。 微生物培养基的应用非常广泛。例如，在牛粪堆肥发酵菌株筛选及升温工艺优化研究中，可以使用不同的培养基来筛选功能微生物。通过分离筛选和分子技术鉴定，可以得到具备不同特性和功能的菌株。根据筛选菌株的功能预测，可以选择适合堆肥发酵升温工艺的菌株进行优化。 ...

5’-肌苷酸二钠是一种具有特异鲜鱼味的物质，其味阈值为0.012%。与谷氨酸钠复配使用时，以1:7的比例混合可以产生明显的强味效果。 产品性质 5’-肌苷酸二钠是无色至白色的结晶体，也可以是白色结晶性粉末，含有约7.5分子结晶水，不吸湿。在40度开始失去结晶水，在120度以上变成无水物。其味道鲜强度低于鸟苷酸钠，但两者合用时有显著的协同作用。它可以溶于水，水溶液稳定且呈中性，在酸性溶液中加热时容易分解，失去呈味力。它也可以被磷酸酶分解破坏，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 5’-肌苷酸二钠广泛存在于自然界的各类新鲜肉类和海鲜中，具有稳定持久的呈味作用，并且价格相对较低。与谷氨酸钠（味精）混合使用时，其呈味作用比单独使用味精高数倍，因此被称为“强力味精”。与5’-鸟苷酸二钠（GMP）等比例混合可以形成呈味核苷酸二钠（I加G），增鲜效果更加显著。此外，5’-肌苷酸二钠还具有一定的辅助治疗作用，可用于白细胞和血小板减少症以及各种急慢性肝脏疾病的治疗。 应用领域 ①一般用于调味汤汁和烹调菜肴； ②单独使用较少，多与味精复配使用，可以显著提高鲜味； ③添加5’-鸟苷酸二钠（GMP）的食品可以增加蔬菜和香菇的鲜味；添加5’-肌苷酸二钠的食品可以增加肉质类食品的鲜味；而添加5’-鸟苷酸二钠+5’-肌苷酸二钠的食品则可以同时增加荤素食品的鲜味； ④在罐头类食品中添加5’-肌苷酸二钠可以抑制淀粉味和铁腥味； ⑤在酱类食品中添加5’-肌苷酸二钠可以改善酱味； ⑥在风味小吃中添加5’-肌苷酸二钠，如牛肉干、鱼片干等，可以减少涩味。 ...

松油醇是一种单环单萜醇类化合物，具有不同的光学活性和功效。市售的商品松油醇大多是一种以α-松油醇为主的外消旋体松油醇，没有充分利用其旋光特性。 松油醇的存在 松油醇存在于很多植物精油中，如月桂油、迷迭香油、茴芹油、鼠尾草油等。不同植物中松油醇的含量也有所差异。 松油醇的作用 近年来已有光学活性松油醇的合成方法的报道，但合成得到的松油醇的光学纯度不高。为了充分发挥松油醇在农用杀虫、杀菌、卫生除菌、蚊虫驱避等方面的活性，需要采用一种简单易行的方法获取高光学活性的松油醇。 松油醇的制备方法 一步法合成松油醇的方法包括以下步骤：将松节油和异丙醇放入反应器中，加热并加入催化剂，在氮气氛围下反应6小时，最后进行分层、洗涤、蒸馏，制得松油醇。 催化剂的制备方法包括将活性炭浸泡在盐酸溶液中，然后放入异丙醇中浸泡，最后经过煅烧制得。 该方法可以获得高得率的松油醇，且生产周期缩短了一半。 ...

L-抗坏血酸棕榈酸酯是一种白色或微黄色粉末，具有柑橘气味，不溶于水和植物油，但易溶于乙醇。它的熔点在107℃至117℃之间，具有旋光性，能够在干燥空气中稳定存在。 L-抗坏血酸棕榈酸酯的用途 L-抗坏血酸棕榈酸酯广泛应用于含油食品、食用油、动植物油和高级化妆品中。它还可以添加到各种婴幼儿食品和奶粉中，具有抗氧化和营养强化的功能。在油脂中作为VE的抗氧增白剂，其抗氧化效果非常明显且耐高温。此外，它还可用作医药、保健品和化妆品中的抗氧剂，特别适用于烘烤和煎炸用油，对猪油的抗氧化效果优于植物油。 L-抗坏血酸棕榈酸酯的功能作用 L-抗坏血酸棕榈酸酯是一种强效的抗氧化剂，可以防止油脂过氧化物的形成，延缓动物油、植物油、鱼类、人造黄油、牛奶和类胡罗卜素等的氧化变质。其抗氧化效果优于BHA和BHT。 L-抗坏血酸棕榈酸酯的制备方法 L-抗坏血酸棕榈酸酯可以通过棕榈酸与L-抗坏血酸进行酯化反应得到。 ...

2-乙基己酸是一种无色透明的油状液体，广泛应用于涂料、油墨、塑料和医药合成等行业。本文介绍了一种制备2-乙基己酸的方法，避免了环境污染和副产物的产生。 以2-乙基己醛为原料，通过与含氧气体反应，在一种镍化合物的催化作用下，制得2-乙基己酸。这种制备方法相对于其他方法具有较高的产率和选择性。 制备过程中，使用降膜反应设备，将含有2-乙基己醛和2-乙基己酸的混合溶液加入设备中。在常压下通入氧气，同时控制反应设备内壁温度。反应产物沿内壁流入产品收集器。实验结果表明，2-乙基己醛转化率达到99.7％，2-乙基己酸的选择性为95.6％。 ...

甲氧虫酰肼是一种新型特异性苯酰肼类低毒杀虫剂，主要用于防治鳞翅目害虫的幼虫，适用作物广泛。 甲氧虫酰肼的作用机理是什么？ 甲氧虫酰肼是虫酰肼的衍生物，具有更高的生物活性和根内吸性，通过蜕皮激素激动剂的作用引起害虫停止取食并加快蜕皮进程。 甲氧虫酰肼对鳞翅目害虫高效，可用于谷物、大豆、棉花、葡萄、柑橘、蔬菜、玉米和观赏植物等作物上防治广泛的鳞翅目害虫。 甲氧虫酰肼没有渗透作用及韧皮部内吸活性，主要通过胃毒作用致效，同时具有一定的触杀及杀卵活性。 甲氧虫酰肼的制备工艺是怎样的？ 甲氧虫酰肼的制备工艺包括缩合反应和酰化反应两个步骤。 缩合反应中，通过在室温下将叔丁基肼盐酸盐和二氯乙烷加入缩合釜中，滴加液碱，反应后得到缩合物的甲苯液。 酰化反应中，将缩合物的甲苯液转入酰化釜中，滴加二甲基苯甲酰氯和液碱，反应后得到甲氧虫酰肼的成品。 ...

二苯甲胺是一种无色液体，具有刺激性气味和碱性。它常用于有机合成和医药化学中间体，可以与酸性物质结合成盐。此外，它还参与催化还原反应，生成苯基乙胺和二苯甲醇。该化合物具有极性，可以溶于有机溶剂但不溶于水。它的分子结构中含有两个苯环，形成芳香性π-π键，增强分子间相互作用力。二苯甲胺的熔点和沸点较高。 如何合成二苯甲胺？ 图1 二苯甲胺的合成路线 二苯甲胺可以通过将磺酰胺在5%H2O-吡啶溶液中加热回流反应得到。反应结束后，通过蒸发除去吡啶，溶解粗制固体在1M HCl中，用乙醚稀释并分离有机层和水层。水层经过碱化处理后再用乙醚萃取。将所有有机层干燥处理后，过滤并浓缩滤液，即可得到目标产品。 二苯甲胺的应用领域有哪些？ 二苯甲胺是一种常用的有机中间体，广泛应用于医药领域。它可以用于合成抗组胺药物、抗抑郁药物、抗癫痫药物等。此外，它还可以用作染料和颜料的合成中间体，与蒽醌衍生物反应可以生成多种颜色鲜艳的染料。由于其良好的光电性能，二苯甲胺还被广泛应用于光敏材料领域，可以作为光敏材料的核心结构与其他分子组成复合材料。 参考文献 [1] Hirao, Akira; Hattori, Iwakazu; Synthesis (1982), (6), 461-2 [2] Oda, Ryoga; et al European Journal of Organic Chemistry (2021), 2021(2), 295-301 ...

邻氨基苯甲醇是一种米黄色结晶固体粉末，属于苯胺类衍生物。它具有显著的碱性和较强的亲核性，常被用作有机合成中间体和药物分子的合成原料。它在染料分子和药物分子的结构修饰与合成中起着重要作用。此外，邻氨基苯甲醇还在有机合成方法学基础研究和精细化学品生产等领域有广泛应用。 性质 邻氨基苯甲醇中的氨基和醇基团具有氢键形成能力，可以与适当的受体分子发生氢键相互作用。这种氢键的形成能力可能对其溶解性、物理性质和化学反应产生影响。它在水中呈微溶性，但在常见的有机溶剂中溶解性较好。由于邻氨基苯甲醇中的氨基和醇基团，它可以参与双官能团化合物的合成。适当的反应条件和反应剂选择可以实现邻位上的两个官能团的化学转化，从而实现苯环化合物的功能化和结构多样性。 化学转化 邻氨基苯甲醇作为多官能团化合物的中间体，在有机合成中具有广泛应用。通过对其官能团的化学转化，可以构建复杂的分子结构和功能。 图1 邻氨基苯甲醇参与的缩合反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将邻氨基苯甲醇( 41 mmol)溶于无水异丙醇中，然后往反应混合物中加入2-溴苯甲醛( 7.6 g, 41 mmol)的异丙醇溶液( 60 mL)，所得的反应混合物在室温下剧烈搅拌反应过夜。反应结束后将所得的反应混合物在真空中进行浓缩以除去反应溶剂，所得的残余物直接通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1] 参考文献 [1] Gijsen, Harrie J. M.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(19), 7011-7020. ...