4-溴-1H-吲唑-3-胺的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

4-溴-1H-吲唑-3-胺是一种医药中间体，可通过与水合肼反应制备。据报道，它可用于制备具有Bcr-Abl和SRC多靶点抑制剂的药物，并对T315I突变耐药酶具有较好的活性。

制备方法^[1]

将2-氟-6-溴苄腈和水合肼在正丁醇中反应制备4-溴-1H-吲唑-3-胺。

应用领域^[2]

4-溴-1H-吲唑-3-胺可用于制备新型蛋白激酶抑制剂，这些抑制剂具有Bcr-Abl和SRC多靶点，并对T315I突变耐药酶具有较好的活性。

蛋白酪氨酸激酶（PTKs）是一类能够催化蛋白质酪氨酸残基上的酚羟基发生磷酸化的酶。它们在细胞内的信号传导通路中起着重要的调节作用。研究表明，蛋白酪氨酸激酶的异常表达与肿瘤的发生和发展密切相关。

酪氨酸激酶抑制剂可作为竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。已经有多种酪氨酸蛋白激酶抑制剂成功地得到了开发。

参考文献

[1] Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19(1), 321-329; 2011

[2] PCT Int. Appl., 2014040549, 20 Mar 2014