5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑的制备及应用？ ¹

5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑是一种有机中间体，可用于制备自分泌运动因子抑制剂。它可以通过4-氰基苯甲酸的反应合成得到。

制备方法

将叠氮化钠和氯化铵溶解在无水DMF中，然后加入4-氰基苯甲酸。在搅拌下回流反应，最后用盐酸酸化并过滤得到产物。

应用领域

5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑可用于制备自分泌运动因子抑制剂，这些抑制剂具有重要的生物学功能，可以降低LPA的合成，从而对肿瘤等疾病产生治疗效果。

自分泌运动因子（Autotaxin，ATX）是一种重要的蛋白，它可以将溶血磷脂酰胆碱水解成溶血磷脂酸，从而生成LPA。LPA在细胞内起着重要的信号传递作用，与肿瘤、血栓等疾病密切相关。因此，抑制ATX的活性可以降低LPA的合成，对治疗相关疾病具有潜在的疗效。

参考文献

[1] Chemistry of Materials, 23(11), 2908-2916; 2011

[2] PCT Int. Appl., 2021032323, 25 Feb 2021