如何制备4-溴-1H-吲唑? ¹

背景及概述^[1]

4-溴-1H-吲唑是一种医药中间体，可用于制备RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂。这种抑制剂具有重要的药理学意义。

制备^[1]

步骤1：制备2-溴-6-氟苯甲醛

首先，在0℃的条件下，将1-溴-3-氟苯与二异丙基胺和正丁基锂反应，得到2-溴-6-氟苯甲醛。

步骤2：制备4-溴-1H-吲唑

将2-溴-6-氟苯甲醛与水合肼在适当的溶剂中反应，经过一系列的处理步骤，最终得到4-溴-1H-吲唑。

该合成方法简单可行，产率较高，适用于大规模生产。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201480033247.1 作为RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂的喹唑啉和氮杂喹唑啉