2,4,6-三氟苄胺的合成方法是什么? ¹

2,4,6-三氟苄胺是一种苄胺类衍生物，常温常压下为液体，不溶于水。它可用作有机合成与医药化学原料药的中间体，适用于实验室化学科学研究和农药分子的合成。

合成方法

图1 展示了2,4,6-三氟苄胺的合成路线。

合成过程中，首先将2,4,6-三氟苯腈、镍催化剂和溶剂乙醇加入反应器中，然后加入氨水溶液。将反应器密封并转移到高压反应釜中，加入氢气使压力达到1 Mpa。将反应釜加热至75度，在此温度下搅拌反应12个小时。反应结束后，冷却反应釜至室温，小心地排除压力。使用乙酸乙酯和水进行萃取，分离出有机层。对水层进行三次乙酸乙酯萃取，合并所有有机层，并用无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂后，浓缩滤液，并通过硅胶柱层析法分离纯化残余物，最终得到2,4,6-三氟苄胺。

用途

2,4,6-三氟苄胺主要用作有机合成与医药化学中间体，常用于制药行业中原料药的合成中间体。在有机合成转化中，2,4,6-三氟苄胺中的4号位氟原子容易离去，得到脱氟官能团化的衍生物。此外，苯环上的氨基基团可以通过强碱的作用拔除氨基上的一个氢原子，形成具有亲核性的氮负离子，该离子可以进攻反应体系中的另一分子的2,4,6-三氟苄胺的四号位氟原子，从而得到两分子偶联的产物。

参考文献

[1] Singh, Amardeep et al Indian Pat. Appl., 201911003239, 28 Aug 2020

[2] Ding, Shaoke et al Faming Zhuanli Shenqing, 110229174, 13 Sep 2019