2-甲基-5-溴苯甲酸的应用及制备方法？ ¹

2-甲基-5-溴苯甲酸是一种常温常压下为灰白色固体的有机化合物。它在有机合成和医药化学中具有广泛的应用，可用于制备降血糖药物分子卡格列净等药物分子和生物活性分子。卡格列净是一种SGLT2抑制剂，可降低2型糖尿病患者的血糖水平，并具有降低心衰和肾衰风险的潜力。

医药用途

2-甲基-5-溴苯甲酸可用于合成降血糖药物分子卡格列净。卡格列净通过抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2，减少滤过葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，从而控制2型糖尿病患者的血糖水平。此外，卡格列净还显示出降低心衰和肾衰风险的潜力。

应用转化

图1 展示了2-甲基-5-溴苯甲酸的应用转化过程。该过程包括在0度下将2-甲基-5-溴苯甲酸与硼烷-二甲基硫醚络合物反应，然后经过一系列步骤得到5-溴-2-甲基苯甲醛。

图2 展示了另一种制备5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸的方法。该方法包括在-10度下将2-甲基-5-溴苯甲酸与浓硫酸和KNO3反应，然后通过过滤和干燥得到目标产物。

参考文献

[1] Ding, Yuyang et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 25(14), 2744-2748; 2015

[2] Sawant, Ajay S. et al Medicinal Chemistry Research, 29(1), 17-32; 2020