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美海屈林萘二磺酸盐的用途是什么? 1

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引言:

Mebhydrolin Napadisylate是一种有效的抗组胺药,主要用于缓解由过敏引起的多种症状。它常用于治疗季节性过敏性鼻炎、荨麻疹以及其他类型的过敏反应,如皮肤瘙痒和水肿。


简介:什么是 Mebhydrolin Napadisylate?

美海屈林萘二磺酸盐(Mebhydrolin Napadisylate),为白色结晶性粉末,熔点为280℃(分解)。美海曲林萘二磺酸具有抗组胺、抗胆碱及镇静作用,用于各种过敏反应性疾病。主要用于寻麻疹、鼻炎、血管神经性水肿以及支气管哮喘的治疗,抗过敏的疗效是扑尔敏的10倍,且嗜睡作用小,药物不良反应少。国内外对于此产品的需求量日益增加,医药消费市场巨大潜力逐渐凸显,研制开发此产品具有重要意义,有力地推动了医药水平的整体升级。


1. 合成

有研究报道了美海屈林萘二磺酸盐的合成:1)甲基亚胺-N,N-二丙酸甲酯加入甲醇钠缩合闭环反应, 得N-甲基- 4-哌啶酮;2)将二甲苯,苯肼和三乙胺,滴加氯苄得苄基苯肼;(3)稀硫酸中加入N-甲基- 4-哌啶酮和苄基苯肼,合成美海曲林硫酸盐;(4)蒸馏水中加入1,5-萘二磺酸钠、美海曲林硫酸盐,成盐反应,得到美海屈林萘二磺酸盐外观微黄色固体产品。



2. Mebhydrolin Napadisylate 的用途

2.1 过敏反应的治疗

Mebhydrolin (INN) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。它在美国没有销售,但在其他国家/地区以 Bexidal 和 Diazolin 为品牌名称销售。它用于缓解组胺释放引起的过敏症状,包括鼻过敏和过敏性皮肤病。Mebhydrolin 已被证明可以增强酒精的性能缺陷效应。美海屈林萘二磺酸盐适用于:

过敏性疾病或荨麻疹等症状

各种原因引起的瘙痒症

湿疹

瘙痒

药疹

昆虫叮咬

过敏性结膜炎

营养性皮炎

花粉症

血管运动性鼻炎

过敏性哮喘。


2. 抗组胺特性

它作为组胺 H1 受体拮抗剂发挥作用,有效防止组胺与其目标受体结合。这种机制决定了它能够缓解过敏症状,如瘙痒、打喷嚏、流鼻涕和流泪。虽然其作用与其他抗组胺药相当,但美海屈林萘二磺酸盐在起效时间、作用持续时间或副作用方面可能具有独特的特征或优势。


3. 标签外用途的讨论

美海屈林萘二磺酸盐主要用于过敏反应和过敏反应,但也已在特定的医疗应用中进行了探索。一些研究调查了其在超出其批准适应症的情况下的潜在益处,这种做法称为标签外使用。然而,必须谨慎对待标签外使用,因为药物用于未经批准用途的安全性和有效性可能尚未完全确定。需要进行严格的临床研究来验证美海屈林萘二磺酸盐的任何潜在标签外应用。


4. 潜在用途

寨卡病毒 (ZIKV) 感染可导致严重的神经系统疾病和胎儿缺陷,已成为全球公共卫生问题。抗组胺药由于价格低廉且广泛可用,是药物再利用的有吸引力的候选药物。有研究筛选了 FDA 批准的抗组胺药以获得抗寨卡病毒候选化合物,并确定了美布海多林萘二磺酸盐 (MHL),它以组胺 H1 受体非依赖的方式表现出对各种细胞系中寨卡病毒感染的强效抑制作用。机制研究表明 MHL 可作为寨卡病毒 NS5 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,构效关系 (SAR) 分析显示对病毒 RNA 合成的抑制作用与寨卡病毒传染性之间存在相关性。此外,MHL 在体外被证明能与 ZIKV NS5 RdRp 结合,分子对接分析预测其会与 ZIKV NS5 RdRp 活性位点的关键残基相互作用。我们的数据表明 MHL 通过抑制 ZIKV NS5 RdRp 活性来抑制 ZIKV 感染。这项研究强调 MHL 可能是一种有前途的临床抗 ZIKV 疗法。


5. 美海屈林萘二磺酸盐的副作用

1)相互作用

美海屈林可能增强阿托品和三环类抗抑郁药的效果。此外,它可能掩盖耳毒性药物造成的损害的警告症状。


2)禁忌症

对美海屈林萘二磺酸盐或其任何成分过敏的患者应避免使用。此外,禁忌症还包括前列腺肥大和窄角型青光眼。在妊娠的前三个月内也应禁用该药物。


3)副作用

可能会出现疲倦、头晕、低血压、肌肉无力、恶心、呕吐、腹泻或便秘、上腹痛、头痛、视力模糊、耳鸣、抑郁、噩梦、厌食、口干、胸闷、刺痛、镇静、嗜睡等。


4)怀孕和哺乳

尚未确定怀孕和哺乳期间的安全性。


5)注意事项和警告

使用该药物可能导致嗜睡,因此在服药期间需避免驾驶、操作机器以及饮酒等活动,以减少意外风险。


6. 结论

在使用Mebhydrolin Napadisylate之前,建议咨询医生,以确保该药物适合您的健康状况,并获得个性化的用药建议和剂量指导。


参考:

[1]辽宁惠风生物医药科技有限公司. 一种制备美海曲林萘二磺酸盐的方法:CN202211082965.0[P]. 2023-07-11.

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/

[3]https://go.drugbank.com/drugs/DB13808

[4]https://www.drugs.com/

[5]https://drugs.ncats.io/drug/

[6]https://meshb.nlm.nih.gov/

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