3-丁氧基苯硼酸的应用及其制备方法？ ¹

3-丁氧基苯硼酸是一种医药中间体，可用于进行Suzuki偶联反应。有研究表明，它可以用于制备具有β-分泌酶抑制功能的化合物，如3-(2-氟-苯氧基)-5-(3-正丁氧基苯基)-苄氰。在病理条件下，人体内存在一种天然I型膜整合糖蛋白β-淀粉样肽前体蛋白(βamyloid precursor protein，APP)，通过经过β-分泌酶和γ-分泌酶的水解生成Aβ。设计抑制剂来抑制β-分泌酶或γ-分泌酶，可以减少Aβ的生成，从而有望治疗AD。由于γ-分泌酶在生理途径中也起到重要作用，而β-分泌酶的作用较为单一，并且处于APP病理性代谢途径的上游地位，因此β-分泌酶的抑制剂被认为是有前景的抗AD药物。

3-丁氧基苯硼酸的制备方法

3-丁氧基苯硼酸可以通过以下方法合成：将3-(2-氟-苯氧基)-5-溴-苄氰(293mg，1mmol)，3-丁氧基苯硼酸(194mg，1mmol)，Pd(OAc)₂(2.7mg，0.01mmol)，PEG2000(199mg，0.1mmol)溶于2ml/2mlTHF/H₂O中，进行65℃下搅拌回流反应4小时，然后冷却至室温，去除THF，用10ml水溶解后，分别用10ml1NHCl，饱和NaHCO₃水溶液，饱和食盐水进行三次萃洗，最后通过硅胶柱层析分离(洗脱剂：P/E＝100/1)，得到化合物3-(2-氟-苯氧基)-5-(3-正丁氧基苯基)-苄氰209mg，收率为58.0％。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201110279736.3具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用