引言： 洋地黄皂苷透化是一个备受关注的课题，其在药物传递、生物化学研究以及医药领域中具有重要意义。本文旨在探讨洋地黄皂苷通透化的相关问题，包括其作用机制、应用以及潜在的研究方向。通过深入探讨洋地黄皂苷通透化的机制和应用，我们可以更好地理解其在生化研究中的潜力，为生化研究的创新提供有力支持。 1. 什么是洋地黄皂苷透化作用？ 洋地黄皂苷是一种螺甾醇糖苷，其中 3-羟基被 β-D-吡喃葡萄糖基-（1→3）-β-D-吡喃半乳糖基-（1→2）-[β-D-吡喃木糖基-（1→3）]-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-β-D-吡喃半乳糖基取代。它是一种从毛地黄植物洋地黄中分离出的甾体皂苷。它被广泛用作温和的非离子洗涤剂，用于从膜中提取蛋白质以进行结构和功能研究。与其他通透性方法不同，洋地黄皂苷可以进行微调，只针对细胞膜，而不干扰细胞核和其他细胞器。洋地黄苷通透化是一种在细胞膜上形成微小孔的技术，使特定分子进入细胞，同时保持细胞内部结构的完整。这种对细胞内部的控制是各种生物学研究的关键。它允许科学家研究细胞内的过程，分析细胞内分子的位置和活动，甚至操纵它们进行特定的实验。 2. 破译洋地黄皂苷的机制 洋地黄素在细胞通透性中起着重要作用。这种来源于植物的分子专门针对胆固醇，而胆固醇是细胞膜的关键成分。在控制的浓度下，洋地黄素与胆固醇结合，形成复合物，破坏膜的结构，并产生临时的孔。这些孔允许特定分子通过进入细胞，同时保持内部细胞器的完整性。然而，洋地黄苷渗透性的可逆性取决于使用的浓度。较低的浓度会产生暂时的气孔，这些气孔可以重新密封，让细胞恢复。较高的浓度则会导致永久性的膜破坏和细胞死亡。 3. 洋地黄皂苷透化作用的应用 （ 1）免疫荧光测定中的洋地黄皂苷透化 洋地黄苷渗透作用在细胞生物学研究的各个领域都有应用。其中一个关键应用是免疫荧光分析。由于用于靶向细胞内特定分子的抗体通常太大，无法通过完整的膜，洋地黄洋地黄素通透性形成了一个通道。通过仔细控制浓度，科学家可以在不影响包括靶抗原在内的内部结构的情况下渗透细胞膜。这允许抗体进入细胞并与它们的特定目标结合，使研究人员能够使用荧光标记可视化这些分子的位置和分布。 （ 2）利用洋地黄皂苷研究膜蛋白 洋地黄苷通透作用的另一个有价值的应用是研究膜蛋白。这些蛋白质在细胞通讯、运输和信号传导中起着至关重要的作用。然而，研究它们的活动和相互作用通常需要进入细胞内部。洋地黄素对细胞膜的选择性靶向使研究人员可以在维持细胞整体结构的同时引入特异性探针或直接与蛋白质相互作用。这种受控制的通路为这些重要膜成分的功能和行为提供了有价值的见解。 （ 3）探索洋地黄皂苷在细胞生物学研究中的作用 除了以上特定的应用外，洋地黄苷通透性为更广泛的细胞生物学研究提供了一个强有力的工具。因为它允许将各种分子引入细胞，同时保留其内部组织，科学家可以使用它来研究不同的细胞过程。这包括研究细胞内成分之间的相互作用，操纵细胞内的特定通路，甚至直接将治疗药物递送到靶点。利用洋地黄苷通透性来控制细胞内环境的能力为广泛的实验打开了大门，进一步加深了我们对细胞功能的理解，并为未来医学和生物技术的潜在发展铺平了道路。 4. 解决 洋地黄皂苷 通透中的常见问题 （ 1）洋地黄皂苷可以透化核膜吗？ 洋地黄皂苷一般认为不会直接渗透核膜。它们主要影响细胞膜的通透性，而不是核膜。 （ 2）洋地黄皂苷是可逆的吗？ 洋地黄皂苷对细胞膜通透性的可逆性取决于浓度和作用时间等因素。在低浓度时，洋地黄皂苷可能具有可逆性的膜通透性。然而，在较高的浓度或长时间暴露下，它可能导致永久性膜破坏。 5. 洋地黄皂苷透化的优点和局限性 5.1 洋地黄皂苷透化的优点 与其他渗透性方法相比，洋地黄苷渗透性有几个优点。（ 1）特异性:洋地黄苷主要作用于细胞膜中的胆固醇，使细胞核等内部细胞器不受干扰。这使得研究人员可以访问细胞质，同时保留关键细胞结构的完整性。（2）通用性:洋地黄苷渗透与广泛的下游应用兼容，包括免疫荧光染色，研究膜蛋白和操纵细胞内过程。 5.2 洋地黄皂苷透化的局限性和挑战 洋地黄素通透性具有一定的优势，但也存在一定的局限性。（ 1）优化:寻找最佳洋地黄苷浓度对成功渗透至关重要。过低的浓度可能不会产生足够的孔隙，而过高的浓度会损害细胞。（2）不可逆性:虽然较低的浓度允许一些细胞恢复，但较高的浓度可能导致永久性细胞死亡。 6. 未来展望与创新 （ 1）新兴趋势和创新 洋地黄素在细胞生物学中的作用可能会随着我们对膜动力学和蛋白质 -脂质相互作用的理解的进步而发展。研究洋地黄素与特定膜结构域的相互作用或其靶向蛋白提取的潜力是有希望的。此外，开发具有特定应用定制性质的洋地黄素衍生物可为其使用开辟新的途径。 （ 2）基于 洋地黄皂苷 的技术的潜在进展 未来可能看到洋地黄苷被纳入新的细胞生物学技术。例如，洋地黄苷可以与生物传感器结合，用于实时监测特定膜内的蛋白质活性。此外，洋地黄苷具有可逆性通透性的潜力，可用于靶向药物递送或在完整细胞内操纵细胞过程。 7. 结论 洋地黄皂苷为研究人员探索细胞内部工作提供了一个有价值的工具。它能选择性地渗透膜，特别是在低浓度时，为观察细胞过程提供了一个途径，不需要完全破坏细胞。随着对膜生物学和靶向操作的深入研究，洋地黄皂苷的创新潜力巨大。进一步探索其与特定膜域的相互作用，以及开发定制衍生物，可以在药物递送和实时监测细胞活动等领域解锁新的应用。 参考： [1]https://www.researchgate.net/figure/Example-of-optimization-experiment-used-to-determine-the-digitonin-concentration-to-be_fig1_283620605# [2]https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=CHEBI:27729 [3]https://cube-biotech.com/knowledge/membrane-protein-stabilization/membrane-proteins/ [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Diethylethanolamine ...

引言： 过氧化二异丙苯 (DCP)是一种广泛应用于各种工业过程的引发剂，但其固有的不稳定性使人们对其分解行为有了深入的了解。本文讲述 了 DCP的 分解，探讨了影响该过程和最终产物的因素。我们将研究温度的作用，湿度和污染物的影响，并深入研究起作用的反应机制。通过了解 DCP的分解，我们可以确保更安全的处理方法，优化其在工业应用中的使用，并为开发更稳定和可持续的替代品铺平道路。 1. 了解过氧化二异丙苯 过氧化二异丙苯（ Dicumyl Peroxide，简称DCP）又称硫化剂DCP、过氧化二枯茗，是一种重要的化工生产原料，俗称“工业味精”，理论活性氧含量： 5.92%，白色结晶，室温下稳定，见光逐渐变成微黄色，不溶于水，溶于乙醇、苯等有机溶剂。具有很强的氧化性，在高分子方面有着重要的用途，具有很高的 商业应用价值，但其分解温度较低，热分解速度较快，即便没有外界能量的作用， 在自然储存的条件下也会发生化学反应，放出热量，甚至导致爆炸事故。 过氧化二异丙苯的半衰期是多少？过氧化二异丙苯的半衰期高度依赖于温度。在室温下，它非常稳定，可以持续数年。然而，随着温度的升高，半衰期明显缩短。例如，在 120℃ ，半衰期约为 5小时。 2. 影响分解的因素 （ 1） 温度问题：过氧化二异丙苯分解温度 温度对 DCP的分解起着至关重要的作用。DCP天生对热敏敏感，较高的温度会显著加速其分解。这是因为热量提供了打破过氧化键所需的活化能，从而启动了分解过程。由于其分解温度低，在储存和处理期间保持凉爽的条件对于最大限度地降低分解率和防止安全隐患至关重要。 有研究报道的98%结晶DCP的分解反应的DSC温谱图显示， 由于熔点，吸热峰在 40℃左右，由于DCP的分解，放热峰在168℃左右。释放的热量等于744.85 J/g。活化能E为124.58 kJ/mol，指前因子A为1.19E15 min?1。98%结晶DCP的MIE在1 - 3 mJ之间，这表明它对静电放电非常敏感。常温常压下最大KSt值为211 bar m/s。爆炸等级为St-2，说明其爆炸性较强。 （ 2） 水分和污染物：对过氧化二异丙苯分解的影响 水分和污染物也会显著影响过氧化二异丙苯的分解。水分作为一种分解剂，有效地加速分解过程。杂质和污染物可作为催化剂进一步提高分解速率。为确保安全储存和处理，应将过氧化二异丙苯保存在干燥、清洁的容器中，并与潜在污染物隔离。通过遵循这些注意事项，您可以将加速分解和潜在安全问题的风险降至最低。 3. 过氧化二异丙苯 的分解过程是什么？ 过氧化二异丙苯是一种有机过氧化物。过氧化物键及其两个氧原子很容易分解。因此，有机过氧化物在聚合和类似反应中经常被用作自由基源。过氧化二异丙苯是有机过氧化物中反应性较低的一种。大量的过氧化二异丙苯在聚合物工业中用作交联剂。 过氧化二异丙苯分解的产物是什么？过氧化二异丙苯 (DCP)分解成几种产物，主要有: （ 1） 苯乙酮 :这是最常见的产品，散发出一种独特的气味。 （ 2） 二甲基苯基甲醇 (也称为α，α-二甲基苄基醇):这是另一种主要产物，其形成取决于温度和溶剂等因素。 （ 3） 还有一些小产品包括 : 2,3-二甲基-2,3-二苯基丁烷是过氧化二异丙苯的一种分解产物； 双氧水异丙烯 (CHP)，可作为中间产物。 分解反应是由过氧化物分子中氧 -氧键的断裂引起的。像过氧化苯甲酰一样，过氧化二异丙苯也作为聚合反应的自由基引发剂。过氧化二异丙苯热分解生成两种甲氧基自由基， 它们可以根据环境 (温度、氧的存在等)以不同的方式反应以产生最终产物。 4. 安全须知 （ 1）处理 过氧化二异丙苯 过氧化二异丙苯的 正确的处理对确保安全至关重要。在进行 DCP工作时，始终佩戴适当的个人防护装备(PPE)，包括化学防护镜、具有良好耐化学性的手套和覆盖暴露皮肤的防护服。在通风良好的地方工作，避免吸入灰尘或烟雾。尽量减少与DCP的接触，处理后用肥皂和水彻底洗手。记住，即使少量也可能造成火灾危险，所以让DCP远离热量、火花和明火。 （ 2） 降低风险 :存储和使用的最佳实践 安全储存和正确使用对最大限度降低 DCP风险至关重要。将DCP存放在阴凉、干燥、通风良好的地方，避免阳光直射和热源。不使用时，应将容器严密密封，只储存即时使用所需的量。清楚地标记容器，并遵循安全数据表(SDS)中规定的建议储存温度。使用DCP时，应避免摩擦、撞击和污染。仅使用所需的最小量，并根据当地法规处理DCP废物。通过遵循这些预防措施，您可以显著降低使用DCP时发生事故和受伤的风险。 5. 应用和行业见解 过氧化二异丙苯可作为引发剂、交联剂 、发泡剂使用，用于生产聚乙烯、 氯化聚乙烯、聚苯乙烯、聚乙烯 -醋酸乙烯酯等聚合物；可作为硫化剂 ，用于生产三元乙丙橡胶、丁腈橡胶、硅橡胶等；还可作为医药中间体使用，以及用来 生产医疗防护用品。另外也可以作为聚丙烯的降解剂使用。DCP交联后，使聚合物的物理性质大为改善，其抗热性、耐化学性、耐压性、抗裂性及机械强度均有所增加。 6. 未来趋势和创新 过氧化二氨基苯的未来可能涉及通过新兴技术提高利用率和探索可持续替代品的重点。研究 DCP的控释方法可以提高其在各种应用中的效率和安全性。封装或新型载体系统可以允许更慢，更有针对性的释放DCP，最大限度地减少浪费并加强过程控制。 可持续性是创新的另一个关键驱动力。 DCP对环境的影响，尤其是它的危险性，促使研究人员探索更环保的替代品。从可再生资源中提取的生物基过氧化物是一个很有前途的发展领域。这些环保替代品可以提供与DCP相似的性能特征，而不存在相关的安全问题，这使得它们对具有环保意识的行业更具吸引力。 结论： 过氧化二异丙苯（ DCP）在其广泛的应用领域中有着举足轻重的地位，无论是作为硫化剂及引发剂，还是作为交联剂，都展示出了无可替代的价值。不可否认的是，在长期接触DCP的过程中，确实可能对人体健康产生一定的危害。尤其是在热裂解和光裂解这样的高能反应中，副反应的产生更是难以避免。因此，我们需要对DCP的分解机理进行深入研究，以期找到更安全、更高效的分解方法。同时，我们也需要加强对DCP的监管，确保其在生产、使用和废弃等过程中都符合标准，减少对环境和人体的危害。只有这样，我们才能在充分利用DCP的同时，保护好我们的环境和健康。 参考： [1]https://academic.oup.com/annweh/article/46/7/637/196903 [2]Di Somma I, Marotta R, Andreozzi R, et al. Dicumyl peroxide thermal decomposition in cumene: development of a kinetic model[J]. Industrial & engineering chemistry research, 2012, 51(22): 7493-7499. [3]https://www.chegg.com/homework-help/questions-and-answers/like-benzoyl-peroxide-dicumyl-peroxide-also-acts-radical-initiator-polymerization-reaction-q52225786 [4]张毅城.非均相催化制备异丙苯过氧化氢和过氧化二异丙苯[D].西北师范大学,2023.DOI:10.27410/d.cnki.gxbfu.2023.002270. [5]Lu K T, Chu Y C, Chen T C, et al. Investigation of the decomposition reaction and dust explosion characteristics of crystalline dicumyl peroxide[J]. Process Safety and Environmental Protection, 2010, 88(5): 356-365. ...

沙芬酰胺是一种具有选择性的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，除可抑制MAO-B外，还具有抑制谷氨酸释放(glutamaterelease)的附加功能，理论上，这可能会产生神经保护作用。通常作为单药治疗早期PD患者，或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。沙芬酰胺中含有反应残留的甲磺酸异丙酯准确定量地测定沙芬酰胺中痕量的甲磺酸异丙酯含量极具挑战性。很难采用气相、液相色谱等对其进行痕量直接测定。 目前，没有查到有关测定沙芬酰胺中痕量甲磺酸异丙酯含量的分析方法。所以，本发明采用化学衍生并结合高效液相色谱-质谱联用仪测定沙芬酰胺中甲磺酸异丙酯的含量。该分析方法具有操作简单、专一性好、灵敏极高、重现性好等特点。其衍生原理如下： 如何进行检测？ 仪器与条件： 高效液相色谱仪：Agilent 1260infinity，MS检测器。 色谱柱：十八烷基键合硅胶色谱柱 流动相：A：0.05％-0.2％甲酸或乙酸或三氟乙酸或全氟丁酸水溶液；B：乙腈。 梯度如下：0～8.0min，有机相比例由10％变为90％。 柱温：35℃。 流速：1.0mL/min 选择正离子：154 进样体积：5μL 实验步骤： 1)流动相A配制：精密量取1.0mL三氟乙酸溶于1000mL水中，混匀。 2)稀释液B：乙腈：水＝50：50(％V/V) 3)标准溶液C：精密称取约300mg甲磺酸异丙酯于100mL容量瓶中，加B溶解定容，摇匀，精密量取1.0mL置于另一100mL容量瓶中，加B定容，摇匀，精密量取1.0mL置于另一100mL容量瓶中，加B定容，取等体积的该溶液和衍生液混合进行衍生后，即得标准溶液C。 4)样品溶液D：精密称取约200.0mg沙芬酰胺样品，置于10mL容量瓶中，用标准溶液C溶解并定容至刻度，混匀，取等体积的该溶液和衍生液混合进行衍生后，进样。记录甲磺酸异丙酯衍生物质谱总离子流图，见下图。 参考文献 [1]上海科胜药物研发有限公司. 一种沙芬酰胺中甲磺酸异丙酯含量的测定方法:CN201711441911.8[P]. 2019-07-05. ...

滑石粉 具有一些独特的物理特性，可以对药物制剂产生积极影响。以下是关于滑石粉物理特性的介绍。 1. 流动性：滑石粉具有良好的流动性，即在制剂过程中易于流动和分散。这对于药物制剂的混合、均匀分散和充填非常重要。通过添加滑石粉作为辅助剂，可以改善制剂的均匀性和一致性，确保药物成分在整个制剂中均匀分布，从而提高药物的制剂性能。 2. 吸附性：滑石粉具有较强的吸附性能，能够吸附一定量的液体或气体。在药物制剂中，滑石粉可以吸附一些湿度、有害气体或杂质，从而净化制剂并提高制剂的稳定性。此外，滑石粉的吸附性还可以帮助调节制剂中的湿度和保持药物成分的稳定性。 3. 细腻质地：滑石粉具有细腻的质地，颗粒较为均匀细小。这使得滑石粉在制备外用制剂时能够提供更好的润滑性和柔软性，使药物在皮肤上更容易推开和吸收。细腻的质地还有助于制剂的均匀混合和均匀涂布，从而提高药物的制剂性能和使用体验。 4. 热稳定性：滑石粉具有较好的热稳定性，能够在制剂加工过程中耐受一定的温度。这使得滑石粉可以在高温条件下与其他成分进行混合和加工，而不会发生质量损失或化学变化。这对于制备某些需要高温处理的药物制剂特别重要，有助于保持药物成分的稳定性。 总体而言， 滑石粉 的良好流动性、吸附性、细腻质地和热稳定性等物理特性能够改善药物制剂的均匀性、稳定性和适用性。它可以帮助药物成分在制剂中均匀分散，吸附有害物质，提供良好的润滑性和柔软性，以及耐受制剂加工过程中的高温条件，从而提高药物的制剂性能和稳定性。...

概述 [1] 异落新妇苷是一种具有抗氧化作用的二氢黄酮醇苷类化合物。它广泛存在于土茯苓、黄芪等中药中，并已被证明在抗痛风性关节炎和抗高尿酸血症方面具有良好的效果。 药理研究 [1] 1 异落新妇苷对痛风性关节炎大鼠踝关节肿胀的影响 研究结果显示，在模拟痛风性关节炎的大鼠中，与对照组相比，关节肿胀明显增加。然而，在给予适当剂量的异落新妇苷治疗后，关节肿胀得到缓解。 2 异落新妇苷对痛风性关节炎大鼠踝关节病理变化的影响 研究结果显示，模型组大鼠的关节出现了明显的细胞浸润现象，而给予异落新妇苷治疗后，关节细胞浸润得到缓解。这表明异落新妇苷可以减轻炎症反应引起的细胞浸润。 3 异落新妇苷对高尿酸血症小鼠 XOD 的影响 研究结果显示，给予异落新妇苷治疗后，小鼠肝脏中黄嘌呤氧化酶活性得到降低，从而降低了血尿酸水平。 应用 [2] 一项专利公开了一种防治慢性盆腔炎的中药有效部位及其制备方法和应用。该中药有效部位含有多种活性成分，具有清热解毒、活血化瘀的功效，可有效用于防治慢性盆腔炎。 主要参考资料 [1] 张丽红,邓子淳,方佳,李兰洲,刘艳.异落新妇苷抗痛风活性研究[J].吉林中医药,2018,38(10):1198-1202. [2] CN201611132256.3防治慢性盆腔炎的中药有效部位及其制备方法和应用...

摩擦改进剂是用于调节润滑油的摩擦特性，以使其达到适当的水平。为了降低燃料成本，我们可以在润滑组合物中使用减少摩擦的摩擦改进剂，如齿轮油和发动机油。而在汽车齿轮箱的湿式离合器部件中，我们需要增加摩擦的摩擦改进剂来维持一定的高摩擦水平。目前已经提出了多种类型的摩擦改进剂，其中有机钼化合物是最典型的一种。这些有机钼化合物通常含有两个钼原子的化合物，如三羰基(η-环戊二烯基)合锰二聚体。这种化合物可以用作不含磷的润滑添加剂，用于降低摩擦系数和控制湿式离合器的摩擦。如果你想了解更多关于摩擦改进剂的制备方法，请继续阅读。 制备方法 三羰基(η-环戊二烯基)合锰二聚体的制备方法如下：首先，在3.75克(18.8毫摩尔)五甲基环戊二烯中加入45毫升四氢呋喃(THF)，并在冷却至-78℃后，逐滴加入12.5毫升(18.8毫摩尔)的Bu-Li，使五甲基环戊二烯与锂配位。然后向该物质中加入5克(18.8毫摩尔)六羰基钼，并在回流条件下加热48小时。反应完成后，将母液冷却至0℃。同时，将3.2克(18.8毫摩尔)硫酸亚铁(II)加入含有100毫升纯水和20毫升乙酸的混合溶液中，并将得到的溶液逐滴加入母液中。最后，通过吸滤、洗涤和干燥的步骤，通过重结晶得到三羰基(η-环戊二烯基)合锰二聚体复合物，产率为24%。 参考资料 [1] CN200880003814.3有机钼化合物和含所述化合物的润滑组合物 ...

细胞名称：人十二指肠腺癌细胞；HuTu-80 规格：T25培养瓶，1×106cells 形态特征：上皮细胞样 生长特性：贴壁 产品描述： 每个细胞上蛙皮素受体的位点多达6000个。 培养条件：MEM 10%FBS 传代方法：1:2-1:5传代；2-3天换液一次，6-8天传代一次。 STR位点信息： STR Profile AMEL CSF1PO D13S317 D16S539 D5S818 D7S820 TH01 TPOX vWA HuTu-80 X,Y 11,13 8,11 10,11 12,13 9,11 7 9,11 16,18 HuTu-80细胞有哪些注意事项？ 1. 收到细胞后首先观察细胞瓶是否完好，培养液是否有漏液、浑浊等现象，若有上述现象发生请及时和我们联系。 2. 仔细阅读细胞说明书，了解细胞相关信息，如细胞形态、所用培养基、血清比例、所需细胞因子等。 3. 用75%酒精擦拭细胞瓶表面，显微镜下观察细胞状态。因运输问题贴壁细胞会有少量从瓶壁脱落，将细胞置于培养箱内静置培养过夜，隔天再取出观察。此时多数细胞均会贴壁，若细胞仍不能贴壁请用台盼蓝染色测定细胞活力，如果证实细胞活力正常，请将细胞离心后用新鲜培养基再次贴壁培养。 4. 建议收到细胞后前3天各拍几张细胞照片，记录细胞状态，便于沟通交流。 主要参考文献 [1] 栾世慧；蓖麻毒蛋白诱导HuTu-80细胞凋亡的比较蛋白质组学研究。《内蒙古民族大学》 硕士论文 ...

3-丁氧基苯硼酸是一种医药中间体，可用于进行Suzuki偶联反应。有研究表明，它可以用于制备具有β-分泌酶抑制功能的化合物，如3-(2-氟-苯氧基)-5-(3-正丁氧基苯基)-苄氰。在病理条件下，人体内存在一种天然I型膜整合糖蛋白β-淀粉样肽前体蛋白(βamyloid precursor protein，APP)，通过经过β-分泌酶和γ-分泌酶的水解生成Aβ。设计抑制剂来抑制β-分泌酶或γ-分泌酶，可以减少Aβ的生成，从而有望治疗AD。由于γ-分泌酶在生理途径中也起到重要作用，而β-分泌酶的作用较为单一，并且处于APP病理性代谢途径的上游地位，因此β-分泌酶的抑制剂被认为是有前景的抗AD药物。 3-丁氧基苯硼酸的制备方法 3-丁氧基苯硼酸可以通过以下方法合成：将3-(2-氟-苯氧基)-5-溴-苄氰(293mg，1mmol)，3-丁氧基苯硼酸(194mg，1mmol)，Pd(OAc) 2 (2.7mg，0.01mmol)，PEG2000(199mg，0.1mmol)溶于2ml/2mlTHF/H 2 O中，进行65℃下搅拌回流反应4小时，然后冷却至室温，去除THF，用10ml水溶解后，分别用10ml1NHCl，饱和NaHCO 3 水溶液，饱和食盐水进行三次萃洗，最后通过硅胶柱层析分离(洗脱剂：P/E＝100/1)，得到化合物3-(2-氟-苯氧基)-5-(3-正丁氧基苯基)-苄氰209mg，收率为58.0％。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201110279736.3具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用 ...

巴库硫醇（Bakuchiol）是一种取自补骨脂的叶子和种子中的成分，具有降温痘痘和红肿的作用，常被用于草药治疗。在东方世界中广泛使用，在阿育吠陀理念和中医中也被称为补骨脂酚。 现在很多人将补骨脂酚称为"植物性的视黄醇"，但实际上它们是两个不同的成分。 巴库硫醇和视黄醇有何关系？ 尽管巴库硫醇（补骨脂酚）和视黄醇看起来有些相似，但它们是完全不同的成分。 根据一项临床试验的结果，在皮肤的皱纹、色素沉着、弹性、紧致度及整体光损伤等方面，巴库硫醇和视黄醇都有明显的改善效果，但巴库硫醇对皮肤刺激作用更小。 临床证明巴库硫醇可以减少多种老化迹象，而且没有视黄醇固有的刺激和不稳定性问题。因此，对于敏感肌肤而言，巴库硫醇可能是比视黄醇更理想的成分。此外，巴库硫醇还对痘痘问题有一定的效果。 巴库硫醇是一种潜在的抗菌物质，具有比视黄醇更优秀的抗氧化和抗炎效果，对于油性皮肤和痘痘肌肤来说，它是一种长效的选择。 例如，皮肤中的角鲨烯在紫外线照射下容易被氧化，导致皮肤角质细胞堵塞毛孔，形成粉刺。而巴库硫醇在这个问题上具有比维生素E更强的溶脂性抗氧化剂，可以保护皮肤皮脂不过氧化，阻止毛囊堵塞。 此外，视黄醇不建议孕妇使用，但巴库硫醇没有这个警告。 ...

在蛋白质印迹法（免疫印迹试验）中，WESTERN抗体洗脱液(强碱性)是一种常用的再生液。它可以洗脱一抗二抗，使膜可以重复使用，方便检测其他蛋白质。该洗脱液含有氢氧化钠，适用于使用ECL类似的化学发光试剂进行的Western检测。使用WESTERN抗体洗脱液(强碱性)只需大约15-20分钟即可实现蛋白膜的重复使用，然后可以进行封闭等后续的Western操作。 除了在Western中的应用，WESTERN抗体洗脱液(强碱性)还可以用于定量PCR和Western blot结合检测转基因大豆植物组织和商业化大豆相关食品中CP4-EPSPS成分的研究。研究人员通过改良提取法，结合定量PCR和Western blot技术，可以检测转基因大豆不同组织和不同大豆商业化食品中CP4-EPSPS基因和蛋白的表达情况。 研究结果表明，改良的提取法可以同时从玉米、大豆、苜蓿和黄瓜组织中提取到RNA、DNA和蛋白质。所提取的RNA和DNA样品纯度较高，可以用于RT-PCR分析，而提取的蛋白质可以用于Western blot分析。相比于分别提取RNA、DNA和蛋白质的方法，这种一步法可以避免样品间的误差，并提高提取产物的纯度。 利用基因水平和蛋白水平两种方法检测不同大豆商业化食品中CP4-EPSPS基因和蛋白的表达后，研究人员发现在部分食物中至少有两条蛋白降解条带被检测到。在豆腐皮和豆干样品中，检测到了一条蛋白降解条带，而定量PCR未能在这些样品中检测到CP4-EPSPS基因。相反地，在标注含有大豆蛋白的火腿切片、肉丸和香肠样品中检测到了CP4-EPSPS基因的成分，但Western blot却未能检测到蛋白的降解。 参考文献 [1]Increased efficacy for in-house validation of real-time PCR GMO detection methods[J].I.M.J.Scholtens,E.J.Kok,L.Hougs,B.Molenaar,J.T.N.M.Thissen,H.Voet.Analytical and Bioanalytical Chemistry.2010(6) [2]Monitoring genetically modified soybean along the industrial soybean oil extraction and refining processes by polymerase chain reaction techniques[J].Joana Costa,Isabel Mafra,Joana S.Amaral,M.B.P.P.Oliveira.Food Research International.2009(1) [3]Testing for genetically modified organisms（GMOs）:Past,present and future perspectives[J].Arne Holst-Jensen.Biotechnology Advances.2009(6) [4]Detection of Residues of Genetically Modified Soybeans in Breaded Fried Turkey Cutlets[J].Y.Stram,A.Vilk,I.Klinger.Journal of Food Science.2008(4) [5]肖笑.定量PCR和Western blot结合检测转基因大豆植物组织和商业化大豆相关食品中CP4-EPSPS成分[D].南京农业大学,2012. ...

厄贝沙坦和缬沙坦是否属于同一类药物？ 厄贝沙坦和缬沙坦都是血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂（ARB），这类药物常被称为“沙坦类”降压药物。它们的作用机制是通过抑制血管紧张素Ⅱ收缩血管，从而降低血压。 厄贝沙坦和缬沙坦之间有何区别？ 在疗效方面，厄贝沙坦的降压能力略强于缬沙坦，但缬沙坦主要用于控制轻、中度高血压，对于难以控制的高血压通常需要与其他降压药联合使用。 在稳定血压方面，厄贝沙坦的药物稳定性优于缬沙坦。 在服用频次上，缬沙坦通常建议一天两次服用，但一天一次服用也可以保持血压稳定。 在药物互相作用方面，缬沙坦与其他药物的相互作用较少，相对较安全。而厄贝沙坦需要注意与其他药物的代谢互动。 在饮食对药物影响方面，厄贝沙坦的吸收和利用不受食物影响，而缬沙坦在餐后服用时吸收能力下降，但对降压效果没有明显影响。 在副作用方面，两种药物的主要副作用相似，包括高钾血症和肌酐升高的风险，对于肾功能不全和双肾动脉狭窄的患者要慎用。 对于重要脏器的保护作用，厄贝沙坦对肾脏保护优于缬沙坦，而缬沙坦对心脏保护优于厄贝沙坦。 哪种人适合使用厄贝沙坦？ 厄贝沙坦适用于原发性高血压，尤其是合并2型糖尿病肾损害的患者，对其治疗效果显著。此外，长期使用厄贝沙坦还可以降低脑卒中发病率，因此对于有脑卒中风险的患者也可选择厄贝沙坦。 哪种人适合使用缬沙坦？ 缬沙坦对心脏的保护作用突出，对长期高血压合并左心室肥大的患者，长期使用缬沙坦可以逆转心肌肥厚，改善心功能。此外，缬沙坦在治疗高血压导致的心力衰竭、心肌梗塞、房颤等情况上也具有明显优势。 综上所述，厄贝沙坦和缬沙坦都是ARB类降压药物，它们在临床上的降压效果明确。然而，哪种药物更适合个体患者需根据其个人情况来选择。对于肾脏功能异常或有脑卒中风险的患者，优先选择厄贝沙坦；对于心脏功能异常的患者，优先选择缬沙坦。...

背景及概述 [1] 诺氟沙星(Norfloxacin)，又名氟哌酸，是一种第3代喹诺酮类抗菌药物，具有广谱抗菌作用。它对多种细菌具有强大的抗菌作用，包括大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等。诺氟沙星也对多重耐药菌有抗菌活性。由于其生物利用度高、组织渗透性好、副作用小等特点，临床上被广泛用于治疗感染性疾病。 制备 [1-2] 报道一、 在制备诺氟沙星的方法中，首先在四口烧瓶中加入一定比例的化合物，然后进行一系列的反应和处理步骤，最终得到产品。具体步骤包括升温、加入化合物、减压回收、加入水和其他化合物、调节pH值、过滤和烘干等。 报道二、 另一种制备诺氟沙星的方法包括两个步骤。首先，在常温下将一系列化合物加入反应瓶中，控制温度和反应时间，得到母液。然后，在另一个反应瓶中加入一定比例的化合物，控制温度和反应时间，最终得到诺氟沙星成品。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201110122419.0一种诺氟沙星的化学制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201410532023.7 一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法 ...

孔雀绿（Malachite green）是一种有毒的三苯甲烷类人工合成有机化合物，既是染料，也是消毒剂，可致癌。其制成可通过化学反应得到，但与孔雀石（水合碱式碳酸铜）无关。孔雀绿主要用于杀菌和染色等领域。 孔雀绿的杀菌作用 孔雀绿是一种带有金属光泽的绿色晶体，可用于治理鱼类或鱼卵的寄生虫、真菌或细菌感染。它对淡水水产的寄生虫影响较大，但对于海产如脂鲤和鲶鱼等，使用时需要注意副作用。加拿大在1992年发现人类若进食含孔雀绿的鱼类，会对健康构成重大影响，因此孔雀绿被列为危险物品并被禁用。然而，由于其低廉的生产成本和易于使用，一些监管较弱的国家仍在使用孔雀绿。 孔雀绿的染色作用 孔雀绿也可用作生物染色剂，将细胞或细胞组织染成蓝绿色，以便在显微镜下进行研究。此外，孔雀绿还可用作丝绸、皮革和纸张的染料。制造孔雀绿染料的方法包括将其溶于热草酸溶液并冷却得到草酸盐的结晶，或者通过盐酸中和后加入氯化锌结晶得到绿色碱性染料。 ...

背景及概述 [1] 7-氟-α-四氢萘酮是一种有机中间体，可以通过四步反应从氟苯制备而成。已有研究报道称其可用于合成KRas G12D抑制剂。 制备 [1] 首先制备3-(4-氟苯甲酰基)丙酸。将氟苯 (104.4 g, 1.09 mol, Aldrich) 和琥珀酸酐 (93.5 g, 0.93 mol) 溶解在1,2-二氯苯 (530 mL) 中，加热至50°C，然后分批加入氯化铝 (245g, 1.84 mol)，保持温度低于60°C，在60°C下反应4小时，随后在80°C下反应5小时。将反应混合物倒入浓盐酸 (200 mL) 和冰水 (2 L) 的混合物中，分离有机层，用二氯甲烷萃取水相，然后干燥合并的有机相并真空浓缩。将残余物倒入己烷(2L)中，过滤所得固体并用戊烷洗涤，得到白色固体，产率为89%。 接下来制备4-(4-氟苯基)丁酸。将3-(4-氟苯甲酰基)丙酸(42.3g，0.22mol)和10%钯碳(3g)溶解在乙酸(250mL)中，进行50psi和25℃下的氢化反应6小时。过滤混合物并真空浓缩，然后在0.02毫米汞柱下蒸馏，得到白色固体，产率为97%，熔点为44-46.2°C。 最后制备7-氟-1-四氢萘酮。将4-(4-氟苯基)丁酸(68.2g，0.37mol)和亚硫酰氯(155g，1.3mol)混合物回流1.25小时，然后真空浓缩混合物，得到白色固体，产率为100%。 将氯化铝 (66 g, 0.50 mol) 和4-(4-氟苯基)丁酰氯 (75.3 g, 0.37 mol) 溶解在65二硫化碳 (600 mL) 中的混合物中，保持内部温度低于10°C，滴加到二硫化碳 (260 mL) 中的溶液中。回流0.5小时后，将反应混合物倒入浓盐酸(50mL)和冰水(800mL)的混合物中，过滤混合物并用乙醚萃取。干燥乙醚萃取液并真空浓缩，得到粗7-氟-α-四氢萘酮。通过真空蒸馏得到纯的7-氟-α-四氢萘酮，其呈白色固体，产率为94%。 应用 [2] 7-氟-α-四氢萘酮可用于制备具有下述结构的KRas G12D抑制剂。人类KRAS基因的突变主要发生在该基因的第二号外显子上，其中最常见的突变有G12S、G12R、G12C、G12A、G12D、G12V、G13D等7种形式。KRAS基因编码的蛋白参与由表皮生长因子受体(EGFR)介导的细胞信号转导通路，影响细胞的增殖、生长和转移。正常的KRAS基因编码的蛋白在接受上游信号活化后被激活，并在信号传递给下游细胞因子后恢复非激活状态。而突变的KRAS基因所编码的蛋白无需上游信号活化即始终处于激活状态，导致细胞非正常增殖和生长，引发恶性肿瘤。 参考文献 [1] U.S., 6124284, 26 Sep 2000 [2] PCT Int. Appl., 2021041671, 04 Mar 2021 ...

吡虫啉，又称蚍虫林，是一种新一代类尼古丁超高效杀虫剂，呈无色无味的晶体。它主要通过破坏昆虫的神经系统功能来达到杀虫的效果。与其他杀虫剂相比，吡虫啉具有广谱、高效、不易产生抗性的特点，并且对人、哺乳动物、植物和天敌的毒性较低，残留也较少。 当害虫接触到吡虫啉后，药剂会阻碍它们的中枢神经正常传导，导致害虫麻痹死亡。然而，由于吡虫啉会被植物吸收并传送到花朵和花粉中，因此对蜜蜂等传粉昆虫也具有强毒性，严重影响农作物的收成，因此已经逐步被禁用。 吡虫啉的特点 吡虫啉是一种烟碱类超高效杀虫剂，它能够阻碍害虫的中枢神经，最终导致害虫麻痹死亡。 除了具有触杀、胃毒和内吸等多重作用外，吡虫啉还具有以下两个特点： 1. 速效性好、低残留：吡虫啉在使用后的第一天就能够显示出较高的防治效果，并且其残留期相对较短，大约为25天左右。 2. 杀虫谱广：吡虫啉主要用于防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、飞虱、粉虱、叶蝉、蓟马等。此外，它对鞘翅目、双翅目和鳞翅目的某些害虫，如稻象甲、稻负泥虫、稻螟虫、潜叶蛾等也具有一定的效果。 吡虫啉的使用注意事项 在使用吡虫啉时，需要注意以下几点： 1. 对于一些作物，为了避免药害的发生，需要特别注意使用剂量。例如，在西瓜、土豆、红薯、大葱等作物上使用时，应注意用量不可过多，并且与根系保持一定的距离。 2. 吡虫啉对蜜蜂、家蚕等昆虫具有较高的毒性，因此不应该在蜂场附近或桑树上使用。 3. 不要与碱性农药或物质（如波尔多液、石硫合剂等）混用，以免降低药效并可能导致药害的发生。 ...

JQ1是一种新型溴结构域抑制剂，具有良好的抗肿瘤作用。本文旨在制备JQ1的关键中间体2-氨基-3-(4-氯苯甲酰基)-4,5-二甲基噻吩，以便进行深入研究。 制备方法 本实验使用4-氯苯甲酰基乙腈和丁酮作为原料，通过构建噻吩环来制备目标化合物2-氨基-3-(4-氯苯甲酰基)-4,5-二甲基噻吩。该合成方法路线简短，原料易得，操作简便，避免了高浓度水合肼的使用，适合工业化生产。 在实验中，将4-氯苯甲酰基乙腈与丁酮反应，将吗啉的用量增加，可以缩短反应时间并提高产率。经过反应后，通过柱层析和洗脱，得到纯度为99.5%的2-氨基-3-(4-氯苯甲酰基)-4,5-二甲基噻吩。 图1 2-氨基-3-(4-氯苯甲酰基)-4,5-二甲基噻吩的合成反应式 实验操作： 在25℃下，将硫加入含有4-氯苯甲酰基乙腈、丁酮和吗啉的乙醇溶液中。将混合物加热至70℃，反应3.5小时后，冷却并与盐水混合。通过乙酸乙酯的萃取和食盐水的洗涤，得到有机层。经过干燥和蒸发溶剂后，进行柱层析并用石油醚-乙酸乙酯洗脱，最终得到2-氨基-3-(4-氯苯甲酰基)-4,5-二甲基噻吩。 参考文献： [1] Syeda SS，Jakkaraj S，Georg GI． Scalable syntheses of the BET bromodomain inhibitor JQ1［J］． Tetrahedron Lett，2015，56(23): 3354 －3457． ...

己二酸二酰肼(ADH)是一种白色结晶固体，具有对称的分子结构，可溶于水，是一种双功能团化合物。ADH作为一种良好的交联剂，可以与羰基发生交联反应，例如与透明质酸交联应用于医药学领域，与双丙酮丙烯酰胺交联应用于水性树脂等。随着环境法规对涂料中挥发性有机物质的限制越来越严格，水性涂料得到了广泛研究和快速发展，已经在许多应用领域中部分或全部替代了传统的溶剂型涂料。未来，随着人们生活质量的提高和行业技术的进步，水性涂料的生产成本将不断降低，其发展前景非常广阔。 己二酸二酰肼的用途 己二酸二酰肼主要用于环氧粉末涂料的固化剂、涂料助剂、金属减活剂以及其他高分子助剂和水处理剂。 己二酸二酰肼的制备方法 己二酸二酰肼的制备方法主要有两种，分别是一步法和两步法。一步法是通过己二酸和水合肼的直接反应来合成ADH。两步法则包括酯化反应和酰肼化反应两个步骤。其中，一步法操作简单易行，但收率较低；而两步法存在一些问题，如使用浓硫酸催化剂会产生有机废水和环境危害等。因此，寻找一种优化的制备方法仍然是一个挑战。 一种优化的制备己二酸二酰肼的方法包括以下步骤：将己二酰胺和丁酮连氮放入反应釜中，加热搅拌使其溶解，然后缓慢滴加水，控制反应温度并进行精馏，最后通过重结晶、洗涤和干燥得到己二酸二酰肼成品。 在上述步骤中，己二酰胺和丁酮连氮的摩尔比为1:2~4，己二酰胺和水的摩尔比为1:4~6。 ...

有机小分子催化剂L-脯氨酸及其衍生物是一种工业型催化剂，具有多种优点，已广泛应用于各种反应。其中，BOC-4-氧代-L-脯氨酸甲酯是一种代表性化合物，可用于制备抗丙肝病毒的化合物。 为了合成BOC-4-氧代-L-脯氨酸甲酯，可以使用N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯作为原料，并通过与草酰氯反应来制备目标化合物。具体的合成反应式请参见下图： 在实验操作中，可以采用以下两种方法： 方法一： 将N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯溶液加入装有温度计、恒压滴液漏斗和回流冷凝器的三颈瓶中。在恒压滴液漏斗中加入草酰氯，并在一定温度下滴加草酰氯到三颈瓶中。反应过程中，用气相色谱仪检测草酰氯的含量。最后，将反应液抽滤、蒸发溶剂，得到BOC-4-氧代-L-脯氨酸甲酯。 方法二： 将化合物N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯溶于DCM中，然后在低温下加入戴斯-马丁试剂。反应完全后，用硫代硫酸钠水溶液淬灭反应，经过滤和萃取等步骤，最终得到Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯。 参考文献： [1] US 6531474 B1 ...

吡唑是一种含氮芳香化合物，常温常压下呈白色晶体固体。它在医药化学中被广泛应用于构建药物分子。吡唑及其衍生物具有多种药理活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎和抗抑郁等。这使得吡唑类化合物在治疗癌症、心血管疾病、痴呆症和糖尿病等方面具有潜在的应用价值。此外，吡唑还可用作生物荧光染料和有机发光材料的前体，用于生物分子成像和光电子器件中。 图1 吡唑的性状图 吡唑的溶解性 吡唑在乙醇、乙醚、氯仿、苯等有机溶剂中易溶，但微溶于水。 吡唑的用途 吡唑具有明显的芳香性和共轭结构，其环上含有一个氮原子，使其在反应中表现出与其他芳香化合物不同的性质。吡唑的吸电子性和共轭性质赋予了其较好的亲电性和酸碱性，因此广泛应用于药物化学、材料化学等领域。在有机合成中，吡唑易发生氯化、溴化、碘化、烷基化和酰化反应，可以衍生出一系列的吡唑类分子。在生物方面，吡唑及其衍生物可以作为生物探针，用于检测生物体内的特定分子和活性物质。例如，吡唑类化合物可以与金属离子或蛋白质结合，用作荧光探针和显色剂。 吡唑的稳定性 吡唑分子具有一定的稳定性，但其稳定性受到pH值和溶剂效应的影响。在酸性环境中，吡唑会发生质子化反应，形成更稳定的离子化产物。然而，在碱性条件下，吡唑会发生脱质子化反应。不同的溶剂对吡唑的稳定性影响不同，例如在水中不稳定，但在乙醚、丙酮和甲醇中相对稳定。 参考文献 [1] 吡啶类农药的研究进展，张一宾，精细化工中间体，2007，37，6. [2] 吡啶类化合物的合成研究进展，董浩，化学通报，2017，80，2. ...

五硫化二磷是一种危险物质，属于UN 1340的主危4.3类遇水放出可燃气体物质，副危4.1类易燃固体。 物化性质 五硫化二磷呈灰色到黄绿色结晶，具有类似硫化氢的气味，具有吸湿性。它的熔点在286-290℃之间，沸点在513-515℃之间。它可以溶于二硫化碳和碱水溶液。当受热时，五硫化二磷会分解，释放出磷、硫的氧化物等有毒气体。它在燃烧时会产生有毒的刺激性烟雾。与潮湿空气接触时会发热并燃烧。它与大多数氧化剂如氯酸盐、硝酸盐、高氯酸盐或高锰酸盐等混合后会形成极高敏感度的爆炸性物质。当遇水或潮湿空气时，五硫化二磷会分解成具有腐蚀和刺激作用的磷酸和硫化氢气体。它的燃烧会产生有害的氧化磷和氧化硫。 储存存放 由于五硫化二磷具有以上危险性质，它被列为核心风险货物中的橙色风险货物，需要进行一货一策的针对性管控。在储存存放方面，需要严格控制点火源，夏季时应在棚库下堆存以遮阳并避免接触水。在装卸此类货物时，应注意控制车速，轻拿轻放，避免货物破损。操作此类货物时，必须严格按规定佩戴劳动防护用品。 ...