如何制备邻氨基苯乙酮? ¹

邻氨基苯乙酮是一种重要的精细化工中间体，广泛应用在农药及医药的中间体的合成，是抗感染喹诺酮类药物的主要原料。邻氨基苯乙酮的文献合成方法有多种，但每种方法都存在一些问题，如后处理困难、原料来源受限、三废严重等。为了克服这些问题，我们提出了一种新的制备方法。

我们的制备方法是在无水或接近无水溶剂中，使用甲基锂与靛红酸酐进行反应。反应温度保持在-50℃以下，反应完成后进行后处理，最终得到目标产物邻氨基苯乙酮。

具体的制备步骤如下：在干燥的反应瓶中加入300mL(1mol/L四氢呋喃)甲基锂，氮气置换后，氮气保护下，冷却至-75℃，慢慢滴加靛红酸酐(16.3g，0.1mol)的四氢呋喃(25mL)混合液，滴加完毕后，保温-75℃反应。全过程氮气保护，过程TLC跟踪。反应完毕后，倒入80ml水中，搅拌30min，分层，上层干燥浓缩得13.6g，减压精馏得到目标产物11.7g，含量99.1％，摩尔收率87.5％。

通过这种制备方法，我们可以有效克服现有合成工艺中存在的问题，如催化剂使用量较大、循环使用性能相对较差、产物提纯过程复杂及产物产率有待提高等。这种方法具有较高的效率和产物纯度，适用于工业生产。

应用

邻氨基苯乙酮作为一种重要的精细化工中间体，可以用于制备一种高酸度离子液体催化合成2-芳基-2，3-二氢-4(1H)-喹啉酮衍生物的方法。该方法通过选用特定的高酸度离子液体作为催化剂，并对反应工艺参数进行优化设计，可以有效克服现有合成工艺中存在的问题。

主要参考资料

[1] CN201710521694.7一种高酸度离子液体催化合成2-芳基-2，3-二氢-4（1H）-喹啉酮衍生物的方法

[2] CN201710436085.1一种邻氨基苯乙酮的制备方法