多个国家的科学家已经证明，植物甾醇具有多种生理功能，包括降低胆固醇、抗癌、抗炎退热、抗氧化和类激素等。由于这些重要的功能，植物甾醇被广泛应用于食品、医药、化妆品和畜禽养殖等行业。美国食品药品监管局(FDA)在2000年通过了植物甾醇或甾烷醇酯的安全性认证，并批准这类产品可以添加“有益健康”的标志。而中国卫生部分别于2007年和2010年批准植物甾醇酯和植物甾烷醇酯可以作为新资源食品。
植物甾醇酯通常是通过植物甾醇与脂肪酸进行酯化反应或转酯化反应制得的。由于可以使用多种不同种类的甾醇和脂肪酸来制造植物甾醇酯，因此可以得到具有不同理化性质的植物甾醇酯，其中三种主要的植物甾醇酯是β-谷甾醇酯、豆甾醇酯和菜油甾醇酯。甾醇酯可以在人体内转化为甾醇和脂肪酸，因此其生理功能包括植物甾醇和脂肪酸两部分所具有的功能，具有降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果，甚至在某些方面效果更好。
植物甾醇酯具有抑制脂肪微团胆固醇在小肠粘膜的吸收、抑制胆固醇生物合成、促进胆固醇异化的作用。它还可以调节脂质代谢，增加氧化胁迫以及增加脂氧化速率和游离脂肪酸水平。此外，植物甾醇酯还能促进排出，形成纤维凝胶，增加胆固醇和胆汁酸的排出，抑制肝脏中胆固醇和甘油的积累。它还具有强大的抗氧化性，可以减缓人体衰老，具有高的渗透性，可以保持皮肤水分，预防日晒红斑和皮肤老化。
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