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合成格列喹酮是药物化学领域的一项关键研究,通过优化合成路线和反应条件,可以有效地合成出这一重要药物,为糖尿病等慢性病治疗提供了重要的药物资源。 背景:格列喹酮作为第二代口服磺酰脲类降糖药,已在国内上市多年。目前国内已有十四家制药企业生产不同剂型的产品,主要以片剂、胶囊为主。其原料药有三家国内企业生产,另有一家原料药进口企业勃林格殷格翰制药公司,该公司也为格列喹酮原研企业。格列喹酮在海外上市情况主要由安斯泰来(希腊)公司生产,德国上市的格列喹酮片,该剂型同时作为国内格列喹酮的参比制剂。该产品目前市场需求旺盛,潜力巨大。 合成: 1. 方法一 4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺与环己异氰酸酯经一步缩合反应制得格列喹酮。如图所示: 实验步骤具体为: 在带有搅拌器和温度计的四口瓶中加入 DMF, 然后将 4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺加入中,搅拌,然后加入甲醇钠,搅拌至溶解, 降温至 3 ℃左右,滴加环己异氰酸酯,滴加完毕,0 ℃左右再继续反应至结束,反应液加入适量冰水, 调 pH值为9,静置,过滤,水洗, 母液调 pH值为3,静置,过滤,水洗,干燥得目标产物, 粗产品用甲醇 -氨溶液溶解,过滤, 母液用甲醇 -盐酸溶液调pH值为3,静止析晶,过滤,水洗,干燥得白色粉末, 熔点为 179~182 ℃。 较佳的工艺条件, 即反应时间为 4.5 h,4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺与环己异氰酸酯的摩尔比为1:1.8,4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺与甲醇钠的摩尔比为1:1.3。经上述一步反应即可合成产物格列喹酮,工艺简单,产品综合成本低, 总收率达 85%以上。 2. 方法二 ( 1) 向 500mL的反应瓶中依次加入异喹啉物(30g,74.6mmol),溶剂2,5-二甲基四氢呋喃(300mL)以及无水碳酸钾(21g,151.9mmol)。开启搅拌及加热,保温40℃搅拌30分钟,而后缓慢的加入环己基异氰酸酯(11.2g,89.5mmol),控制在30分钟左右滴加完毕,滴加完毕后升高温度,90℃加热回流反应4小时。减压回收溶剂2,5-二甲基四氢呋喃,得到白色固体。向反应瓶中加入200mL水,缓慢滴加盐酸调节PH=3,降温至0-5℃搅拌1小时,过滤得到格列喹酮粗品,产率98%。 ( 2) 将得到的格列喹酮粗品放入 5L的三口瓶中,向瓶中加入3L甲醇,加热至40℃,向体系中加入氨/甲醇,调节pH为3,使格列喹酮粗品完全溶解,而后继续加入3g中性氧化铝及3g硅胶(200-300目),利用氧化铝配合硅胶完全的吸附体系中的杂质。40℃下保温搅拌2小时,过滤,滤液用3M的盐酸调节PH=3, 降低温度, 0-5℃下搅拌析晶4小时。过滤,滤饼分别用水,无水乙醇洗涤。40℃下真空干燥12小时,得到白色颗粒状固体,即格列喹酮。纯度为99.75%,产率80%。 参考: [1]许海涛. 一种制备格列喹酮中间体的方法 [J]. 天津化工, 2020, 34 (02): 6-7. [2]王晓林,于璐,薛健飞. 格列喹酮合成工艺研究 [J]. 吉林化工学院学报, 2012, 29 (01): 38-41. DOI:10.16039/j.cnki.cn22-1249.2012.01.019. [3]天津市亨必达化学合成物有限公司. 一种制备格列喹酮的方法. 2017-01-11. ...
准确测定卡非佐米的含量,可为其在不同领域的应用提供质量保证。 简述: 卡非佐米 ( Carfilzomib),化学名为(2S)-N-((S)-1-((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基)-2-苯乙基)-2-((S)-2-(2-吗啉乙酰胺基)-4-苯基丁酰胺基)-4-甲基戊酰胺,由美国奥尼克斯制药公司(Onyx Pharmaceuticals,Inc)开发的治疗多发性骨髓瘤的药物。于2012年7月20日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Kyprolis。是继硼替佐米(Bortezomib)之后,被FDA批准的第二个蛋白酶体抑制剂,相较于硼替佐米,卡非佐米具有更好的药效和更低的耐药性。其结构如下图: 1. 含量测定: ( 1)报道一 刘爱明 等人 建立 HPLC法测定注射用卡非佐米含量的方法。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm , 5μm) , 以水 (含质量分数0.1%三氟乙酸)-乙腈(含质量分数0.1%三氟乙酸)(体积比50∶50)为流动相 , 流速为 1.0 mL/min , 检测波长为 220 nm , 柱温为 35℃ , 进样量为 20μL。 结果 为: 卡非佐米质量浓度在 2575μg/m L范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6) , 平均回收率为 99.7% , RSD为0.24%(n=9)。 该 法操作简便 , 结果准确、可靠 , 可作为注射用卡非佐米的含量测定方法。 ( 2)报道二 刘娜 等人 建立高效液相色谱法测定注射用卡非佐米含量的方法。方法 :使用Waters symmetry C18(250 mm×4.6 mm , 5μm)色谱柱 , 样品溶剂为甲醇 , 流动相为 0.05%三氟乙酸水-乙腈(57∶43) , 流速为 1.0 ml·min-1 , 波长 210 nm , 柱温 25℃ , 进样体积 10 μ l。 结果 :结果卡非佐米线性范围为120600μg·ml-1(r=0.999 7) , 平均回收率为 100.4% , RSD为0.24%(n=9)。 该 方法能够快速有效地测定注射用卡非佐米的含量。 ( 3)报道三 张志芳 等人 建立原料药卡非佐米有关物质及含量测定的 HPLC法。方法:用Agilent的ExtendC18反相色谱柱(4.6mm×250mm , 5μm) , 以乙腈 0.01mol/L磷酸二氢钾缓冲液(p H=6.0)(65:35)为流动相 , 流速为 1.0 m L/min , 用紫外检测器检测 , 检测波长 210nm , 柱温 30℃。 得到 卡非佐米在 0.141.2μg/m L呈良好的线性关系(r=0.99948) , 重复性 RSD为0.83%(n=7) , 卡非佐米的平均回收率为 99.9% , RSD为0.22%(n=9)。 该 方法快速、简便 , 结果准确、可靠 , 可用于卡非佐米的含量测定。 2. 测定卡非佐米中3种手性异构体含量 李海霞 等 建立了 HPLC法直接检测卡非佐米光学异构体的方法。卡非佐米 及其异构体的结构式见图 。 方法 :采用Chiralpak OX-H手性柱 , 以正己烷 -异丙醇-乙醇(89∶5∶6 , v/v/v)为流动相 , 流速为 1.0 ml·min-1 , 检测波长为 220 nm。 得到 对映异构体、非对映异构体 Ⅰ、非对映异构体Ⅱ分别在0.542.14μg·ml-1 , 0.111.80μg·ml-1 , 0.111.81μg·ml-1范围内线性关系良好(r≥0.998) ; 检出限为 0.070.27μg·ml-1 , 回收率为 99.6%100.9% , RSD为1.13%1.59%(n=9)。该方法灵敏、简便、快速、准确、特异性良好 , 可作为卡非佐米中对映异构体和非对映异构体杂质限量的控制方法。 参考文献: [1]朱春霞,刘飞,王进家等. 卡非佐米关键中间体的合成 [J]. 山东化工, 2021, 50 (14): 34-35+40. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2021.14.015. [2]刘爱明,戚敏,王芳等. HPLC法测定注射用卡非佐米的含量 [J]. 广东药科大学学报, 2017, 33 (03): 349-351. DOI:10.16809/j.cnki.2096-3653.2016122102. [3]刘娜,王燕娇,李海霞等. HPLC法测定注射用卡非佐米的含量 [J]. 中国药师, 2016, 19 (10): 1959-1960. [4]李海霞,刘娜,白培锋等. HPLC法同时测定卡非佐米中3种手性异构体含量 [J]. 中国药师, 2016, 19 (06): 1094-1095+1101. [5]张志芳. HPLC法测定卡非佐米的含量 [J]. 化工管理, 2016, (12): 119. ...
本文旨在探讨合成 2-(7- 甲氧基萘 -1- 基 ) 乙胺盐酸盐的方法,我们将深入研究该化合物的合成途径和制备工艺,以供参考。 背景:抑郁症是一种常见的精神障碍疾病,近年来,发病率逐渐上升。 2010 年,据世界卫生组织统计,全球 约有 3.4 亿人患有抑郁症,发病率约占 11 %。随着抑郁症患者的增多,抑郁症的治疗成为关键,新型抗抑郁药成为主要的研究方向。 对于中度和重症抑郁症患者,目前大多数抗抑郁药物的缓解率是安慰剂的 2 倍,即便如此, 30 %~ 40 % 没有明显疗效。从根本上说,具备广泛疗效及耐药性,以及新的作用机制的药剂具有较好的前景。阿戈美拉汀,一种新型抗抑郁药, 2 009 年 2 月获欧盟批准上市,是抑郁症治疗领域的一个新突破。它是由法国公司研究开发的世界上第 1 个褪黑激素受体激动剂。多数临床研究显示,阿戈美拉汀对于重度抑郁症患者具有明显的抗抑郁疗效,安全性高,对性功能影响小,且兼具改善睡眠的功效,为抑郁症患者的治疗带来新的选择。 2-(7-甲氧基萘 -1- 基 ) 乙胺盐酸盐是合成阿戈美拉汀的重要中间体。 合成:在庚酸和苄胺催化下,通过缩合反应将 7- 甲氧基四氢萘 -1- 酮( Ⅱ )与氰乙酸反应得到了 (7- 甲氧基 -3,4- 二氢 -1- 萘基 ) 乙腈 ( Ⅲ )。接着,在 5%Pd/C 的催化作用下,利用丙烯酸烯丙酯( Ⅶ )作为氢源,经过一锅煮的芳构化 - 还原反应制备了 (7- 甲氧基 -1- 萘基 ) 乙腈( Ⅳ ),无需分离即可直接加入甲酸铵作为氢源,得到了 (7- 甲氧基 -1- 萘基 ) 乙胺 ( Ⅴ )。芳构化反应的最佳条件为: Pd/C 用量为 5% (以物质 Ⅲ 的量计)、 n(Ⅲ)∶n(Ⅶ)=1.0∶1.1 、回流反应时间 4 小时。在上述反应条件下,转化率为 100% ,选择性为 92.12% 。在还原反应的最佳条件下,即 n(Ⅲ)∶n( 甲酸铵 )=1.0∶4.0 、反应温度 70℃ 、反应时间 2 小时,中间体 Ⅴ 的收率为 83.35% 。最后,通过中间体 Ⅴ 与盐酸的反应制得了 (7- 甲氧基 -1- 萘基 ) 乙胺盐酸盐 ( Ⅵ )。具体步骤如下: ( 1 ) (7- 甲氧基 -3,4- 二氢 -1- 萘基 ) 乙腈( Ⅲ )的合成 在室温下,将 17.6 g ( 0.1 mol )的 Ⅱ 、 12.8 g ( 0.15 mol )的氰乙酸和 46.0 mL 甲苯溶液加入 100 mL 反应瓶中,搅拌至完全溶解。随后加入 5.8 g ( 53.75 mmol )的苄胺和 7.1 g ( 53.75 mmol )的庚酸,进行 12 小时的回流反应。然后将反应瓶冷却至 25℃ ,在依次加入 12.9 mL 浓度为 2.0 mol/L 的氢氧化钠水溶液、水和饱和食盐水溶液进行洗涤,最后用无水硫酸镁干燥并过滤。滤液经过旋蒸除去甲苯后,得到 19.1 g ( 0.097 mol) 的油状物 Ⅲ 。将粗产品加入 80.0 mL 无水乙醇 / 水(体积比为 80:20 )的混合溶剂中进行重结晶,得到 17.4 g ( 0.08743 mol) 的灰白色固体 Ⅲ ,收率为 87.43% (以 Ⅱ 物质的量计)。 ( 2 ) (7- 甲氧基 -1- 萘基 ) 乙胺盐酸盐( Ⅵ )的合成 向 250 mL 三口瓶中,加入 20.0 g ( 0.1 mol ) Ⅲ 、 100 mL 甲苯、 4.0 g 5%Pd/C 、 12.3 g ( 0.11 mol )丙烯酸烯丙酯( Ⅶ ),加热至 110 ℃ 回流反应 4 h , TLC ( CH2Cl2 与 C2H5OH 体积比为 5 : 1 ) 监控至原料消失,得到含化合物 Ⅳ 反应液;将反应液降温至 30 ℃ ,加入 50 mL 无水乙醇、 25.0 g ( 0.4 mol )甲酸铵,再升温至 70 ℃ ,反应 2 h , TLC ( CH2Cl 2 与 C2H 5OH 体积比为 3 : 2 )监控至原料点消失,反应结束,将反应液降至室温,过滤,回收 Pd/C ,滤液经减压浓缩得到粗品中间体 Ⅴ 。在粗品中间体 Ⅴ 中加入 100 mL 纯化水,用 1 mL 质量分数为 36% 的盐酸调节 pH 至 1 ,过滤,滤液用 30 mL 甲苯分 3 次洗涤,合并水相,加入 10 mL 浓度为 2.0 mol/L 的氢氧化钠水溶液,调 pH 至 12 ,然后用 10 mL 乙酸乙酯萃取 3 次,合并有机相,加入无水硫酸钠干燥,过滤后,滤液先常压蒸馏至基本浓缩干,后进行减压浓缩,最终得到 16.8 g ( 0.08335 mol )黄色油状液体 Ⅴ ,收率为 83.35% (以 Ⅲ 物质的量计)。 将Ⅴ全部加入 64 mL 二氯甲烷中,搅拌 40 min ,缓慢加入 6 mL 质量分数为 36% 的盐酸,滴毕,反应 3 h ,冷却至 0 ℃ ,过滤,滤饼于 60 ℃ 干燥 4 h 得到 19.10 g ( 0.080 mol )白色固体 Ⅵ ,收率为 95.81% (以 Ⅴ 物质的量计),色谱纯度为 99.71% 。 参考文献: [1]羊志林 ; 杨汉跃 ; 闫显光 ; 刘子镔 ; 张珍明 ; 王昊 . 千克级芳构化 - 还原 “ 一锅煮 ” 制备阿戈美拉汀 [J/OL]. 精细化工 , 1-10[2023-11-27] https://doi.org/10.13550/j.jxhg.20230095. [2]刘磊 ; 马伟情 ; 吕海军 ; 靳根根 ; 周浩然 . 阿戈美拉汀合成方法的优化和改进 [J]. 河北科技大学学报 , 2018, 39 (01): 42-48. ...
6-氨基-2-甲基苯酚是一种常温常压下呈淡黄色晶体粉末的苯酚衍生物。它含有酚羟基和活性氨基单元,具有丰富的化学转化活性,主要用于制备多取代苯环衍生物。 理化性质 6-氨基-2-甲基苯酚在有机合成中广泛应用,特别是在制备多取代苯环衍生物方面。由于其含有酚羟基和氨基官能团,可以引入新的官能团,参与多种反应。酚羟基和氨基单元具有亲核性,化学转化反应主要发生在这两个官能团上。氨基单元的亲核性较强,优先参与某些亲核取代反应。 酰化反应 由于氨基的较高亲核性,可以通过适当的反应条件实现氨基优先的亲核取代反应。 图1 6-氨基-2-甲基苯酚的酰化反应 在 -10°C 下,将6-氨基-2-甲基苯酚和吡啶溶解在干燥的乙酸乙酯中,缓慢滴加酰氯反应物。搅拌反应混合物直至底物完全消耗。反应结束后用饱和 NH4Cl 水溶液淬灭反应,然后用乙酸乙酯进行萃取。将有机相干燥处理后进行浓缩除去溶剂。最后用EtOAc和PE的混合物进行分离纯化即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Yuan, Ye; et al European Journal of Organic Chemistry (2022), 2022(17), e202200387. ...
度骨化醇作为一种重要的治疗药物,其药代动力学特性对于了解其药效和用药安全性至关重要。在本文中,将深入研究度骨化醇的药代动力学参数,探讨其在临床的应用。 简介:继发性甲状旁腺功能亢进( SHPT )是慢性肾脏疾病最常见的并发症之一。度骨化醇是一种选择性维生素 D 受体激动剂,在肝脏中代谢,对骨骼和肠道的影响较小。度骨化醇主要作用于甲状旁腺,能够有效地抑制全段甲状旁腺激素( iPTH )的分泌,较小程度增加血钙和血磷浓度。度骨化醇被 FDA 批准用于降低进行性慢性肾透析的 SHPT 患者的 iPTH 水平。与骨化三醇相比,高钙血症和高磷血症的发生率低,更加安全有效,是骨化三醇和阿法 骨化醇的升级换代产品。 1. 度骨化醇药物代谢动力学 静脉注射或口服后,度骨化醇被肝脏中的 CYP27 激活,形成 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 (主要代谢物)和 1α , 24- 羟基维生素 D 2 (次要代谢物)。度骨化醇的激活不需要肾脏的参与。度骨化醇单次静脉给药 5 mg ,( 8.0± 1.9 ) h 后, 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 的血中浓度达到峰值。单次口服 5 mg 度骨化醇胶囊的 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 的生物利用度是单次静脉给药 5 mg 度骨化醇注射剂的 42% 。 8d 内 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 达到稳态血药浓度,每两天口服度骨化醇时,稳态血药浓度在峰值和谷值间以大约 2.5 倍值波动, 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 的平均消除半衰期约为( 34±14 ) h 。肾病末期患者和健康志愿者口服单剂量的平均消除半衰期是相似的。每 48 小时口服度骨化醇的剂量从 5 mg 增加至 15 mg ,平均稳态血药浓度则由 20 pg/mL 上升至 45 pg/mL 。肾病患者在 3~ 4 h 的血液透析后,血浆中 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 的浓度增加( 39±7 ) % ,血液透析引起 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 平均浓度暂时升高,可能是容积收缩的缘故。血液透析构成中, 1α , 25- ( OH ) 2 D 2 不会从血液中转移。 2. 度骨化醇的临床应用 2.1 大鼠高盐饮食诱发的心肌肥厚及心功能不全 Choi等研究了度骨化醇在预防大鼠心肌肥厚中的作用。雄性 DSS 大鼠在 6 周龄时开始连续 6 周喂食高盐饮食。在高盐饮食的前 3d 开始,每周 3 次 (周一、周三、周五),连续 6 周给大鼠腹腔注射度骨化醇 150 ng 。病理及超声心动图结果表明,与高盐饮食大鼠对照组相比,高盐饮食大鼠给药度骨化醇后,心肌肥厚显著减少,心脏功能改善。此外,度骨化醇治疗后,血浆脑钠肽( BNP )水平和组织心房利钠因子( ANF ) mRNA 水平显著下降。度骨化醇也能显著降低蛋白激酶 C-α ( PKC-α )水平,表明蛋白激酶 C 介导的心肌肥大与维生素 D 缺乏症相关。可见,度骨化醇可以降低大鼠高盐饮食诱发的心肌肥厚及心功能不全。 2.2 继发性甲状旁腺功能亢进症 Dheerendra等对口服度骨化醇治疗 4 期 CKD 患 者的继发性甲状旁腺功能亢进的安全性和有效性进行了评价。 35 例 4 期 CKD 患者的基线 iPTH>150 pg/mL , 并且在前 8 周内没有服用任何维生素 D 类似物。之后 18 周内口服度骨化醇。初始剂量 1.5μg/d ,如果 iPTH 没有降低至少 30% ,则按每天 1μg 逐步增加剂量。 如果出现低 iPTH ( <70 pg/mL ),高钙血症( >10.7 mg/dL ), 或者严重的高磷血症( >8.0 mg/dL ),则停止服用度骨化醇,当这些异常症状消失后,再以低剂量重新开始。 乙酸钙是唯一使用的磷酸盐结合剂。平均 iPTH 从 ( 381.7±31.3 ) pg/m L 降低至( 237.9±25.7 ) pg/mL ( P<0.001 ), 降低了( 35.4±4.4 ) % 。分别有 83% 和 72% 的患者, iPTH 水平降低 30% 和 50% 。平均血浆钙、磷和钙 - 磷复合物水平与相应的基线值没有显著差异。分别有 4l 、 2 、 9 例患者有高钙血症、严重的高磷血症和高 CaxP ( >55 )。 他们中的大多数在试验中都是重新以低剂量再次治疗。研究中总结说,度骨化醇能有效控制 4 期 CKD 患者的继发性甲状旁腺功能亢进,并且高钙血症、高磷 血症发病率也处于可接受风险范围内。 2.3 慢性肾病 度骨化醇注射液的安全性和有效性通过两项开放标签、无对照、多中心的临床试验(试验 C 和试验 D ) 来评价。共计 70 例在 CKD 5 期血透的慢性肾炎患者。这 70 例患者在经过 8 周的平衡期后,均接受 12 周的度骨化醇注射液治疗。度骨化醇注射液的初始剂量为每次透析( 3 次 / 周)结束后给药 4 mg ,每周 12 mg 。调整度骨化醇注射液的剂量使得 iPTH 的水平达到 150~ 300 pg/mL 的目标范围。如果 iPTH 水平保持在 300 pg/mL 之上,并且比基线水平高 50% ,那么治疗 8 周后,每次透析后剂量增加 2 mg 。每周的最大剂量不超过 18 mg 。 当试验过程的任何时候 iPTH 低于 150 pg/mL ,立即停用度骨化醇注射液,并在下周以一个更低的剂量重新开始给药。结果显示, 70 例接受度骨化醇注射液治疗的 患者中有 52 例患者的 iPTH 低于 300 pg/mL ,有 41 例患者至少有 3 次检查时,血浆 iPTH 水平 ≤300 pg/mL , 有 36 例患者至少有 1 次检查时,血浆 iPTH 水平 ≤150 pg/mL 。试验 C 的平均周剂量范围为 8.9~12.5 mg ,试 验 D 的平均周剂量范围为 9.1~11.6 mg 。两项试验中, 在 8 周平衡期(对照)中未服用任何维生素 D 衍生物, 患者的 iPTH 水平逐渐地,显著地增加了 62.9% 。与此相反,在 12 周开放标签的治疗期中,经过度骨化醇注射液治疗的 70 例患者中,有超过 92% 的患者的平均 iPTH 水平有临床的显著降低。 参考文献: [1]杨晓宇 . 度骨化醇的新化学合成工艺研究 [D]. 北京协和医学院 ,2020.DOI:10.27648/d.cnki.gzxhu.2020.000571. [2]杨晓宇 , 张国宁 , 王菊仙 . 度骨化醇合成工艺的改进 [J]. 中国新药杂志 ,2019,28(11):1385-1390. [3]缪叶佳 , 吴建国 . 度骨化醇临床应用进展 [J]. 中国医药导报 ,2015,12(02):164-168. ...
药物是治疗身体疾病的首选方法。使用适当的药物可以尽早调理和治疗身体问题。双胍类型药物是许多患者常用的药物之一。在使用这种药物之前,我们需要了解使用的注意事项以及可能引起的副作用。 了解药物使用的注意事项可以避免在使用过程中出现身体异常,从而间接保护身体其他脏腑的健康。使用双胍类型药物时,需要注意合理使用剂量,不要过量使用。过量使用会导致低血糖问题,对于原本血糖已经偏低的人群来说,伤害会更大。同时,也要确保使用的剂量不要过少,因为这种物质在身体合并胰岛素时起作用,过少的剂量可能导致血糖偏低。此外,在使用时还需要注意肠胃功能。非常虚弱的人群不应盲目使用,因为这种药物可能刺激肠胃,引起恶心呕吐、食欲下降或胃痛、胃酸等问题。尤其是原本肠胃问题较突出的人群,在使用该药物时肠胃异常症状会更加明显。因此,对于有肠胃疾病的人群,建议在饭后服用该药物。 通过以上内容,我们对于双胍类型药物使用时的注意事项有了更深入的了解。如果在使用期间出现异常情况,建议尽早就医寻求治疗和改善问题的方式。 ...
咪唑盐改性的多孔材料在催化、气体分离以及能量相关技术领域具有潜在的应用。目前的技术主要将咪唑盐固定在多孔无机材料的表面上,而将咪唑盐固定在多孔有机材料上的研究较少。现有的合成方法依赖于特定的预官能化咪唑基团和/或昂贵的原材料,不适用于大规模应用。因此,我们需要开发一种实用的方法来合成咪唑改性的多孔有机材料。 制备方法 有两种方法可以制备1-苄基-3-甲基咪唑氯盐: 方法1:在80℃下,将苄基氯、1-甲基咪唑和甲苯的混合物在剧烈搅拌下加热24小时。冷却至室温后,用苯和乙酸乙酯洗涤固体残余物。最后,在60℃下真空干燥12小时,得到1-苄基-3-甲基咪唑氯盐。 方法2:在80℃下,将氯甲基聚苯乙烯、1-甲基咪唑和甲苯的混合物在剧烈搅拌下加热24小时。冷却至室温后,通过过滤收集固体残渣,并用甲醇洗涤。最后,在60℃下真空干燥12小时,获得聚苯乙烯树脂负载的1-苄基-3-甲基咪唑氯盐。通过元素分析的氮含量测定,可以确定附着在聚苯乙烯上的咪唑盐的加载量为3.6mmol/g。 主要参考资料 [1] (CN107428917)用于CO2捕获和转化的改性多孔超交联聚合物 ...
概述 [1] 黄色颜料在喷墨印刷和电子照相中起着重要作用。常见的黄色颜料包括C.I.颜料黄12、13、13、17和83。虽然二偶氮颜料具有透明性和着色力的优势,但其耐光性较差。缩合偶氮颜料具有优异的耐热性和耐光性,但价格昂贵。与缩合偶氮颜料相比,单偶氮颜料在着色力方面更具优势,并且可以以较低的成本生产。此外,单偶氮颜料在耐光性和安全性方面也优于二偶氮颜料。 制备 [2] 颜料黄3的制备方法如下:在反应器中加入2-氯代乙酰乙酰苯胺50g,然后加入水、醋酸钠和醋酸,搅拌溶解。接着加入络合剂乙二胺四乙酸钠0.7g,继续搅拌反应20分钟。随后缓慢加入配制好的4-氯-2-硝基苯胺重氮盐溶液,搅拌反应30分钟。最后过滤、用去离子水洗涤,将滤饼在50~55℃下干燥,即可得到高品位的C.I.颜料黄3。 应用 [1] 颜料黄3广泛应用于空气自干漆、乳胶漆、涂料印花色浆、包装印墨、肥皂和文具用品的着色。然而,它不适用于塑料着色,主要用于涂料、油墨、涂料印花、文教用品和塑料制品的着色。 主要参考资料 [1]WO2012133095PIGMENTCOMPOSITION,PIGMENTDISPERSION,ANDCOLORRESINCOMPOSITION [2] CN94114049.0一种用工业原料制取高品位有机颜料的方法 ...
概述 [1] 椰油脂肪酸二乙醇酰胺是一种非离子表面活性剂,具有良好的发泡、稳泡、渗透去污、抗硬水等功能。它能与多种表面活性剂配伍,并在阴离子表面活性剂呈酸性时与之配伍增稠效果特别明显。 用途 [1-2] 1)制备汽车用发动机冷却处理剂:该处理剂具有清洁、除菌、防锈、冷却等多种功能,能改善发动机冷却使用效果。 2)制备气体水合物促进剂:该促进剂能有效促进水合物的生成,具有广泛的应用领域和良好的经济效益。 制备 1)精制油与二乙醇胺反应:通常采用脂肪酸与过量的二乙醇胺反应制备椰油脂肪酸二乙醇酰胺,以保证反应完全。 2)酯交换反应:椰子油与醇进行酯交换反应生成月桂酸酯,再与二乙醇胺反应生成椰油脂肪酸二乙醇酰胺。 主要参考资料 [1] CN201510074998.4一种气体水合物促进剂及其制备方法 [2] CN201510668308.8一种汽车用发动机冷却处理剂 ...
卢立康唑中间体(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇是卢立康唑化学合成过程中一个重要的中间体。卢立康唑是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶来抑制麦角固醇的合成,从而减少真菌麦角固醇的构成和羊毛甾醇的积累。该药物适用于治疗真菌感染,如体癣、念珠菌病和花斑癣等。与其他抗真菌外用药相比,卢立康唑具有高皮肤贮留率、短用药周期、良好的疗效和不易复发等优势,因此具有很大的竞争力。 制备方法 在氮气保护下,将18.3ml(-)-DIP-Cl的四氢呋喃溶液(1mol/L四氢呋喃溶液)加入5ml四氢呋喃中,然后降低反应液温度至-25℃。 在-25℃下,滴加2,2',4'-三氯苯乙酮的四氢呋喃溶液(2.70g2,2',4'-三氯苯乙酮溶于10ml四氢呋喃),并保持此温度反应3小时。 反应结束后,滴加10ml甲醇进行淬灭,并对反应液进行减压浓缩。将浓缩液中加入5%稀盐酸10ml和乙酸乙酯10ml,使其分层。采用乙酸乙酯溶液萃取水层两次,合并乙酸乙酯萃取液。用饱和碳酸氢钠溶液洗涤乙酸乙酯萃取液一次,然后减压浓缩乙酸乙酯萃取液,得到油状物的(S)-2,2',4'-三氯苯乙醇粗品。 待粗品冷却至室温后,在搅拌状态下缓慢滴加正己烷20ml,搅拌30分钟后抽滤。用10ml正己烷洗涤滤饼,然后在真空干燥箱中35℃干燥,得到2.30g纯品的卢立康唑中间体(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,其ee值为98.0%,收率为84.2%。 参考文献 [1][中国发明]CN201910369821.5一种高选择性的卢立康唑中间体的合成方法 ...
多个国家的科学家已经证明,植物甾醇具有多种生理功能,包括降低胆固醇、抗癌、抗炎退热、抗氧化和类激素等。由于这些重要的功能,植物甾醇被广泛应用于食品、医药、化妆品和畜禽养殖等行业。美国食品药品监管局(FDA)在2000年通过了植物甾醇或甾烷醇酯的安全性认证,并批准这类产品可以添加“有益健康”的标志。而中国卫生部分别于2007年和2010年批准植物甾醇酯和植物甾烷醇酯可以作为新资源食品。 植物甾醇酯的生理功能 植物甾醇酯通常是通过植物甾醇与脂肪酸进行酯化反应或转酯化反应制得的。由于可以使用多种不同种类的甾醇和脂肪酸来制造植物甾醇酯,因此可以得到具有不同理化性质的植物甾醇酯,其中三种主要的植物甾醇酯是β-谷甾醇酯、豆甾醇酯和菜油甾醇酯。甾醇酯可以在人体内转化为甾醇和脂肪酸,因此其生理功能包括植物甾醇和脂肪酸两部分所具有的功能,具有降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果,甚至在某些方面效果更好。 植物甾醇酯的作用 植物甾醇酯具有抑制脂肪微团胆固醇在小肠粘膜的吸收、抑制胆固醇生物合成、促进胆固醇异化的作用。它还可以调节脂质代谢,增加氧化胁迫以及增加脂氧化速率和游离脂肪酸水平。此外,植物甾醇酯还能促进排出,形成纤维凝胶,增加胆固醇和胆汁酸的排出,抑制肝脏中胆固醇和甘油的积累。它还具有强大的抗氧化性,可以减缓人体衰老,具有高的渗透性,可以保持皮肤水分,预防日晒红斑和皮肤老化。 ...
糜蛋白酶具有分解蛋白质的能力,可以促进凝血块、脓性分泌物和坏死组织的消化和清除。在眼科手术中,糜蛋白酶具有重要意义,可以减少局部创口的炎症,减少分泌物和水肿。 在临床应用中,糜蛋白酶主要用于雾化吸入,尤其在呼吸科领域。通过将糜蛋白酶与地塞米松、庆大霉素和盐水等组合使用,可以有效雾化长时间存在于肺部的痰液,帮助患者咳出痰液,缓解胸闷、气短和喘憋等症状。糜蛋白酶雾化适用于慢性支气管炎、阻塞性肺气肿和肺心病等疾病,特别适合那些无法咳出痰液的老年患者。 英文名称: Chymotrypsin 剂型及规格: 冻干粉:胰蛋白酶8.7万单位;糜蛋白酶1.5万单位;注射剂:800单位、4000单位;口服胰糜酶:胰蛋白酶8.7万单位;糜蛋白酶1.5万单位 专利情况: 专利已过期 适应症: 糜蛋白酶是一种蛋白分解酶类药物,能够促进血凝块、脓性分泌物和坏死组织的消化和清除。它常用于眼科手术中,用于松弛睫状韧带,减轻创伤性虹膜睫状体炎。此外,它还可用于创口或局部炎症,以减少局部分泌和水肿。 产品优势介绍: 糜蛋白酶具有肽链内切酶和脂酶的作用,可以将蛋白质大分子的肽链切断,生成分子量较小的肽,或在蛋白分子的肽链端起作用,使氨基酸分离,并且可以水解某些脂类。糜蛋白酶还能松弛睫状韧带和溶解眼内某些组织的蛋白结构,同时还能促进抗生素和化疗药物向病灶渗透。研究发现,糜蛋白酶联合妥布霉素和地塞米松泪道加压冲洗治疗新生儿泪囊炎,治愈率较高,而且患者年龄越小,治愈率越高。最新研究表明,糜蛋白酶还可用于无持续性出血的膀胱血凝块填塞患者,避免手术清除血凝块,减轻患者的痛苦和经济负担。注射用糜蛋白酶是中国公立医疗机构眼科用药销售额排名前十的产品之一。2018年,中国公立医疗机构终端眼科用药销售额为95.52亿元,同比增长11.65%。未来,这个领域还有很大的发展潜力。 国内市场情况: 糜蛋白酶属于医保乙类目录,国内市场上只有少量国产制剂上市,年销售额增长迅速。我们公司可以提供口服级进口原料。 拓展资料:虹膜睫状体炎,简称虹睫炎,又称前葡萄膜炎,是一种由多种原因引起的虹膜睫状体炎症,常见于青壮年,常反复发作。患者可能出现眼痛、畏光、流泪和视物模糊等症状。当大量纤维蛋白渗出或出现反应性黄斑和视乳头水肿时,视力明显下降。并发性白内障和继发性青光眼可能导致严重的视力损害。 原料产地及备案状态: 欧洲,未注册 ...
桐油是从大戟科油桐属树木油桐种子中提取的油,通过氧化和聚合反应在空气中形成致密的漆膜。与其他干性油相比,桐油具有干燥快、比重小、附着力强、耐热、酸碱性强等优点。 桐油的用途 桐油最早产于中国,传统上用于保护木器、制造油布、油纸等防水材料,以及调制油泥填充缝隙,中医也将其用于调和膏药等外用药。现代应用方面,桐油被用于制作木器油漆、油墨和合成树脂等。 过去,“桐油灰”被用于镶嵌在玻璃边缘以防止漏水,但现在多数人改用玻璃胶。 中国传统的桐油来自三年桐(Aleurites fordii Hemsi.)和木油桐(Vernicia montana,又名千年桐)。日本油桐(Aleurites cordata Thunb.)所产的油称为日本桐油。油桐种子的含油率一般在35%以上,其中种仁的含油率约为60%。成熟的种子采收后,去除果皮和种皮,通过压榨的方法提取油,剩余的麸饼还可以进一步用溶剂萃取。这样制得的生桐油外观呈淡黄、暗红或暗黑色,分别称为白桐油、红桐油和黑桐油。生桐油干燥速度较慢,漆膜的透明性和粘性较差。将生桐油与一氧化铅等物质熬制成熟桐油,也称为光油,更适合用于涂料。 桐油的毒性 桐油的外观类似食用油,但其中的桐油酸对人体具有刺激性和毒性。接触或吸入熬制桐油时产生的烟雾可能引起身体不适,误服桐油可能导致急性或慢性中毒,甚至致死。急性中毒的症状包括恶心呕吐、腹痛、腹泻和肾功能改变等,需要根据症状进行治疗。 ...
随着全球经济的快速发展,社会对能源的需求量日益增大,各国在经济发展中都面临着能源枯竭问题。这使得氘气研究成为了备受关注的焦点,氘气被称为“未来的天然燃料”。氘气可应用于半导体、太阳能电池等电子工业的烧结或退火工艺中以及核子融合反应,化学、生物化学等领域。随着科学技术的不断发展,氘气应用越来越广泛,氘气制备技术也有了研究的价值。 氘气是美国科学家哈罗德.克莱顿.尤里在一九三一年,在大量液体氢蒸发后利用光谱检测方法发现的。氘气的发现轰动了整个科学界,尤里也因此获得了诺贝尔化学奖。氘气最初主要应用于军事研究,如核能工业、核武器等,随着时代发展,氘气应用逐步扩展到民用工业中,如光纤材料,特殊灯源等,研究氘气制备技术也具有重要意义。 氘气的性质 氘是氢的同位素,原子量比普通氢重两倍,三相点-254.4℃;比热容:(101.325kPa,21.2℃):5.987m3/kg;气液容积比:(15℃,100kPa):974L/L;临界温度:-234.8℃;气化热:ΔHv(-249.5℃):305kJ/kg[1]。氘气的化学性质与氢气相同,可以发生普通氢所有的化学反应,并能够生成相应化合物。同时氘气的高质量和低零点特征,使其在相同反应中有着不同反应速度,反应平衡点位置也有明显不同。氘气无毒无味,对生物没有任何危害,仅具有窒息性,但氘气易燃易爆,使用及生产中稍有不慎,极有可能诱发安全事故,所以对氘气安全问题必须提高重视。 氘气制备技术 随着科技的发展,越来越多的氘气制备技术被提出,不同技术应用效果有所不同,只有科学选择制备技术才能达到理想效果。当前主要氘气制备技术有:液氢精馏技术、电解重水技术、金属氢化物技术、激光技术、气相色谱技术等等。下面通过几点来详细分析氘气制备技术: 1、液氢精馏技术 氘是氢的同位素,天然氢中氘含量是0.013到0.015。氘沸点为23.5K,氢的沸点为20.38K,HD沸点为22.13K。所以理论上采用精馏液氢制备氘气是完全可以实现的。通常情况下低温精馏时,首先浓缩的是HD,但HD必须经催化剂转化为D2、HD、H2平衡混合物后才能继续精馏浓缩,才能进一步制备。当前液氢精馏技术中低温精馏分离技术多采用JET低温精馏系统来实现氘气制备[3]。但精馏技术回流需要消耗大量能量,能耗问题突出,所以经济性并不理想,在能耗方面有待改进。 2、重水电解技术 重水电解技术采用电解水装置,以碱金属的氘氧化物为电解质或固体聚合物电解重水。虽然通过该技术制备氘气纯度较高,但仍需要对已制备的氘气进一步纯化。纯化重点是去除杂质,降低氘气所含的氢同位素杂质氕,但氕去除难度较大,处理工艺十分复杂。并且电解过程中能耗问题也十分突出,应用中降低工作电压,提高能量效率的主要策略有:减小电极间距离、提高工作压力、提高工作温度、改变电极材料、使用添加剂等。 3、气相色谱法 气相色谱法发明于一九五二年,其应用领域十分广泛。一九五七年,气相色谱法被成功用于于氘气制备。目前氢同位素主流气相色谱分离技术有H2-顶替色谱法、迎头色谱法、冲洗色谱法、自我顶替色谱法。H2-顶替色谱法制备量大,回收率和浓缩率最高,但工艺相对复杂。迎头色谱法工艺相对简单,适合从天然氢中制备氘气。冲洗色谱法制备氘气纯度较低,不能满足需求,因此较少采用。自我顶替色谱法具有着无载气、浓缩率高、回收率适中等优点[4],是最为理想的色谱制氘技术。...
美沙拉嗪是一种常用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物。但是,对于不同病发部位的患者,药物的使用方法是否相同呢?一次顿服与分次服用是否具有相同的效果?是否所有病人都需要口服和灌肠栓剂或灌肠液同时使用呢?今天我们来探讨一下如何使用美沙拉嗪以获得更好的疗效。 美沙拉嗪的适应症和药理作用 美沙拉嗪主要用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病,包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗。 美沙拉嗪是一种5-氨基水杨酸(5-ASA)制剂,其治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的确切机制尚不清楚。一般认为,美沙拉嗪能够通过抑制环氧合酶途径,减少肠道炎症组织前列腺素E2的产生。此外,它还能够抑制5-脂氧合酶和5-脂氧合酶活化蛋白,从而阻断白三烯(LTB4和5-HETE)的产生和化学活性。此外,美沙拉嗪还能够阻断白细胞介素-1和肿瘤坏死因子-α的产生,从而抑制炎症反应的信号传导。 美沙拉嗪的常规给药方法 美沙拉嗪的常规给药方法是在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服,不可嚼碎。 在急性发作期和维持治疗中,为了获得理想的治疗效果,建议持续、规律地服用美沙拉嗪。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。 不同剂型的使用方法和特点 包衣的分类和推荐给药剂量 常用制剂的治疗剂量和维持剂量 美沙拉嗪是否可以每日1次服用? 可以。 根据2018年《炎症性肠病诊断与治疗的共识意见》,口服美沙拉嗪每日1次服用和分次服用具有相同的效果,每日1次服药可能有助于提高患者的依从性。 根据2018年AGA《轻-中度溃疡性结肠炎的管理》的建议,对于轻-中度溃疡性结肠炎患者,口服美沙拉嗪每日1次给药是推荐的方法,而不是每日多次给药(有条件推荐,中等证据质量)。 是否所有病人都需要口服制剂和栓剂/灌肠液同时使用? 并不是。 根据2018年AGA《轻-中度溃疡性结肠炎的管理》的建议,对于不同患者,美沙拉嗪的剂型推荐有所不同: ● 对于广泛性或左侧轻-中度溃疡性结肠炎患者,建议在口服5-ASA的基础上添加直肠美沙拉嗪给药(有条件推荐,中等质量证据)。 ● 对于轻-中度溃疡性结肠炎患者,建议使用标准剂量口服美沙拉嗪或重氮键结合5-ASA(有条件推荐,低证据质量)。 ● 对于轻度至中度溃疡性乙状结肠炎或直肠炎患者,建议使用美沙拉嗪灌肠剂或栓剂,而不是口服美沙拉嗪(有条件推荐,极低证据质量)。 来源:头号药师空间 ...
背景信息 [1-3] 小鼠淋巴瘤细胞是从C57BL小鼠中诱导的淋巴瘤中分离出来的。这些细胞对氢化可的松具有抗性,对PHA敏感。此外,还存在一个亚株(EL4.IL-2,ATCC TIB-181),该亚株能够产生高水平的IL-2。实验结果显示,这些细胞不含肢骨发育畸形病毒(鼠痘)。 小鼠淋巴瘤细胞的胞体直径约为12~15μm,呈圆形或类圆形。胞核椭圆形,常偏向一侧。核染色质紧密而均匀,无核仁,胞浆较多,呈透明的淡蓝色,常有少许嗜天青颗粒。 小鼠淋巴瘤细胞的形态 淋巴细胞是免疫反应的核心。根据淋巴细胞的发生来源、形态结构、表面标志和免疫功能等方面的不同,可分为T细胞、B细胞和NK细胞三类。 T淋巴细胞在血液循环中到达胸腺,在胸腺激素的作用下成熟,而B细胞则在骨髓中分化成熟。 当受到抗原刺激后,T淋巴细胞会转化为淋巴母细胞,再分化为致敏T淋巴细胞,参与细胞免疫。T细胞的免疫功能主要是抵抗胞内感染、瘤细胞和异体细胞等。 B淋巴细胞首先转化为浆母细胞,然后分化为浆细胞,产生并分泌免疫球蛋白(抗体),参与体液免疫。B细胞的功能包括产生抗体、呈递抗原以及分泌细胞内因子参与免疫调节。 NK细胞不依赖抗原刺激而自发地发挥细胞毒效应,具有杀伤靶细胞的作用。 应用领域 [4][5] 小鼠淋巴瘤细胞突变机制的研究 本研究旨在阐明苏丹Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ诱导小鼠淋巴瘤细胞突变的分子机制。 通过采用“小鼠淋巴瘤细胞L5178Y/TK+/-致突变检测方法”(L5178Y/TK+/-Mouse Lymphoma Mutation Assay, MLA),我们获得了胸苷激酶基因(tk)突变克隆。 为了检测11号染色体上含有功能性tk基因的DNA断裂情况,我们挑选了对照组和经不同浓度苏丹Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ处理的小鼠淋巴瘤L5178Y tk+/--3.7.2细胞,提取DNA,并使用基于PCR的杂合性缺失(Loss of heterozygosity, LOH)分析方法来研究11号染色体上tk位点的杂合性缺失情况。 最后,我们使用Hoechst33342/PI双荧光活染法检测经苏丹Ⅲ和Ⅳ处理的细胞凋亡情况。 实验结果显示,150μg/mL苏丹Ⅰ诱导的突变体中,大克隆和小克隆发生LOH的比例分别为85%(17/20)和95%(19/20),所有克隆发生LOH的比例为90%(36/40);150μg/mL苏丹Ⅲ诱导的突变体中,大克隆和小克隆发生LOH的比例分别为85.2%(23/27)和100%(15/15),所有克隆发生LOH的比例为90.5%(38/42);500μg/mL苏丹Ⅳ诱导的突变体中,大克隆和小克隆发生LOH的比例分别为83.3%(15/18)和90.9%(19/22),所有克隆发生LOH的比例为85%(34/40)。Hoechst33342/PI双荧光活染法的结果表明,在苏丹Ⅲ作用12、24和48小时后,细胞的凋亡率分别为10.5%、29.5%和52.5%;在苏丹Ⅳ作用12、24和48小时后,细胞的凋亡率分别为14.5%、28.0%和49.5%。随着诱导时间的延长,细胞的凋亡率增加,呈现时间依赖关系。 参考文献 [1] Shigeko Morimoto, Takeshi Kato, Masamitsu Honma, Makoto Hayashi, Fumio Hanaoka, Fumio Yatagai. "Detection of Genetic Alterations Induced by Low-Dose X Rays: Analysis of Loss of Heterozygosity for TK Mutation in Human Lymphoblastoid Cells." Radiation Research. 2002(5). [2] P. David Josephy, Petr Gruz, Takehiko Nohmi. "Recent advances in the construction of bacterial genotoxicity assays." Mutation Research-Reviews in Mutation Research. 1997(1). [3] Johannes Doehmer, Anneliese Schneider, Markus Faβbender, Volker Soballa, Wolfgang A. Schmalix, Helmut Greim. "Genetically engineered mammalian cells and applications." Toxicology Letters. 1995. [4] Chuan-Yuan Li, David W. Yandell, John B. Little. "Molecular mechanisms of spontaneous and induced loss of heterozygosity in human cells in vitro." Somatic Cell and Molecular Genetics. 1992(1). [5] 董韡. "苏丹Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ诱导小鼠淋巴瘤细胞突变机制的研究." 上海交通大学, 2009....
葡聚糖,也被称为聚葡萄糖,是一种由配糖键连接的D-葡萄糖单体组成的多糖。许多β-葡聚糖在医学上具有重要作用。 葡聚糖的分类与用途 α-、β-和数字用于描述葡聚糖的构型和O-配糖键类型(数字代表两个单糖分子碳原子的编号;在D系糖中,α代表半缩醛羟基在碳环下、β代表半缩醛羟基在碳环上)。 葡聚糖具有一些广为人知的普遍性质,包括对口腔中的酸和酶的抵抗力以及不溶于水。 Dextran,又称右旋糖酐,是一种细菌性多糖。它是由在蔗糖溶液中培养的细菌(如肠膜明串珠菌和葡聚糖明串珠菌)的葡聚糖蔗糖酶催化下生成的:n蔗糖→葡聚糖+n果糖。在氧化葡糖杆菌工业亚种中,葡聚糖由糊精合成。 葡聚糖有许多不同的种类,它们由D-葡萄糖组成,主链上有α(1,6)键,也可以有α(1,4)或α(1,3)键的支链。葡萄糖是一种白色粉末,在水中加入少量即可产生很强的右旋性。在医药上,它被用作代用血浆。 Glucan(Glucosan)是一种由D-葡萄糖单体通过糖苷键连接而成的多糖。由于D-葡萄糖残基之间连接方式的不同,它可以分为多种类型,在微生物、植物和动物界广泛存在。其中一些代表性的类型包括细菌的多缩葡萄糖(主链上有α-1,6键,侧链上有α-1,4和α-1,6键)、褐藻类的海带多糖(laminarin,主要由β-1,3键组成)、地衣类的木聚糖(由β-1,4和β-1,3键组成)、高等植物的纤维素(由β-1,4键组成)、直链淀粉(由α-1,4键组成)、支链淀粉(主链上有α-1,4键,侧链上有α-1,6键)以及动物的糖原等。它具有高的比旋光度【α】厍+199°(水),部分水解主要产生异麦芽糖。 葡聚糖在输血过程中可以作为血浆体积的扩充剂(称为代血浆)来替代一部分全血。商业血浆代用品是部分水解的葡聚糖,可以溶于生理盐水。葡聚糖是由多个葡萄糖分子聚合而成的多糖,而不是单糖。根据组成它的葡萄糖单元数目的不同,葡聚糖可以分为葡聚糖10万、葡聚糖14万、葡聚糖2万等不同系列的聚合物。 葡聚糖的副作用 葡聚糖可能会导致血糖升高,并伴有头晕症状。 口服β-葡聚糖没有报道副作用。但当注射使用时,β-葡聚糖可能会引起畏寒、发热、注射部位疼痛、头痛、背部和关节疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头晕、高血压或低血压、潮红、皮疹、白血病细胞减少和尿液增多。 ...
苯嘧磺草胺是一种新型除草剂,结合了氟胺草酯和磺酰脲除草剂酰嘧磺隆的特点,具有独特的结构和药效基团。它通过抑制植物的原卟啉原氧化酶(PPO)来发挥作用,导致细胞膜结构和功能损坏,最终导致植株死亡。 苯嘧磺草胺的应用范围 苯嘧磺草胺可以广泛应用于不同作物上。 在种植前或播后苗前:适用于禾谷类、豆科作物、玉米、高粱、大豆和棉花等作物,可防除已出苗的杂草。 冬小麦田防除阔叶杂草:苯嘧磺草胺悬浮剂在小麦田的使用量很少,即使有效成分用药量为2g/亩,也能达到极佳的杂草防除效果。 行间定向喷雾:适用于柑橘、坚果、梨果和核果等果园,可防除已出苗的杂草。 作为灭生性除草剂:适用于休闲地和非耕地等。 采收前作为落叶剂:在向日葵、大豆、棉花等作物生理成熟后,可作为脱叶剂或枯叶剂使用。 苯嘧磺草胺可以防除多种阔叶杂草,包括对其他抗草剂产生抗性的杂草同样有效。 ...
 
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