LY2606368 dihydrochloride是一种ATP竞争性CHK1抑制剂，CAS号为1234015-52-1。它对CHK1和CHK2的IC50值分别为<1 nM和8 nM，具有选择性和高效的靶点活性。
1）体外活性：
LY2606368通过诱导DNA损伤来发挥作用，通过复制突变和pH2A.X测量来诱导DNA损伤。在功能测定中，LY2606368能有效地消除p53缺陷型HeLa细胞中阿霉素激活的G2-M检查点。此外，LY2606368还具有广泛的抗增殖作用，在最敏感的细胞系中IC50值通常<50 nmol / L。
2）体内活性：
LY2606368作为单一疗法和与其他药剂组合抑制癌症异种移植物中的肿瘤生长。在原位卵巢癌和胰腺癌模型中，LY2606368显示出抑制原发性肿瘤生长和转移的功效。
针对LY2606368 dihydrochloride的活性实验，有两种常用的方法：
1）细胞实验：
将HeLa细胞接种到烧瓶中，使其恢复24小时后，加入LY2606368进行处理。处理细胞一段时间后，进行染色体扩散实验。
2）动物实验：
使用含有20％Captisol的载体将LY2606368注射到小鼠体内，通过血液和组织样本的提取来评估药物的暴露和效果。
综上所述，LY2606368 dihydrochloride是一种具有高效的CHK1抑制活性的化合物，对于研究DNA损伤和肿瘤生长具有重要意义。
参考文献：
1. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1
2. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.
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