首先，我们需要了解CCT245737的生物活性。CCT245737是一种口服活性和选择性的Chk1抑制剂，对Chk1的活性非常高（IC50：1.3 nM）。与此同时，CCT245737对Chk2的活性显着降低（IC50：2440 nM）。那么，我们如何评估它的生物活性呢？下面将详细介绍实验方法。
细胞实验：
我们可以使用96小时磺酰罗丹明B（SRB）测定法来确定CCT245737的细胞毒性，即给予肿瘤细胞增殖50％抑制（GI50）的药物浓度。此外，可以使用基于细胞的ELISA测量细胞内CHK1活性的抑制，以消除依托泊苷诱导的G2检查点。为了评估CCT245737与吉西他滨或SN38的组合效应，可以进行常规增强研究，并计算增强指数（PI）。
动物实验：
可以将人HT29结肠直肠癌细胞皮下注射到小鼠体内，然后给予CCT245737和吉西他滨的组合治疗。通过测量肿瘤大小和记录体重来评估治疗效果。
激酶实验：
可以使用商业体外33P放射性激酶测定来评估CCT245737对124种人激酶的抑制效果。此外，还可以使用LabChip?EZReader II或CDK1在DELFIA测定中对CHK2和FLT3的其他激酶IC50进行测定。
综上所述，CCT245737是一种具有潜在生物活性的Chk1抑制剂。通过细胞实验、动物实验和激酶实验，我们可以评估其生物活性并进行进一步的研究。
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