胆红素是肉食动物、猪及人胆汁中的主要胆色素，分为非酯型胆红素和酯型胆红素两种。非酯型胆红素在肝细胞内酯化成酯型胆红素，最后被排泄至胆汁中。血红蛋白分解产物中的胆红素被运送至肝，在肝细胞内转化为结合胆红素。正常人血中的胆红素以间接反应胆红素为主。
红细胞破坏释放出血红蛋白，经过代谢生成游离珠蛋白和血红素。血红素经过一系列酶的作用，最终转化为胆红素。正常人体内80%至85%的胆红素来自红细胞破坏，其余15%至20%来自其他血红蛋白物质。游离胆红素在血液中与清蛋白结合形成复合体。非结合胆红素随血流进入肝脏，被肝细胞摄取。肝细胞清除非结合胆红素的效率非常高，游离胆红素在肝细胞内与蛋白结合，形成结合胆红素。结合胆红素被转运到肝细胞膜表面，直接排入胆小管。胆红素进入肠道后，在肠道细菌的作用下进行水解和还原反应，生成尿胆素原和尿胆素。大部分尿胆素原被排出，少量经肠道重吸收后重新转变为结合胆红素，再次排入肠腔，形成胆红素的肠肝循环。
胆红素增多或代谢、分泌障碍等因素可能导致黄疸。通过测定结合胆红素和总胆红素的比值，可以协助诊断黄疸类型。结合胆红素的测定有助于某些肝胆疾病的早期诊断。
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