吲哚类抗癌药物的制备需要2-碘苯胺及其衍生物作为原料,并结合适当的催化剂进行高效合成。随着吲哚类化合物在医药、农药和材料领域的广泛应用,对2-碘苯胺的需求将不断增加。吲哚类化合物是一类具有显著生理活性的杂环衍生物生物碱,在新药研发中常被优先考虑为先导化合物。通过Larock-Castro合成法与炔类反应或采用Heck法在钯催化作用下,可以制备吲哚类衍生物。2-碘苯胺及其衍生物不仅常用于吲哚类抗癌药物的制备,还可以合成结构复杂的高端合成中间体,具有较高的市场价值和潜在的市场前景。
为了分离提纯2-碘苯胺,可以采用以下步骤:
1)选取占总质量份数55%的邻碘苯胺和对碘苯胺混合物作为原料,并将其研磨成粉末,得到A品;
2)将A品放入结晶器内,加热至75℃使其完全熔融,得到B品;
3)以5℃/h的速率降温使B品结晶,当温度降至50℃时,进行养晶0.5小时,然后去除母液,得到C品;
4)以5℃/h的速率逐步升温使C品发汗,直到温度达到60℃时,去除汗液,剩余的晶体即为纯净的2-碘苯胺。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201810063371.2 一种熔融结晶分离提纯邻碘苯胺的方法