利奈唑胺是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药物，主要用于治疗严重的革兰阳性菌感染，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的医院获得性肺炎和复杂皮肤及软组织感染。虽然利奈唑胺的常见不良反应包括头痛、腹泻、恶心和呕吐，但国外报道显示其严重不良反应逐渐增多，如周围神经和视神经病变、乳酸酸中毒、骨髓抑制和5-羟色胺综合征等。因此，临床药师提醒医生在长期应用利奈唑胺时，需要密切观察患者的变化，以警惕其严重不良反应的发生。
利奈唑胺引起的视神经和外周神经损害在国外报道较多，并且停药和治疗后大多数患者无法完全康复。视神经病变的临床表现主要包括视力模糊、色觉降低和视野缺损等。外周神经病变的临床表现主要为四肢出现感觉异常、麻木和疼痛，患者感觉好像戴着手套和长袜。一些神经传导研究显示这是感觉运动轴突性神经病变。外周神经病变可能是由于利奈唑胺抑制线粒体蛋白质的合成，导致线粒体功能异常。利奈唑胺与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合，从而阻止形成70S起始复合物，这可能与抑制线粒体蛋白质合成的机制类似。线粒体是细胞内能量产生的主要器官，对于视网膜、视神经、大脑、神经肌肉和肾脏等器官的高度依赖氧化代谢。因此，长期应用利奈唑胺可能导致严重的临床后果。
5-羟色胺综合征主要表现为精神状态改变、自主活动过度和神经肌肉异常。临床症状包括兴奋、错乱、昏睡、昏迷、意识模糊、视幻觉和妄想、焦虑不安，以及口干、恶心、呕吐、腹泻、出汗、肌阵挛、震颤、瞳孔散大和体温过高等。利奈唑胺具有弱的可逆MAO-A和MAO-B抑制作用，单独使用或过量使用通常不会引起5-羟色胺综合征，但与5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）合用时可能会引起。因此，当利奈唑胺与SSRI合用时，需要特别注意5-羟色胺综合征的发生。5-羟色胺的释放量与临床严重程度密切相关，甚至可能危及生命。因此，两者合用的洗脱期至少需要2-4周以上。如果发生5-羟色胺综合征，除了停药外，还可以使用赛庚啶、二氢麦角新碱和普萘洛尔等药物进行对症治疗。
乳酸酸中毒可能是利奈唑胺的线粒体毒性引起的。利奈唑胺抑制线粒体蛋白质合成的浓度与其抑制金葡菌的最低抑菌浓度相似。线粒体合成13种DNA编码蛋白质的过程需要氧化磷酸化。因此，线粒体蛋白质合成障碍会导致呼吸链复合物的活性降低，进而抑制氧化磷酸化过程，导致乳酸产生增加。乳酸酸中毒的症状不具有特异性，可能出现恶心、呕吐、精神症状变化、心动过速和低血压等。因此，应该监测血中碳酸氢盐水平。
根据国外临床试验结果显示，利奈唑胺致血小板减少的发生率为2.4%（范围为0.3%～10.0%）。然而，药物上市后的临床观察显示，该药致血小板减少的发生率远高于临床试验中的发生率，当使用时间超过2周时，发生率可高达15.1%～29.5%。如果在使用利奈唑胺期间出现血细胞减少，应立即停药。当血小板计数＜30×10^9/L或出现严重出血倾向时，应考虑静脉输注血小板；如果红细胞计数减少，应给予红细胞生成素；如果白细胞计数减少，应给予重组人粒细胞集落刺激因子，以避免严重并发症的发生。
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