加替沙星(gatifloxacin)是一种第4代喹诺酮类抗菌药物,适用于治疗眼部感染。它由日本杏林(Kyorin)制药株式会社研发,并于2003年3月获得美国食药监局(FDA)批准上市,成为首个进入市场的第4代氟喹诺酮类药物。
加替沙星主要作用于细菌的DNA回旋酶A亚基,具有长效的抗菌作用。它不仅保留了前三代抗革兰阴性菌的活性,还显著增强了对革兰阳性菌、衣原体、支原体和军团菌的抗菌活性,尤其对厌氧菌的治疗作用有所增强。
一般来说,喹诺酮类药物不适用于儿童全身用药。然而,由于眼药水的浓度较低(一般为0.1%-0.5%)且使用量较少(0.1-0.2ml/次),即使流入鼻腔和口中被吸收,对儿童的影响也很小。因此,儿童可以使用加替沙星眼用凝胶。
根据《氟喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识》,目前尚无证据表明局部使用氟喹诺酮类药物(滴眼/滴耳)会对关节产生不良影响。局部使用主要用于治疗结膜炎、角膜溃疡以及中/外耳炎。
研究显示,加替沙星对革兰阳性眼部病原体的最小抑菌浓度MIC90值较左氧氟沙星和环丙沙星低1/4-1/16。加替沙星在体外对革兰阳性眼部细菌的活性明显提高。
一项研究比较了引起感染性眼内炎的常见细菌病原体对加替沙星和左氧氟沙星的敏感性。结果显示,加替沙星对革兰阳性球菌和厌氧菌的MIC90值更低,对革兰阴性菌的MIC90值与左氧氟沙星相当。
综上所述:
(1) 加替沙星眼用凝胶在儿童中使用是安全的。
(2) 加替沙星眼用凝胶具有浓度高、持续作用时间长、生物利用度高、全身吸收少、不良反应发生率低等特点。
(3) 加替沙星眼用凝胶对眼部感染微生物的敏感性更好,杀菌能力较强。