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加替沙星的成分和适应症? 1

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这种药物的主要成分是加替沙星。它主要用于治疗各种轻度和中度感染性疾病,包括急性发作的慢性支气管炎、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染等。

禁忌

这种药物不适用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏的人。同时,糖尿病患者也不应该使用。

警告

血糖异常

已有报道称加替沙星可能引起血糖异常,包括低血糖和高血糖。这些事件通常发生在糖尿病患者中,但也有报道称在没有糖尿病病史的患者中发生。除了糖尿病外,老年患者、肾功能不全患者以及使用影响葡萄糖代谢的其他药物的患者也存在与加替沙星相关的血糖代谢异常的风险。这些患者应密切监测血糖水平。如果任何患者在使用加替沙星期间出现低血糖或高血糖的症状和体征,应立即进行适当的治疗,并停止使用加替沙星。

已有报道称加替沙星可能引起暂时的血糖异常,包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时会导致严重低血糖。也有观察到高血糖,甚至有些病例出现严重高血糖。高血糖通常在使用加替沙星后发生。

在加替沙星上市后,已有报道称少数患者在使用加替沙星治疗期间出现严重的血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。尽管少数患者可能会导致致死后果,但大多数情况在得到适当处理后是可逆的。

老年人(年龄≥65岁)男性和女性在口服400mg加替沙星后,只有老年女性与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加了21%,曲线下面积增加了32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,因此在使用加替沙星时应根据肾功能情况决定剂量。

中度肝功能不全的患者口服400mg加替沙星后,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能的患者略微增高,分别增加了32%和23%。由于喹诺酮类药物的抗菌活性与血药浓度有关,因此这类患者的血药峰浓度轻微增高并不会降低加替沙星的疗效。目前尚无重度肝损害患者中加替沙星的药代动力学资料。

不同程度的肾功能不全患者口服400mg加替沙星后,随着肾功能下降,加替沙星的表观总清除率降低,曲线下面积增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30-40ml/min)患者加替沙星的清除率减少了57%,重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)患者减少了77%。与肾功能正常的患者相比,中度肾功能不全患者的加替沙星全身曝露量增加了2倍,重度肾功能不全患者增加了4倍。建议肌酐清除率<40ml/min的患者,包括需要血液透析或腹膜透析的患者,减少加替沙星的剂量。

Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服400mg加替沙星,连续10天,药代动力学参数、葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖、血清胰岛素和C-肽测定)与健康人相似。首次静脉注射或口服加替沙星后,血清胰岛素轻度增加,血糖降低。对于已经通过优降糖治疗控制病情的糖尿病患者,多次口服加替沙星后,虽然血清胰岛素浓度降低,但血糖水平没有变化。

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