杂氮双环磷酸酯是一种医药中间体，可用于合成替比培南匹伏酯。替比培南匹伏酯是一种碳青霉烯类抗生素，对多种细菌具有广谱抗菌活性。特别是对小儿中耳炎、副鼻窦炎及肺炎致病菌、青霉素耐药肺炎球菌、大环内酯类耐药肺炎球菌等表现出极强的抗菌活性。替比培南通过抑制细菌细胞壁合成，对细菌青霉素结合蛋白（PBP）的亲合性高，起到杀菌作用。
杂氮双环磷酸酯制备替比培南匹伏酯的方法如下：
步骤1、将杂氮双环磷酸酯和3-巯基-1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷盐酸盐在乙腈溶剂中与二异丙基乙胺反应，反应后加水搅拌、过滤，得到化合物Ⅰ。
步骤2、在乙酸乙酯和碳酸氢钾水溶液组成的混合溶剂中，化合物Ⅰ经氢化脱硝基苯甲基反应，过滤后用乙酸乙酯洗涤，得到替比培南。
步骤3、替比培南与特戊酸碘甲酯在相转移催化剂的催化下进行缩合反应，反应后经过滤和洗涤得到替比培南匹伏酯。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201310035944.8一种替比培南匹伏酯的制备方法
1
