代他考昔是什么药物? ¹

代他考昔（Valdecoxib），又称伐地考昔（Bextra），是一种非甾体抗炎药，属于新型环氧合酶2（COX-2）抑制剂。它具有强效的抗炎和镇痛作用。伐地考昔于2001年获得美国FDA批准上市，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和原发性痛经的症状。该药物在2004年的年销售额达到13亿美元。

代他考昔的制备方法是什么？

制备代他考昔的方法如下：

1) 在氮气保护的烧瓶中，将丙酮和吡咯烷溶于苯中，加热回流后除去苯。

2) 将磷酰氯溶于三乙胺，然后加入氯仿、1-硝基乙基苯和对甲苯磺酰胺，反应后洗涤得到反应液。

3) 将反应液经过水、盐酸和氢氧化钠水溶液洗涤。

4) 用无水硫酸镁干燥，过滤。

5) 除去溶剂并在真空下蒸馏产物，得到代他考昔。

制备得到的代他考昔质量为302.18g，纯度为99.538%，产率为95.7%。

代他考昔在临床应用中有哪些研究？

黄静等人进行了一项研究，探讨了代他考昔对人鼻咽癌CNE-2细胞增殖的抑制和放射增敏的作用。研究结果表明，代他考昔可以通过降低COX-2和PI3K/Akt/NAG-1的水平来抑制细胞的增殖、促进凋亡和增强放射增敏。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911031811.7 一种代他考昔及其合成方法

[2]黄静,梅家转,刘桂举,臧利娜.代他考昔对人鼻咽癌CNE-2细胞增殖的抑制及放射增敏作用[J].第三军医大学学报,2012,34(21):2176-2180.