溴苯乙腈的背景及概述是什么? ¹

溴苯乙腈是一种腈类化合物，属于含氰基(-CN)的有机化合物。腈类化合物在有机合成中起着重要的中间体作用。由于氰基具有高反应活性，可以通过加氢反应制得相应的胺类化合物，广泛应用于医药、农药、染料、香料、表面活性剂等领域。

如何制备溴苯乙腈？

制备溴苯乙腈的方法是将4-溴苄基溴（5.00g，0.020 mol）和氰化钠（1.18 g，0.024 mol，1.2当量）在DMF-水（9：1，35 ml）的悬浮液中，在40°C下搅拌12小时。然后用水淬灭反应混合物，并用EtOAc进行萃取。将合并的有机物用NaCl（饱和）洗涤和Na₂SO₄干燥。最后，通过减压除去溶剂，得到3.9g（89％）的产物。

溴苯乙腈的应用领域是什么？

溴苯乙腈可用于制备一种具有特定结构的化合物，该化合物是一种PRMT5抑制剂。PRMT5是酶甲基硫代腺苷磷酸化酶(MTAP)的选择性依赖性配体。由于MTAP常常与肿瘤抑制基因CDKN2A一起丧失，因此MTAP的丧失赋予PRMT5及其结合配偶体WDR77的选择性依赖性。携带MTAP缺失的细胞具有增加的甲基硫代腺苷(MTA)浓度，而MTA特异性地抑制PRMT5酶活性。与表达MTAP的细胞相比，MTA或小分子PRMT5抑制剂对无MTAP癌细胞系的细胞活力具有优先损害。研究发现，PRMT5在多种癌症谱系中具有潜在的脆弱性，这些癌症谱系通过常见的基因组改变而增强。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201410522472.3 腈及其相应胺的制造方法

[2] [中国发明] CN201910297684.9 蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的抑制剂、其药学产品及其方法