2,3-二氯苯硼酸的合成方法及应用？ ¹

2,3-二氯苯硼酸是一种常温常压下为白色固体的化合物，可溶于甲醇。它属于硼酸类衍生物，需要低温保存。2,3-二氯苯硼酸在有机合成与医药化学中具有重要的应用价值，可用于科学研究和制药行业中的原料药合成。

合成方法

图1 展示了2,3-二氯苯硼酸的合成路线。

合成方法如下：将2,3-二氯溴苯溶于干燥的四氢呋喃中，冷却至-78度，向溶液中滴加正丁基锂，然后滴加硼酸三甲酯，让溶液反应过夜。随后加入盐酸，继续搅拌分离两相，用乙醚萃取水相，清洗有机相，干燥后得到目标产物2,3-二氯苯硼酸。

用途

2,3-二氯苯硼酸主要用作有机合成与医药化学中间体，可用于药物分子合成和实验室科学研究。它可以与芳基卤化物进行Suzuki偶联反应，也可以通过氧化反应转化为苯酚类化合物，还可以转变成三氟硼酸钾盐。

图2 展示了2,3-二氯苯硼酸的应用转化。

实验步骤：将叠氮化钠和五水合硫酸铜加入到2,3-二氯苯硼酸的甲醇溶液中，在适当温度下反应一段时间，然后减压浓缩得到叠氮化的产物。

参考文献

[1] Cox, Brian et al PCT Int. Appl., 9838174, 03 Sep 1998

[2] Willis, Nicky J. et al Journal of Medicinal Chemistry, 65(10), 7212-7230; 2022