3，4-二氯苯硼酸是一种重要的化工中间体，在化学合成中具有广泛的应用。
简述：3，4-二氯苯硼酸是一种反应物，用于合成 2-（3-氟-4-甲磺酰氨基苯基）丙酰胺作为 hTRPV1 拮抗剂。可通过以1，2-二氯苯为初始原料，经溴化，格氏反应，水解得到3，4-二氯苯硼酸。或邻二氯苯经溴化得到3,4-二氯溴苯,并经格式反应制备得到3,4-二氯苯基溴化镁,再用硼酸三甲酯酯化并水解可得到3,4-二氯苯硼酸。
应用：
1. 合成联苯吡菌胺
联苯吡菌胺是拜耳开发的一类新型吡唑 酰胺类杀菌剂。可用于白粉病、锈病、霜霉病等多种病害，具有更高的杀菌活性，杀菌更为广谱高效且安全低毒。
方法一：以3，4-二氯苯硼酸和成本较低的2-氯-4-氟苯胺为起始原料，以微量钯为催化剂在水相溶剂中经Suzuki偶联反应制得中间体3'，4'-二氯-5-氟-2-联苯胺，再与1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯在TPGS-750-M/H2O中缩合制得目标化合物联苯吡菌胺，反应总收率为79％(以2-氯-4-氟苯胺计)，纯度大于99％。Suzuki偶联反应的最佳反应条件:以EvanPhos配体(0.1％，摩尔百分数)和醋酸钯(0.05％，摩尔百分数)为催化剂，磷酸钾为碱，碱的摩尔量为2-氯-4-氟苯胺的2.5倍，以含2％(质量分数)TPGS-750-M的H2O为溶剂，反应温度为45℃，反应时间12 h。该方法减少了催化剂的用量，降低了污染和联苯吡菌胺的成本。
方法二；以1，2-二氯苯为初始原料，经溴化，格氏反应，水解得到3，4-二氯苯硼酸，然后 与2-溴-4-氟苯胺suzuki偶联得中间体3，4-二氯-2’-氨基-5’-氟联苯，最后在三乙胺的 作用下与3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰氯反应得到目标产物联苯吡菌胺，总收率 63%。
2. 合成2-(3，4-二氯苯基)-4-氟苯胺
以对氟苯胺为起始原料，经过乙酰化、溴化得到2-溴-4-氟乙酰苯胺，与3，4-二氯苯硼酸通过Suzuki偶联并脱去乙酰基，可得到2-(3，4-二氯苯基)-4-氟苯胺。
3. 合成3’，4’-二氟-2’-胺基联苯
取3，4?二氟苯硼酸与邻氯苯胺，在催化剂双(三环己基膦)二氯化钯与催化剂配体2?双环己基膦?2'?(N，N?二甲基氨基)联苯共同作用下，发生偶联反应，即得3’，4’?二氟?2’?胺基联苯。
4. 合成反式-（1R，2S）-2-（3，4-二氟苯基）环丙胺盐酸盐
包括以下步骤：（1）以3，4-二氟苯硼酸和791038-76-1为起始原料，在有机溶剂中，使用钯催化剂，碱性条件下发生偶联反应得到化合物Ⅲ；（2）化合物Ⅲ经过无机酸脱羧反应得到反式-（1R，2S）-2-（3，4-二氟苯基）环丙胺盐酸盐。该方法合成路线简单，副反应少，合成周期短，操作简单，安全可靠；采用金属催化剂缩短了反应时间，稳定性好，能耗低，绿色环保。
参考文献：
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