4-氟氯苄有哪些应用价值? ¹

4-氟氯苄是一种常温常压下为白无色透明液体的化合物。它具有苄基氯易离去的性质，因此在有机合成与医药化学中间体中有广泛的应用。它可以用于羟基或氨基的保护，对药物分子和农用化学品的修饰与合成具有一定的价值。例如，4-氟氯苄是兴奋剂安非他明的合成中间体。

4-氟氯苄在医药领域的应用

4-氟氯苄在医药合成中起到了重要的作用，尤其是在合成兴奋剂安非他明的过程中。安非他明是一种刺激剂，它能够作用于肾上腺素受体，促进去甲肾上腺素的释放，从而增加人的机敏性，减轻疲劳感并增加攻击性。然而，安非他明曾经是体育界滥用最严重的一种兴奋剂。

4-氟氯苄的应用转化

通过将4-氟氯苄、乙醛氨三水合物、碳酸钾、碘化钾和乙腈加入到一个干燥的反应烧瓶中，然后进行回流反应，最后用硅胶柱色谱法对产物进行分离纯化，可以得到目标产物分子。

在氮气环境下，将4-氟氯苄、叠氮化钠和碘化钠溶于干燥的N,N-二甲基甲酰胺中，经过一系列的反应步骤，可以得到叠氮化的产物。

参考文献

[1] Mikata, Yuji et al Dalton Transactions, 44(17), 8021-8030; 2015

[2] Schreiner, Ella et al Synlett, 27(3), 379-382; 2016