4-三氟甲氧基氯苄是一种常用的医药化工合成中间体。为了制备这种化合物，有几种方法可供选择。然而，这些方法中的原料合成都不容易且难以大量获得，因此不适合工业生产。如果不慎吸入4-三氟甲氧基氯苄，请立即将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，并在不适感的情况下就医。如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食，请立即漱口，但不要催吐，并立即就医。
以下是制备4-三氟甲氧基氯苄的两种方法：
方法1：将200g三氟甲氧基苯和48g多聚甲醛溶解在500ml甲醇中，并在60℃下引入干燥的氯化氢气体7小时。废气通过回流冷凝器进入氨水。然后将反应混合物倒入1000g冰中，用300ml甲基叔丁基醚萃取两次。合并的萃取液用100ml水洗涤，然后用100ml碳酸氢钠溶液洗涤，随后浓缩。将残余物在旋转柱中于18hPa蒸馏。得到158.8g 4-氯甲基-1-三氟甲氧基苯（4-三氟甲氧基氯苄），为无色液体（理论值的65％），沸点为25℃下71-74°C。
方法2：将三氟甲磺酸酯甲氧基苯3.24克（20mmo1）、甲醛0.72克，氯化氢2.86克（24mmo1），85％（重量）磷酸1. 96克（1个7mmo1的水溶液），氯化锌136克（10mmo1）混合，60℃下反应1小时，加热并搅拌，另外缓慢加入水，随后用乙酸乙酯萃取，将有机层萃取液用饱和碳酸氢钠溶液中和。通过气相色谱分析该有机层，得出3.30g的4-三氟甲氧基苄基氯（收率78.4％）。
[1] US20020082454. PROCESS FOR PREPARING 2-(4-TRIFLUOROMETHOXYPHENYL)ETHYLAMINE AND 4-BROMOMETHYL-AND
[2] WO2002064538. PROCESS FOR PRODUCING 4-TRIFLUOROMETHOXYBENZYL HALIDE COMPOUND
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