随着环境的恶化，人类患病患癌的风险大大增加。医疗技术的进步使得多种抗癌药物得以研制，其中易瑞沙是一种靶向抗癌药。易瑞沙已经在中国使用了10多年，临床经验丰富，治疗效果良好。那么，易瑞沙是否适用于宫颈癌的治疗呢？ 首先，让我们了解一下易瑞沙的主要适应症。易瑞沙主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其中化学治疗主要指铂剂和多西紫杉醇的治疗。 肺腺癌是肺癌的一种非小细胞癌，与鳞状细胞肺癌不同，肺腺癌更容易发生在女性和不吸烟者身上。它起源于支气管粘膜上皮，少数起源于大支气管的粘液腺。肺腺癌的发病率较低，发病年龄较小，女性患者较多。 宫颈癌是最常见的妇科恶性肿瘤之一。原位癌多发生在30-35岁，浸润癌多发生在45-55岁，近年来宫颈癌的发病年龄有年轻化的趋势。早期宫颈癌常无明显症状和体征，宫颈可能光滑或难以与宫颈柱状上皮异位区别。随着病情的发展，可能出现不同的体征。 通过以上对这两种癌症的介绍，可以得出结论：易瑞沙对于治疗宫颈癌没有帮助。近几十年来，宫颈细胞学筛查的广泛应用使得宫颈癌和癌前病变能够早期发现和治疗，宫颈癌的发病率和死亡率已经明显下降。 此外，人乳头状瘤病毒（HPV）的出现使得女性患病的风险大大降低。预防HPV病毒感染可以有效预防宫颈癌的发病，从而防止感染HPV所涵盖的各种亚型变异。 ...

植物提取技术在制药领域广泛应用，市场上许多中成药都采用这一技术制取。延胡索乙素是一种来自罂粟科紫堇属多年生草本植物胡的止痛成分，具有很高的市场需求。 延胡索乙素呈白色或淡黄色片状结晶，无臭，微苦味，放置后颜色逐渐加深。它在乙醚或氯仿中溶解度极高，而在水或碱溶液中几乎不溶。 延胡索乙素对中枢神经系统有一定影响。实验证明，给猫侧脑室注射乙素1～2mg/kg可产生镇痛和镇静作用。静脉注射乙素40mg/kg能明显抑制电刺激皮肤引起的惊醒型脑电波，并抑制中脑网状结构和下丘脑的诱发电位。在对脑干网状结构下行性功能的作用上与氯丙嗪有相似之处，但也有不同之处，例如氯丙嗪不会阻断橄榄下核区的抑制功能。 通过对脊髓猫和电刺激腓神经的实验，发现乙素能抑制脊髓猫的反射活动。同时，电刺激猫的背根的实验表明，乙素对脊髓的电活动也有抑制作用，但明显程度不及对脑干的作用。乙素对5一HT含量没有明显影响。利血平的镇静作用可以被单胺氧化酶抑制剂逆转为兴奋活动，而乙素的镇静作用则不受其影响。 以上实验结果表明，乙素具有快速的镇静和催眠作用，并伴有明显的同步化脑电波。因此，乙素可能属于一种新型的中枢抑制剂，但具体情况还需要进一步深入研究。 ...

冬青常指四季常青的植物，经研究发现，其中含有水杨酸甲酯这种物质，也就是我们常说的冬青油。通过植物提取技术，可以直接获取这种药用物质，加以利用可以广泛使用于多个行业。 冬青油又名甜桦油，是一种无色至淡黄色液体，具有药草的特殊气味，味道甜而辣。与水一起煮沸时，部分水解游离出水杨酸，使氯化铁呈紫色。露置空气中易变色。目前，冬青油广泛应用于制药和化工等产业，主要表现在以下几个方面： 1. 冬青油具有消肿、消炎和镇痛作用，还可以止痒。因此，常用于扭伤、挫伤、腰痛、肌肉痛、神经痛等情况。 2. 冬青油具有类似鹿蹄草的气味，可用作香料。在医药制剂中，常用作腔药和涂剂的赋香剂。在一般香精中，如檞树等香料的调合中也有应用。此外，口香糖、漱口水等口腔清洁剂中也常含有冬青油。 3. 冬青油还可用作溶剂和中间体，用于制造杀虫剂、杀菌剂、香料、涂料、化妆品油墨及纤维助染剂等。 4. 冬青油适用于金合欢、晚香玉、依兰、素心兰等日用香精中。特别适用于牙膏、口腔清洁剂中。在草莓、葡萄、香子兰等食用香精中也经常使用。 通过以上可以看出，冬青油的使用与我们的生活息息相关，是我们生活中的一些必需品。因此，建议在家中备用一些冬青油制品。 ...

许多产品在生产加工过程中需要添加剂，以达到预期的使用效果和制作效果。那么为什么许多产品生产加工时都需要使用中性蛋白酶这种添加剂呢？ 中性蛋白酶是从经过发酵提取的枯草芽孢杆菌中提取出来的一种霉菌。它可以用于各种蛋白质的水解。中性蛋白酶的使用非常安全，只需在一定的温度和pH值下，就能够通过其作用将相对较大的蛋白质水解，从而生产出各种产品。 例如，一些食品的强化剂和高级调料品都需要使用中性蛋白酶。中性蛋白酶的作用范围广泛，因此许多添加剂中都添加了这种物质。但是，在购买产品时一定要注意，只有通过正规渠道购买的产品才能保证其品质。 在购买产品时，务必选择正规渠道，以确保产品的品质，并且在使用过程中不会出现任何问题。如果购买知名品牌的产品，必须通过正规的实体店或经过厂家认证的网络商铺购买，以避免购买到假冒伪劣产品。只有这样，在使用过程中才能够放心地享受产品带来的使用效果。 ...

丹参提取物是一种常用的中药提取成分，主要包括赤参、紫丹参和红根等。它具有祛痕止痛、活血通经和清心除烦的功效。临床上常用于治疗痕血诸证、胞痈肿毒、热病烦躁、神昏和心悸失眠等疾病。丹参提取物中含有丹参酮和丹参素等有效成分。目前，临床观察多采用丹参提取物与其他药物联合治疗。 丹参提取物具有多种药理作用。首先，它可以减轻内皮损伤，促进内皮修复，对急性脑梗、肺栓塞、动脉粥样硬化和糖尿病视网膜病变等疾病有一定的治疗效果。其次，丹参提取物具有抗炎作用，对病毒性心肌炎、支气管哮喘和关节炎等疾病有一定的抑制炎症的作用。此外，丹参提取物还具有抗血小板聚集和改善微循环的作用，对动脉粥样硬化、冠心病和脑缺血等疾病有一定的治疗效果。此外，丹参提取物还可以调节糖脂代谢，对糖尿病和糖耐量异常患者有一定的调节作用。 丹参提取物的药代动力学研究表明，丹参酮和丹酚酸在体内的消除减慢，且剂量依赖性明显。静脉给药途径比口服途径的相互作用更明显。 丹参提取物在临床上应用广泛，主要用于心血管疾病、呼吸系统疾病、肝肾疾病、肿瘤和感染性疾病的治疗。它对冠心病、心绞痛、高血压、病毒性心肌炎、支气管哮喘、肺心病、肺炎、慢性乙肝、重症病毒性肝炎、肝硬化和晚期肝癌等疾病的治疗效果明显。丹参提取物与抗肿瘤药物配伍可增强其抗肿瘤活性。此外，丹参提取物还可以调节机体机能，促进受损组织功能的恢复，具有重要的辅助治疗作用。 参考文献： 【1】赵春娟, 马玉清, 郭杨志,等. 丹参提取物药理作用研究进展[J]. 光明中医, 2014(9):2013-2015. 【2】苑宏亮. 丹参提取物中有效成分的质量控制及药动学研究[M]. 沈阳药科大学, 2008. ...

【背景及概述】 [4][5][6] 稀土元素是我国的丰产元素，储量占世界总量的一大部分。稀土的矿种和元素具有优势，应用范围不断扩展。在农业方面，我国已经广泛使用稀土肥料，施用面积超过护。然而，随着稀土在生物领域的应用推广，特别是稀土化肥和饲料添加剂的大量使用，稀土进入环境并通过各种途径进入人体，对周围环境和人体健康造成潜在风险。目前，人们已经开展了大量有意义的研究工作，探讨稀土的生理和毒理等问题。稀土化合物的纯度对材料的特殊性能有直接影响，不同洁净度的稀土材料可以制备出不同性能要求的陶瓷材料、荧光材料、电子材料等。随着稀土提炼技术的发展，洁净稀土化合物具有良好的市场前景，高性能稀土材料的制备对洁净稀土化合物提出了更高要求。 【氢氧化镱的应用】 [6] 氢氧化镱在碱性电池添加剂中具有应用潜力。随着用电器具的发展，对电池性能的要求越来越高。目前，各电池生产企业通过各种途径来提高电池性能，其中一种方法是在电池中加入一定剂量的非活性添加剂。氧化镱和氢氧化镱可以改变活性物质的表面状态，增加活性物质的活度，提高活性物质的利用率。因此，氢氧化镱被广泛应用于陶瓷工业和电子工业中。有研究报道一种碱性锌锰电池，通过在正极或负极中添加氧化镱、氢氧化镱或其组合，可以提高电池的放电性能。 【主要参考资料】 [4] 杨桂林. 高纯氧化镱制备工艺研究[J]. 稀有金属, 2001 (3): 207-210. [5] 马世昌 主编.无机化合物辞典.西安：陕西科学技术出版社.1988.第235页. [6] 谢红卫;王善民;张奇尧. 碱性电池添加剂. CN200610029479.7，申请日2006-07-28 ...

氩气和氮气都是惰性气体，但它们之间有一些性质上的区别。 1、氩气的物理性质： 氩气是一种单原子的气体，不具有化学活性。它不会与其他元素或化合物发生反应。尽管有报道称已经制备出少量氩气化合物，如红色化合物等，但这些研究只具有科学意义。在实际应用中，所有试图将氩气转化为常见类型化合物的努力都失败了。这些努力包括使用氧化剂和还原剂处理氩气。 氩气之所以稳定，是因为它的所有电子都已经完全配对，并且没有成键轨道。氩气在工业上的应用非常有限。它的性质非常不活泼，既不能燃烧，也不能助燃。在飞机制造、造船、原子能工业和机械工业等领域，氩气常被用作焊接保护气体，以防止焊接件被空气氧化或氮化。 2、氮气的物理性质： 氮气是一种无色无臭的气体，在常温下呈液态时会形成雪状固体。氮气在水中的溶解度很小，在常温常压下，1体积的水中大约只能溶解0.02体积的氮气。它是一种难以液化的气体。氮气在极低温下会液化成白色液体，进一步降低温度时，会形成白色雪状体。通常市场上供应的氮气都储存在黑色气体瓶中。 氩气和氮气的用途有何区别？ 1、氩气的应用：氩气是一种无毒气体，我们呼吸的空气中也含有氩气，只是含量非常少，约为0.00012%。氩气在工业上有广泛的应用，价格也很昂贵。由于氩气是一种稀有气体，具有不活泼的性质，常被用作保护气体，例如在金属焊接时使用稀有气体隔绝空气，或者在灯泡中充入稀有气体以延长灯泡的使用寿命。稀有气体在通电时能发出不同颜色的光，可以制成各种电光源，如航标灯、强照明灯、闪光灯、霓虹灯等，还可以应用于激光技术等领域。 2、氮气的应用：氮气在国民经济和日常生活中有广泛的用途。首先，由于氮气的孤独性格，可以将其充入电灯泡中，以防止钨丝氧化和减缓钨丝的挥发速度，延长灯泡的使用寿命。此外，氮气也可以代替惰性气体作为焊接金属时的保护气体。 在博物馆中，常将一些贵重而稀有的画作、书籍等保存在充满氮气的容器中，以防止蛀虫的侵害。利用氮气使粮食处于休眠和缺氧状态，代谢缓慢，可以有效防止虫害、霉菌和变质，使粮食不受污染，管理简单，成本也不高。因此，近年来氮气在粮食保存方面得到了快速发展。目前，一些国家已经进入小型生产试验阶段。在我国的一些地区，也开始应用氮气来保存粮食，这种方法被称为"真空充氮贮粮"，同时也可以用来保存水果等农副产品。 扩展阅读 利用液氮降低手术刀的温度，被称为"冷刀"。医生在手术中使用"冷刀"可以减少出血或无出血手术，加快病人康复速度。液氮也被用于治疗皮肤病，取得了良好的效果。液氮的气化温度为-195.8℃，因此，用于治疗浅表皮肤病时，往往会导致病变处的皮肤坏死和脱落。 过去，皮肤科常常使用"干冰"治疗血管瘤，虽然目的相同，但冷度远不及液氮。"人工气胸术"是一种治疗肺结核的方法，通过向肺结核患者的胸腔注入氮气（或空气），压缩有病灶的肺叶，使其得到休息。现在，人们还利用液氮产生的低温来保存优良种畜的精子，以便贮运到各地，在解冻后用于人工授精。例如，广西省水产研究所成功地使用液态氮保存鲵鱼精液。 氮气还是一种重要的化工原料，可用于制取多种化肥、炸药等。氮是"生命的基础"，不仅是植物制造叶绿素的原料，也是制造蛋白质的原料。据统计，全世界的农作物每年需要从土壤中吸收超过四千万吨的氮气。...

在细胞凋亡过程中，Caspase家族是一组半胱氨酸蛋白酶家族，起着重要作用。目前该家族有14种成员，其中Caspase-3和Caspase-6是重要的效应因子。这两个基因位于不同的染色体区域，但有着密切的关系。研究发现，在癌旁正常组织中，Caspase-3和Caspase-6的表达显著高于胃癌组织。通过激活细胞信号级联反应，Caspase-6参与了细胞凋亡的重要机制。 Caspase-6的激活是白藜芦醇引起细胞凋亡的重要因子之一。在细胞凋亡过程中，Caspase-6蛋白切割片层素蛋白，导致核纤层崩解和染色体凝集。Caspase-6在正常的心脏、脾脏、肝脏和肾脏等组织中有不同程度的表达。 抗Caspase-6抗体可以用于检测人Caspase-6的表型和p11亚基。该抗体适用于多种实验方法，包括WB、IHC-P、ICC/IF和Flow Cytmore。抗Caspase-6抗体与大鼠可能不会发生交叉反应。抗体的保存条件为2-8°C，可保存6个月。长期保存时，请分装后放在-20°C，避免反复冻融。 主要参考资料 [1]饶韬, 陈迪诗, 曾飞. Caspase-3 和 Caspase-6 在胃癌组织中的表达及意义[J]. 南昌大学学报: 医学版, 2011, 51(1): 45-48. ...

溶剂红172是一种化学物质，其分子式为C21H13BR2NO3，密度为1.789。它是一种红色粉末，可以溶解于丙酮、乙醇、乙二醇乙醚和亚麻仁油，微溶于苯和四氯化碳，不溶于斯陶特溶剂。在浓硫酸中呈棕色，稀释后转为暗橙色。溶剂红172广泛应用于各类塑料、油脂和油墨的着色，同时也是合成染料和有机颜料的中间体。 溶剂红172的合成方法 溶剂红172可以用于合成染料和有机颜料的中间体。下面是一种合成方法： 具体步骤如下：在带有回流管的1L不锈钢制反应容器中，在氮气气氛下，将C.I.溶剂红172(SR172：Sunbelt公司制：MorolasMagenta36)5.0份、3-丙烯酰氧基丙酸1.6份溶解在二氯甲烷40ml中，并添加1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐2.2份、二甲氨基吡啶0.25份，在室温下进行24小时搅拌。用水洗涤得到的二氯甲烷溶液，减压干燥后，用硅胶柱进行精制，得到色素单体(A-7)。收率为46.8％。色素单体(A)还可以起到并用颜料的分散助剂的作用。在将着色剂分散于着色剂载体中时，可以适当地使用色素衍生物、树脂型分散剂、表面活性剂等分散助剂。分散助剂在着色剂的分散方面优异，并且防止分散后的着色剂再凝集的效果大，因此在使用利用分散助剂将着色剂分散于着色剂载体中而形成的着色组合物时，能够得到分光透射率高的滤色器。 主要参考资料 [1]CN201410268314.X滤色器用着色组合物和滤色器 [2]食品包装材料用添加剂使用手册 ...

背景及概述 [1] 4-(N-BOC-N-甲氨基)环己醇是一种常用的医药合成中间体。 应用 [1] 4-(N-BOC-N-甲氨基)环己醇在医药合成中具有广泛的应用，可以用于以下反应： 1）将4-(N-BOC-N-甲氨基)环己醇（30g，149.1mmol，1eq。），三乙胺（22.87mL，164mmol，1.1eq。）和N，N-二甲基吡啶将-4-胺（DMAP）（1.83g，14.98mmol，0.1eq。）溶解在无水二氯甲烷（500mL）中，并在冰浴中冷却至0℃。逐滴加入甲磺酰氯（12.12mL，156.6mmol，1.05当量）。加完后，将反应温热至室温并搅拌16小时。用水（3×100mL）和饱和碳酸氢钠（3×100mL）洗涤反应。合并的水洗液用二氯甲烷反萃取。合并的有机物经Na2SO4干燥，浓缩，得到40.83g（146.2mmol）1-（叔丁氧羰基）哌啶-4-基甲磺酸盐（化合物1013，98％收率），为灰白色固体，其无需进一步使用即可使用。纯化。 2）在0℃下向4-溴吡唑（4.68g，31.83mmol）在DMF（300mL）中的溶液中加入氢化钠（60％，在矿物油上，1.27g，31.83mmol）。将该溶液在0℃搅拌1小时，此时滴加化合物1013（9.78g，31.83mmol）的DMF（50mL）溶液。将反应混合物在室温搅拌1小时，然后回流16小时。通过TLC（1∶1EtOAc/己烷）观察到两种起始材料均不存在。将反应冷却至室温，通过添加盐水（300mL）淬灭，并用乙酸乙酯（3×200mL）萃取。合并的有机物用1％LiCl水溶液（3×200mL）洗涤，经硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过硅胶色谱法（0-25％EtOAc/己烷）纯化所得的粗溴化物，得到化合物1014。 3）4-（4-溴-1H-吡唑-1-基）哌啶-1-甲酸叔丁酯（化合物1014，10.52g，31.86mmol），4，4,5，5-四甲基-2-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基）-1,3,2-二氧杂硼烷（9.71g，38.23mmol），和将乙酸钾（9.38g，95.58mmol）吸收在105mL的1，4-二恶烷中。将混合物用氮气冲洗20分钟，并加入PdCl2（dppf）（1.3g，1.59mmol）。将反应在900℃加热11小时。将反应冷却至室温，并通过塞过滤，随后将其用乙酸乙酯冲洗。减压浓缩滤液，得到深棕色油，将其溶于己烷中，并通过第二个Florisil-塞以1：2EtOAc/己烷洗脱。减压浓缩滤液，得到棕褐色油，将其用己烷研磨并在0℃下搅拌直至形成白色沉淀。通过真空过滤收集沉淀物，用己烷洗涤，干燥，得到6.79g的叔丁基4-（4-（4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基））-1H-吡唑-1-基）哌啶-1-甲酸（化合物1015）。 主要参考资料 [1] (WO2010048131) C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS ...

背景及概述 [1] （S）-2-甲基脯氨酸盐酸盐是一种氨基酸衍生物，可以通过一系列步骤从（S）-脯氨酸制备而成。 制备 [1] 步骤一、中间体2的合成 首先，在MeCN（100mL）中的（S）-脯氨酸（11.4g，99mmol）的悬浮液中加入水合氯醛（35g，211.6mmol）和MgSO 4 （30g）。将混合物在60℃下加热24小时，然后在室温下搅拌2天，然后过滤。将残余物用EtOAc洗涤，并将合并的有机相浓缩。将残余物溶解在EtOAc中，并用饱和NaHCO 3 水溶液洗涤，MgSO 4 干燥并浓缩。最后，从EtOH中重结晶，得到白色固体的恶唑烷酮2（10.2g，40％）。 1 HNMR(500MHz,CDCl 3 )δ5.15(s,1H),4.08(dd,J=4.6,8.9Hz,1H),3.40(ddd,J=6.0,7.8,10.9Hz,1H),3.14-3.09(m,1H),2.25-2.17(m,1H),2.12-2.05(m,1H),1.95-1.87(m,1H),1.77-1.68(m,1H); 13 CNMR(125MHz,CDCl3)δ175.52,103.72,100.82,62.50,57.98,30.03,25.44;[α] D 20 +31(c=2,Benzene)(lit.[α] D 20 +33(c=2,Benzene));HRMS(ESI)m/z:[M+H] + CalcdforC7H9NO2Cl3,243.9699;Found243.9700. 步骤二、中间体3的合成 在-78℃下，将2M LDA（2.6mL，5.20mmol）的冰冷溶液滴加到恶唑烷酮2（1.05g，4.30mmol）的THF（30mL）溶液中。30分钟后，滴加MeI（0.54mL，8.67mmol），并在2小时内将混合物温热至-30℃。将混合物温热至室温之前，加入水。然后，用CHCl 3 萃取混合物，合并的萃取液用盐水洗涤，并用MgSO 4 干燥，然后浓缩。通过硅胶柱色谱纯化（石油醚中的0至100％的EtOAc洗脱），得到浅黄色油状的恶唑烷酮3（430mg，39％）。 1 HNMR(500MHz,CDCl 3 )δ4.98(s,1H),3.39(ddd,J=6.0,8.2,11.9Hz,1H),3.21-3.16(m,1H),2.24-2.18(m,1H),2.01-1.93(m,1H),1.90-1.84(m,1H),1.82-1.71(m,1H),1.53(s,3H); 13 CNMR(125MHz,CDCl3)δ176.80,102.56,100.73,69.18,58.05,38.93,25.64,25.12;HRMS(ESI)m/z:[M+H] + CalcdforC8H11NO2Cl3,257.9855;Found257.9857. 步骤三、(S)-2-甲基脯氨酸盐酸盐（4）的合成 将恶唑烷酮3（430mg，1.66mmol）加入到6MHCl（5mL）中，并加热至回流3小时。浓缩混合物，然后将残余物用热丙酮研磨。冷却并静置（24小时）后，将丙酮倒出，将残余物干燥，留下HCl盐，为白色固体（160mg）。然后，将粗制物4溶解在MeOH中，并通过AmberlystA21树脂柱（用水洗脱），得到两性离子形式的白色固体（81mg，38％）。 1 HNMR(500MHz,D 2 O)δ3.43-3.37(m,1H),3.25-3.29(m,1H),2.35-2.27(m,1H),2.10-2.00(m,1H),1.97-1.87(m,2H),1.56(s,3H); 13 CNMR(125MHz,D 2 O)δ177.38,70.79,45.57,35.73,23.30,21.44;[α] D 20 –80.6(c=0.72,MeOH)(lit.-69(c=1.0,MeOH));HRMS(ESI)m/z:[M+H] + CalcdforC6H12NO2,130.0868;Found130.0864. 参考文献 [1] Vetticatt M J , Macharia J , Wambua V , et al. A Designed Approach to Enantiodivergent Enamine Catalysis[J]. Angew Chem Int Ed Engl, 2017, 56. ...

背景及概述 [1] 3,4-二羟基苯甲酸乙酯是一种有机中间体，可通过酯化反应合成。据报道，该化合物可用于制备治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的药物它塞瓦。 制备 [1] 制备过程如下：将15.4g(0.1mol)的3,4-二羟基苯甲酸和200mL无水乙醇加入500mL烧瓶中，搅拌后缓慢滴加5mL质量分数为98％的浓硫酸。将混合物加热回流，并通过TLC跟踪反应进程。蒸发掉80％的溶剂，然后用30mL乙酸乙酯和25mL水稀释，将水层用300mL乙酸乙酯进行萃取，合并有机层。最后，用饱和的NaHCO 3 水溶液和饱和的食盐水进行洗涤，用无水Na 2 SO 4 干燥，过滤并减压脱溶，得到产率为86.8％的3,4-二羟基苯甲酸乙酯。 应用 [2] 它塞瓦是一种创新药物，由Genetech、OSI和Roche三家公司共同开发，由Roche公司生产。它用于治疗对至少一种化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。CN201110241523.1提供了一种它塞瓦(Tarceva)的制备方法，该方法以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为起始原料，经过一系列反应步骤得到最终产物。该工艺路线反应条件温和，收率较高，后处理简便，适合工业化生产。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201611175726.4噁二唑类化合物及其在制备预防和/或治疗2型糖尿病药物中的应用 [2][中国发明,中国发明授权]CN201110241523.1一种它塞瓦的制备方法 ...

2-巯基吡啶-N-氧化物是一种用于制备吡啶硫酮锌的化合物。制备方法包括在2-巯基吡啶-N-氧化物溶液中加入适量氧化锌，经过一定温度和时间的反应后，通过过滤、水洗和烘干得到吡啶硫酮锌。吡啶硫酮锌具有抑制细菌和霉菌生长的作用，可用于香波去头皮屑，延缓头发衰老，控制白发和脱发。此外，它还可以用作化妆品保存剂、油剂、涂料杀生剂、防腐剂和防污剂等，在农业、工业、医药卫生和化妆品等领域得到广泛应用。 制备方法 报道一 在一个500ml的反应瓶中，加入20g的2-氯吡啶和0.6g的催化剂TiO 2 ，升温至50℃，滴加20g30％的过氧化氢，过氧化氢的用量与2-氯吡啶的物质量比为1∶1。反应持续10小时后，降温至常温，经过过滤和洗涤后得到2-氯吡啶氮氧化物水溶液。然后，在体系升温至70℃的条件下，滴加30g25％NaOH溶液和21g43％NaHS溶液的混合液，保温反应6小时。最后，降温至室温，调节pH值至4.5，加入1g活性炭进行脱色处理，得到2-巯基吡啶-N-氧化物溶液。 报道二 制备吡啶硫酮锌的第一步是氧化反应。将2-氯吡啶、催化剂和去离子水加入反应釜中，升温至60℃，搅拌2.5小时，缓慢滴加双氧水，升温至80℃，保温5小时，然后滴加氢氧化钠调节pH值至8，生成2-氯-N-氧吡啶溶液。第二步是巯基化反应。向第一步得到的2-氯-N-氧吡啶溶液中滴加硫氢化钠溶液和氢氧化钠溶液，调节pH值至10，在90℃的温度下搅拌3小时，生成2-巯基-N-氧吡啶溶液。 参考文献 [1]CN107628995-一种吡啶硫酮锌的合成方法 [2]CN105906560-一种生产均匀片晶吡啶硫酮锌的方法 ...

背景及概述 [1] 2,6-二甲基溴苯是一种溴代芳烃，可通过重氮化反应从2,6-二甲基苯胺制备而来。研究表明，2,6-二甲基苯胺可用于合成2-溴-3-溴甲基苯甲醛和西弗碱类化合物。 制备 [1] 将12.12g（0.1摩尔）2,6-二甲基苯胺分批加入65ml 48％的HBr水溶液中。在80℃下搅拌15分钟，得到浓悬浮液。然后将其冷却至-10℃，并以不超过-5℃的速度滴加8g（0.116摩尔）NaNO 2 溶解在35ml水中的溶液。加入80mg氨基磺酸。然后将冷却至-10℃的重氮盐悬浮液在约30分钟内缓慢加入加热至80℃的13.9g（0.05摩尔）FeSO 4 ×7H 2 O溶解在65ml 62％的HBr水溶液中。反应混合物再在80℃下搅拌1小时，冷却至室温后与125ml水混合，分离各相，并用50ml二氯甲烷三次萃取水相。将有机相用25ml水洗涤两次，然后干燥并减压浓缩。最终得到17.4g油状物，根据GC分析，该油状物中含有83％的2,6-二甲基溴苯（理论值为78％）。 应用 [2-3] 应用一、 CN201310155682.9报道了化合物2-溴-3-溴甲基苯甲醛的合成方法及应用。以2,6-二甲基溴苯为原料，在非质子性溶剂中，通过溴代反应得到2-溴-3-溴甲基苯甲醛，然后在甲酸或乙酸中加热水解，通过柱层析分离得到目标产物。2-溴-3-溴甲基苯甲醛作为亲电试剂，可与亲核试剂反应，合成含有杂原子的有机化合物。该方法使用常见化工原料，操作简单，溶剂可回收利用，适合大规模生产，降低成本。合成的有机化合物可作为有机合成中间体，用于合成具有重要应用价值的化合物。 应用二、 CN201310155696.0报道了一种西弗碱类化合物的合成方法及用途。该方法首先以2,6-二甲基溴苯为原料，在非质子性溶剂中通过溴代反应得到2-溴-3-溴甲基苯甲醛，然后与芳香伯胺发生缩合反应，直接合成西弗碱类化合物。也可以先得到缩合产物，再与酚类、硫酚类化合物或仲胺发生取代反应，两步合成西弗碱类化合物。西弗碱类化合物可作为金属有机配体，用于合成钳形金属配合物。该方法使用常见化工原料，合成简单，产率高，溶剂可回收利用，适合大规模生产，降低成本。西弗碱类化合物合成的钳形金属配合物可用于催化烯烃聚合及有机小分子反应。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201080011477.X制备氯代和溴代芳烃的方法 [2]CN201310155682.9化合物2-溴-3-溴甲基苯甲醛、合成方法及应用 [3]CN201310155696.0一种西弗碱类化合物、合成方法及用途 ...

白芸豆是一种常见的美食，我们经常可以在日常生活中看到各种白芸豆的制作，如酥炸白芸豆、白芸豆甜点和炖汤等。然而，除了其丰富的营养价值外，白芸豆还具有很高的药用和保健价值，被认为是传统的『药食同源食品』。 白芸豆提取物对人体有哪些好处？ 根据营养师的解释，我们通常摄入的食物（如谷物和蔬果）在消化系统中转化为单糖（如葡萄糖），然后进入血液，为全身细胞提供能量。如果我们摄入的糖分超过了身体的消耗量，多余的糖分就会转化为脂肪。而我们日常主要摄入的食物，如米饭、面条、馒头和面包，都含有高量的淀粉，而每100克淀粉约含有364大卡的热量。因此，如果我们想享受美食的同时又不想摄入过多的热量和脂肪，该怎么办呢？ 现代科学研究发现，白芸豆提取物中含有较高活性的α-淀粉酶抑制蛋白，这种化学成分被称为『淀粉吸收阻断剂』。顾名思义，它可以阻断淀粉的吸收。 白芸豆提取物阻断淀粉吸收的原理 白芸豆中的α-淀粉酶抑制蛋白可以阻断淀粉与α-淀粉酶活性位点之间的相互作用通道，从而降低口腔和胰腺中α-淀粉酶的活力，使淀粉不能完全分解为单糖被人体吸收。这样就可以控制淀粉转化为卡路里的摄入量。 可以将其想象成肠道内的守门员，它负责监控淀粉的吸收。 白芸豆提取物的安全性如何？ 白芸豆中的α-淀粉酶抑制蛋白在自然界中存在，并且具有较高的安全性。与其他谷物和豆类中的α-淀粉酶抑制蛋白相比，白芸豆的抑制活性更强，生物安全性更高。同时，白芸豆提取物还可以减少淀粉的分解，降低体内葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖和脂肪合成。 总而言之，白芸豆提取物中的『α-淀粉酶抑制蛋白』可以抑制淀粉酶的活性，并通过胃肠道排出体外，从而减少饮食中大部分淀粉的热量摄入。它可以阻断淀粉转化为脂肪，不进入血液循环系统，也不影响食欲。 ...

将碳氢键替换为碳氘键可以提高化学稳定性，对药物的代谢和药效有独特的作用。氘代药物已经获得FDA批准，并且越来越多的公司和研究者投身于氘代药物的研究。同时，引入氘原子可以改变药物的性质，并作为一种新药申请。由于这个优势，氘代技术受到广泛关注。然而，传统的氘代甲胺盐酸盐合成方法存在一些问题，需要开发一种简便高效的制备方法。 氘代甲胺盐酸盐 制备方法 化合物2的合成 在0℃下，向25ml DMF中加入Boc保护的苄胺，然后滴加NaH，搅拌30min后滴加溶解于5mL DMF中的TsOCD3，将反应混合物加热至室温，通过薄层色谱分析确定反应完成后，加入饱和氯化铵淬灭反应。用EA和水萃取，干燥后得到粗产物。经过硅胶柱色谱分离得到化合物2。 化合物3的合成 将化合物2溶于EA中，逐滴加入HCl/EA溶液，加热至室温反应。经薄层色谱分析确定反应结束，浓缩得到化合物3。 制备氘代甲胺盐酸盐 在氢气保护下，将化合物3和钯碳加入甲醇中，脱去苄基后，过滤蒸发得到氘代甲胺盐酸盐。 主要参考资料 [1] 王鹏, 任翔宇, 崔梦园, 徐艳琪, & 刘天广. 一种以Boc保护的苄胺合成氘代甲胺盐酸盐和氘代二甲胺盐酸盐的方法. [2] 石开丁. 一种邻联苯甲胺盐酸盐的制备方法. CN, CN103396322 A. [3] 张宇, 徐子帅, 阮健, 王小龙, 张路遥, & 罗军. (2019). 甲胺盐酸盐/发烟硝酸体系中dpt硝解-亚硝解反应制备mnx. 含能材料, 27(02), 119-124. ...

格列美脲片是一种降血糖药，适用于2型糖尿病患者，当饮食控制、运动疗法和减轻体重无法满意控制血糖时。 格列美脲片的结构特点 格列美脲片的脲基末端连有甲基环己基，这阻碍了环己烷的羟基化反应，从而具有高效、长效的降血糖作用。 格列美脲片的适应证 格列美脲片适用于2型糖尿病患者，当饮食控制、运动疗法和减轻体重无法充分控制血糖时。 格列美脲片不适用于1型糖尿病患者（例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者）、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。 格列美脲片的典型不良反应 格列美脲片可能引起全身性紊乱，偶尔可能发生过敏性或假性变态反应，例如瘙痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能会发展为严重反应，伴有呼吸困难和血压降低，甚至发展为休克。如果出现荨麻疹，应立即通知医生。 格列美脲片的禁忌证 对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成分过敏的患者，以及妊娠期和哺乳期妇女禁用格列美脲片。 格列美脲片的药物相互作用 格列美脲片与其他磺脲类药物可能存在相互作用，特别是与细胞色素P450（CYP2C9）激动剂（如利福平）或抑制剂（如氟康唑）同时使用时，需要考虑可能出现的效应。 格列美脲片的注意事项 在治疗的最初几周，格列美脲片可能增加低血糖的风险，因此需要小心检测。 格列美脲片的用法用量 如有必要，可以逐渐增加每日剂量。建议定期监测血糖并进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、3mg、6mg。 ...

3-溴丙基甲基醚，英文名为1-Bromo-3-methoxypropane，是一种无色-极淡的透明黄色液体，在常温常压下存在。它是一种常用的烷基化试剂，也是治疗高眼压症和开角型青光眼的药物分子布林佐胺的关键合成中间体。 合成方法 图1展示了3-溴丙基甲基醚的合成路线。 合成方法如下：首先将三苯基膦(138.7g)加入到3-甲氧基-1-丙醇(47.6g)在无水DCM(500ml)中的溶液中。然后在氮气下搅拌并冷却至0℃，分批加入N-溴代琥珀酰亚胺(94.13g)，在加入过程中保持内部温度低于20℃。接下来，在室温下搅拌过夜，然后通过加入亚硫酸钠溶液(5％)淬灭，分离两相。有机相依次用氢氧化钠(0.5M)洗涤，然后用盐水洗涤并干燥(硫酸镁)。最后，将绿色残余物用己烷溶解，过滤收集所得固体并用己烷洗涤，滤液含有固体，因此将其重新过滤以除去固体。将滤液浓缩得到淡棕色油状物，然后在减压(～112mbar)下进行蒸馏，收集第二个沸点(bp=68°C)，得到3-溴丙基甲基醚，为无色油状物，产量33.66 g。 图2展示了另一种合成3-溴丙基甲基醚的方法。 该方法是将1,3-二溴丙烷40g(0.2mol)加入到甲醇50ml中，加入甲醇钠(甲醇溶液)，回流反应6小时，加入100ml水并搅拌，用正戊烷萃取并用无水硫酸钠干燥，过滤后，蒸出正戊烷溶剂，得到粗制1-甲氧基-3-溴丙烷30g，为无色油状物。 用途 3-溴丙基甲基醚可用作医药化学和有机合成中间体，例如参与在药物小分子布林佐胺的制备中。布林佐胺滴眼液是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物，布林佐胺滴眼液商品名称，派立明，布林佐胺滴眼液主要成分，布林佐胺，属磺胺类药物，是可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。在有机合成上，主要是利用溴单元易离去的性质作为烷基化试剂对氧原子或者氮原子进行保护。 参考文献 [1] Atkinson, Francis Louis et al PCT Int. Appl., 2007085540, 02 Aug 2007. [2] Okutsu, Munenao and Ihara, Takeshi Jpn. Kokai Tokkyo Koho, 2010013611, 21 Jan 2010. ...

邻苯二甲酸是一种常见的化学物质，广泛存在于塑料制品和化妆品中。它被用作塑化剂和增塑剂，但它对人体的危害性引起了人们的关注。 邻苯二甲酸被添加到洗发水、乳霜等化妆品中，也用于墙纸、食品保鲜膜和导管等塑料制品中。 邻苯二甲酸对身体的潜在危害 邻苯二甲酸的危害性已经进行了多年的研究。它被发现会引起氧化应激、干扰脂肪和碳水化合物的代谢，并改变肠道菌群。作为一种环境雌激素，它还会干扰人体内分泌系统，对女性的雌激素代谢产生影响，对男性可能导致低雄激素或雌化。 研究表明，邻苯二甲酸过度暴露与多种疾病的增加有关，包括性早熟、肥胖、自闭症、过敏、成人糖尿病、心血管疾病、妊娠期糖尿病、乳腺癌和甲状腺癌、子宫内膜异位、不孕不育等。 邻苯二甲酸的暴露是否会增加人们的死亡率呢？一项最新研究发现，尿液中邻苯二甲酸含量较高的人，除癌症外的全因死亡率也更高，尤其是心血管疾病的死亡率。这一现象不仅存在于男性，也同样存在于女性。 如何减少邻苯二甲酸对身体的危害？ 为了减少邻苯二甲酸的危害，我们可以采取以下措施： 减少塑料制品的使用，特别是PVC塑料。选择与食品接触的塑料用品时，尽量选用PP或Tritan材料的。 减少过度加工食品的摄入。 使用无香精的洗护产品。 及时清理室内的灰尘。 此外，我们还可以增加人体对邻苯二甲酸的代谢能力，具体方法包括： 多出汗，因为邻苯二甲酸可以通过汗液排出。桑拿和运动可以帮助促进排毒。 支持肝脏的解毒功能，多食用十字花科和柑橘类食物，补充B族维生素、胆碱、维生素C和维生素E等关键营养素。 ...

2,2,6,6-Tetramethylpiperidine is a hindered amine light stabilizer that is low in toxicity and highly efficient. It contains reactive groups that can be bonded to polymer chains, resulting in improved performance. It does not easily volatilize during processing and does not affect the original color of the material. It is compatible with most industrial solvents and significantly enhances the light and oxidative aging resistance of polyethylene plastics, fiber products, and polypropylene materials, surpassing conventional UV absorbers and quenchers [1]. Synthesis Figure 1: Synthesis route of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine [2]. The HPLC pump and receiver with a cold trap are connected to a microreactor. The reactor is heated in a nitrogen flow (50 ml/min) in an oven to 250°C. Once this temperature is reached, an incremental amount of hydrogen is mixed into the N2 flow until the proportion of hydrogen is 100%. The temperature is then raised for 30 minutes to 350°C and subsequently lowered to 100°C. At this temperature, THTMP of Example A1 is added at a rate of 4.2 ml/h using the pump. Hydrogen is simultaneously added at a rate of 50 ml/min. The reaction is quantitatively completed at 110-130°C. The total yield of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine obtained in the form of a colorless liquid is actually 100%. 2,2,6,6-Tetramethylpiperidine, yield 100%. The synthesis route is shown in Figure 1. Figure 2: Synthesis route of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine. Hydrazine hydrate (1.0 L, 1.0 kg, 21 mol) is added to liquid triacetone amine (mp 34-38°C; 2.0 kg, 13 mol) within 30 minutes. Due to moderate exothermic reaction, the temperature temporarily rises to 90°C. The viscous but uniform brown mixture is kept at 60°C in a bath and potassium hydroxide (48 g, 0.85 mol) in a solution of diglycol (0.25 L) and paraffin oil (60 mL) is carefully dripped into it at a rate of 2.5 g/min using a pump (model ProMinent Electronic A2001). The solution is maintained at 210°C (±10°C) in a polyethylene glycol bath (see Figure 1). The formed 2,2,6,6-tetramethylpiperidine and released H2O are continuously removed through a 50 cm Vigreux column by distillation and collected in a separation funnel until the reaction is terminated. The organic layer obtained by distillation yields 2,2,6,6-tetramethylpiperidine. It is a colorless liquid with a yield of 1.51 kg (83%). bp 155-157°C; nD20 1.4454 [raised to nD20 1.4555]; d420 is 0.837. The synthesis route is shown in Figure 2. Figure 3: Synthesis route of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine. 2,2,6,6-Tetramethyl-4-oxapiperidine-1-oxyl (10 mmol), excess ethanethiol (approximately 5 ml/1 g nitroxide), and benzene (approximately 2.5 ml/1 ml ethanethiol) are mixed. After completion of the reaction (solution turns colorless), the mixture is extracted with 1 M hydrochloric acid. The acidic layer is carefully alkalized with potassium carbonate. The acidic layer is extracted with dichloromethane. The organic layer is dried with magnesium sulfate. The organic layer is filtered. The organic layer is evaporated. The purified product (distillation, crystallization, sublimation, or chromatography) yields the titled compound 2,2,6,6-tetramethylpiperidine. References [1] Cai, Z., Ding, L. (2021). Synthesis method of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine. Plastic Additives, (02), 36-37+58. [2] Zakrzewski, J. (1990). A reaction of nitroxides with ethyl mercaptan. A mild method for the conversion of nitroxides into their corresponding amines. Monatshefte fuer Chemie, 121(10), 803-8. ...