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兴奋剂一直被认为对身体有伤害,但正当使用下,兴奋剂也有许多优势。樟脑磺酸钠作为呼吸循环兴奋剂的代表,外形为结晶粉末,味道先苦后甜,无臭味,熔点在190℃,可溶于热乙醇和水等液体。现在让我们一起了解一下这种兴奋剂的作用。 樟脑磺酸钠属于兴奋剂,具有樟脑的兴奋呼吸和循环特点。尽管作用不够持久,但在樟脑被吸收后,可以在人体内氧化成为氧化樟脑,直接影响大脑皮层和其他神经的运作,从而兴奋心脏。在急性呼吸障碍时,樟脑磺酸钠的效果明显,可以抑制中枢神经中毒。它能迅速改善血液循环,增强身体健康,促进新陈代谢。此外,樟脑磺酸钠还具有良好的旋光体拆分作用,可用作拆分剂。 樟脑磺酸钠通常以注射的形式使用,与硫酸钠形成复盐,吸收效果较好,可通过肾脏排出,也能穿过胎盘屏障。它常用于中枢抑制中毒、肺炎、肠炎引起的呼吸功能衰弱和循环功能低下等问题。在呼吸困难、血压下降、心率衰竭、胃功能下降、消化不良和供血不足等情况下,樟脑磺酸钠可以改善症状。 ...
头孢曲松钠是一种常见的抗感染药片,具有良好的疗效。然而,不合理的用法可能增加药物副作用的风险,甚至对生命安全构成威胁。因此,我们需要引起重视。 超适应症用药是常见的不合理用法。头孢曲松钠主要用于治疗革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌引起的严重感染,如呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎、盆腔炎症、骨关节感染、皮肤软组织感染和中枢神经系统感染。不建议用于其他病菌感染的疾病。 儿童超剂量用药也是一个问题。头孢曲松钠的说明书明确指出,儿童每天的剂量应为1千克体重20~80毫克,但很多情况下存在超剂量应用的问题。 配伍禁忌用药是需要注意的。头孢曲松钠与一些药物不宜混合使用,例如头孢曲松钠与地塞米松的混合应用是不建议的,但目前仍然存在这样的问题。 禁忌症应用也是需要避免的。头孢曲松钠有相关的禁忌症,说明书明确表示对于对该药物过敏的人群是禁止使用的。因此,在使用头孢曲松钠之前,需要询问患者的过敏史,并慎重考虑是否适用。 以上是关于头孢曲松钠常见的不合理用法的介绍,希望大家能够重视,以减少应用期间的安全隐患。 ...
对于多种化学物质,可能大家都是不了解的,因为在日常的生活中,可能不会直接去接触,甚至是接触到了也没有特别的注意,其实日常生活中处处都离不开化学品,所以大家也是需要具备一些常识的,那么氧化铁红一般可以干什么用呢? 氧化铁红的用途是非常多的,首先可以当做磁性的材料来应用,也在这个领域有着十分广阔的应用前景,可以在无线电通讯或者是广播电视,以及自动控制和宇宙航行,还有雷达导航和计算机,还有印刷和家用电器等,这些领域都有着十分广泛的应用。 氧化铁红也可以应用在颜料的领域中,比如说可以用于高档的汽车涂料,或者是建筑涂料,以及防腐涂料和粉末涂料,也是非常不错的环保涂料。使用这种物质作为颜料,不仅具有非常不错的耐热性,也有更好的耐候性和吸收紫外线等,这些方面的特点,还可以将油性载体分解,也有着不错的透明度,还有较高的导电性能,能够做到静电屏蔽这样的作用。也可以当做着色剂来使用,可以吸收紫外线和红外线,能够应用于吸热玻璃和太阳镜玻璃,或者是工业防护眼镜玻璃的使用,价格比较低廉。 氧化铁红也可以应用在催化的领域中,寿命更长更容易操作,还有生物医学或者是一些其他的领域中,也有应用。 在以上的文章内容中,主要就是针对于,氧化铁红一般可以干什么用呢?这个问题的相关介绍了。可以了解到,这种化学物质在作用方面还是非常广泛的,也在生活中有着重要的作用。 ...
桉叶油,又称桉树油,是一种无色的油状液体。它在日常应用中非常广泛,并且常含有一些药剂。桉叶油具有一定的辣味和清凉感,可以起到防霉和杀菌的作用。它被广泛应用于牙膏的配方和医药领域等。那么,桉叶油到底有哪些作用和功效呢? 桉叶油具有疏风解热、祛湿解毒等功效,属于一种辛凉的解表药物。经水煎处理后,它对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和肺炎球菌等菌种具有良好的抑菌作用。此外,桉叶油还能抑制癌细胞活性,减轻烫伤面的炎症和坏死,具有麻醉和抗氧化的功效。在临床上,它常用于感冒、流感、肠炎、腹泻、皮肤瘙痒、神经痛、烧伤和蚊虫叮咬等治疗。 此外,桉叶油还可用于生产杀菌产品,如添加在糖果、酒类、烘烤食品和冷饮中。由于其具有杀菌功效,还可添加在止咳糖浆、牙膏和空气清新剂等产品中。此外,桉叶油还可制作成香料。 综上所述,桉叶油具有广泛的作用和功效。它不仅可用作食用香料,还可添加在药品、牙膏等产品中。桉叶油在应用后发挥着重要的作用,应用领域也非常多样。 ...
药物具有直接治疗身体疾病的作用和效果。在选择药物时,了解药物的多个方面内容是必要的,至少要了解药物的具体用法。氟西汀是一种常见药物,让我们来了解一下它的性状和用法用量的详细信息。 了解氟西汀的现状、使用方法和具体用量,可以更好地通过使用这种药物治疗身体疾病。氟西汀是一种抗抑郁类药物,常见的剂型有片状和胶囊状。因此,药物的服用方法相对简单,一般建议口服,可以选择温水送服,这有利于药物的吸收和利用。具体的用量根据药物的规格而有所不同,一般口服一次的用量为20毫克,但具体用量应遵照医嘱,因为患者的身体问题严重程度不同,会影响具体的使用用量。老年患者或成年人的使用用量为初次使用的参考,特殊人群的用量可能会有所不同。市场上氟西汀的规格一般为每片10毫克或20毫克。 通过以上内容,我们对氟西汀的性状和用法用量有了进一步的了解和掌握。在选择药物时,仅了解这些内容是不够的,还需要适当了解药物的注意事项、不良反应以及药物储存条件等内容。 ...
在操作化学物质时,由于其特性,可能会对身体造成伤害。不同化学物质的危害程度各不相同,有些物质甚至没有危害。因此,在操作时必须注意了解具体的危害事项,不可忽视对健康的保护。 L-半胱氨酸甲酯盐酸盐主要对眼部和皮肤产生刺激,可能引起过敏反应或灼烧。如果接触到呼吸道,也会对健康造成刺激。因此,在日常操作中,必须正确了解操作方法,并采取适当的防护措施,如佩戴面罩、使用耐油橡胶手套和穿防护服,以避免对健康的影响。 同时,需要注意的是,L-半胱氨酸甲酯盐酸盐虽然是一种重要的中间体,但不能直接应用于人类或动物的临床诊断和治疗中,只能用于科学研究或工艺应用等非医疗目的。这一点需要大家清楚了解。 以上文章对于L-半胱氨酸甲酯盐酸盐对人体的影响进行了相关介绍。可以了解到,它对人体确实会产生一定的刺激和影响,因此在日常操作中需要做好保护工作。 ...
急性胰腺炎是一种病症,确诊后需要进行正规治疗。据说注射用的生长抑素在辅助治疗疾病方面有很好的效果。那么,生长抑素到底是什么? 市面上常见的生长抑素大多是注射剂。生长抑素是一种药物,对于急性胰腺炎和其他常见的消化道疾病,正确使用生长抑素可以辅助治疗并有效抑制垂体生长激素的分泌。它还可以抑制腺垂体对多种刺激引起的GH分泌反应。使用时需按照正确方法,不可盲目使用。注射剂可以通过静脉给药,注射时间和速度要重视,不可过快注射,以免引起不适。此外,还可以与葡萄糖注射液或盐水一起使用。 现在我们对于生长抑素是否可以用来治疗急性胰腺炎有了更好的了解。然而,个别人在注射生长抑素后可能会出现恶心、呕吐、面部潮红、腹痛、腹泻等不良反应。出现这些症状后,及时联系医生是必要的,同时需要停止用药。另外,在使用生长抑素时,高血糖患者必须关注血糖变化,因为使用生长抑素后可能导致血糖水平下降。 ...
在服用药物时,有一类人群面临着药物吞咽困难的问题,这些人对药物的剂型要求较高。布洛芬是一种常见的药物,被许多患者用于治疗身体疾病。那么,布洛芬主要有哪些药物形态呢? 布洛芬是一种抗炎药物,对于身体炎症方面的患者来说并不陌生。它可以治疗由身体炎症引起的各种不适,但只适用于两岁以上的儿童,不建议一岁以下的儿童和孕妇哺乳期女性使用,因为这些人群使用后可能会影响胎儿或宝宝的健康。布洛芬主要有以下几种药物形态:片状药物是最常见的形态,颗粒状药物适合有药物吞咽困难症的人群,缓释胶囊状药物被人体吸收速度较快,还有混悬液和混悬滴剂。滴剂药物主要针对年龄较小的患者,因为这类患者用药相对困难。 以上就是布洛芬主要的药物形态,患者可以根据自身需要选择不同形态的药物来改善身体的炎症问题。当然,在医生指导下选择合适的药物形态也是很重要的。 ...
动植物体内存在许多可供人类使用的物质,其中一种常见的物质是肌醇。肌醇通常是从玉米的浸泡液中提取的,对于肝硬变、肝炎、脂肪肝、血中胆固醇过高等症状具有良好的治疗效果。肌醇的结构与葡萄糖相似,具有类似的性质,如可溶于水且味道甜。由于广泛分布,肌醇在各个领域都有广泛的应用。 医药工业领域:肌醇可用于生产肌醇片、烟酸肌醇脂、脉通、甘油三脂等药物,用于治疗肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中胆固醇过高症。氟代肌醇是一种新开发的产品,具有抗癌、治癌和高效免疫功能。 食品工业领域:肌醇是一种重要的生物活素,参与体内的新陈代谢活动,具有免疫、预防和治疗某些疾病等多种作用。在发酵和食品工业中,肌醇可用于多种菌种的培养和促进酵母的增长。缺乏肌醇会导致高等动物生长停滞和毛发脱落等现象,因此许多保健饮料和儿童食品中都添加微量肌醇。 饲料工业领域:肌醇是鱼类、水生动物、珍禽奇兽等动物饲料中的必需营养物质。在对虾和鱼类饲料中,通常添加300-500 mg/kg的肌醇。瑞士罗氏药厂建议在群鱼和鲑鱼饲料中添加1000 mg/kg的肌醇,在鳝鱼和鲤鱼饲料中添加150 mg/kg的肌醇,否则会出现肌醇缺乏症。 可以说,肌醇已经成为许多行业无法离开且无法找到替代物的一种物质。为了更高效地获取肌醇,一些专家正在研究相关的技术。 ...
辣椒碱是一种常见的药物配方成分,除了常见的作用外,它还有其他重要的功效。 辣椒碱在治疗关节炎和肌肉疼痛方面起着重要作用。对于患有疱疹后遗神经痛的人群,辣椒碱也可以缓解症状。此外,在军事领域,辣椒碱也被广泛应用于催泪弹的制作。对于糖尿病性神经痛的治疗,辣椒碱也发挥着重要作用。与其他药物相比,辣椒碱的价格相对实惠。 辣椒碱外观为白色结晶性粉末,可溶解在碱性水溶液中。然而,需要注意的是,个别人可能对辣椒碱过敏,如果出现过敏反应,应及时停止使用该药物。 辣椒碱目前还被用于制作预防心脏病的药物,同时也是减肥药和杀虫剂的主要原料。辣椒碱在神经痛和糖尿病性神经痛的治疗中发挥着重要作用。此外,它还可以用于制作催泪蛋和杀虫剂。然而,极少数人可能对辣椒碱过敏,如果出现过敏反应,及时停止使用药物非常必要。 ...
苯最早是在19世纪初研究将煤气作为照明用气时合成出来的。 1803年~1819年G. T. Accum制出了许多产品,其中一些样品用现代的分析方法检测出有少量的苯。 1825年,迈克尔·法拉第 (Michael Faraday) 从鱼油等类似物质的热裂解产品中分离出了较高纯度的苯,称之为“氢的重碳化物”( Bicarburet of hydrogen )。并且测定了苯的一些物理性质和它的化学组成,阐述了苯分子的碳氢比为C︰H=1︰1,实验式(最简式)为CH。 1833年,Milscherlich确定了苯分子中6个碳和6个氢原子的实验式(C6H6)。 1845年德国化学家霍夫曼从煤焦油的轻馏分中发现了苯,他的学生C. Mansfield随后进行了加工提纯。后来他又发明了结晶法精制苯。他还进行工业应用的研究,开创了苯的加工利用途径。 1861年,化学家约翰·约瑟夫·洛斯密德(Johann Jasef Loschmidt)首次提出了苯的单,双键交替结构,但他的成果未受到重视。 1865年,弗里德里希·凯库勒在论文《关于芳香族化合物的研究》中,再次确认了四年前苯的结构,为此,苯的这种结构被命名为“凯库勒式”。他对这一结构作出解释说环中双键位置不是固定的,可以迅速移动,所以造成6个碳等价。他通过对苯的一氯代物、二氯代物种类的研究,发现苯是环形结构,每个碳连接一个氢。 此外,詹姆斯·杜瓦发现了一种苯的类似物;命名为“杜瓦苯”,现已被证实,可由苯经光照得到。 1865年,苯成为一种工业产品。最初是从煤焦油中回收。随着它的用途的扩大,产量不断上升,到1930年已经成为世界十大吨位产品之一。 ...
氢氧化锂在电池、润滑脂等领域有着广泛的应用。过去,氢氧化锂主要用于润滑脂行业,用于机械设备和汽车等的润滑脂。润滑脂行业曾占据氢氧化锂用量的60%。然而,随着锂电和电池材料行业的快速发展,电池材料对氢氧化锂的需求不断增长。到2016年,电池行业对氢氧化锂的消费量约占总量的60%,而润滑脂行业的需求占比已下降至30%。其他领域,如有机合成、塑料和医药等,大约占总需求的10%。 在高镍趋势下,电池级氢氧化锂的需求更加旺盛。电池级氢氧化锂由于其在晶体结构和溶解性等方面的优势,主要适用于NCA、NCM811等高镍三元材料(以及部分工艺的磷酸铁锂)。目前,NCA基本上都采用氢氧化锂作为原料,NCM811通常也需要采用电池级氢氧化锂。NCM523、622和水热法制备的磷酸铁锂(LFP)产品也可以使用氢氧化锂。在补贴政策和新能源汽车行业发展规划的指引下,高镍三元材料因其较高的能量密度和仍有深化空间的特点受到行业的青睐。对更高能量密度和更高质量的追求将推动整个行业采用更多的氢氧化锂来生产正极材料,从而带动电池级氢氧化锂的需求增长。例如,大量采用NCA正极材料的TESLA系列车型的热卖,正在不断提升氢氧化锂的需求。 钛酸锂作为一种材料备受关注,将进一步提升氢氧化锂的需求量。除了高镍三元材料的发展趋势之外,市场近来对钛酸锂材料也越来越关注。格力与珠海银隆的合作引起了钛酸锂的热潮,据我们的调研,国内代表性的钛酸锂都使用氢氧化锂作为原料,这进一步增加了氢氧化锂的市场需求。2015年,我国钛酸锂行业的市场规模达到9.76亿元,平均价格为11.9万元/吨(资料来源:中国产业信息网)。随着钛酸锂行业按照动力电池行业的增长速度增长,对电池级氢氧化锂的消费需求也将增加。 原文链接:https://www.sohu.com/a/218693582_99919252 ...
香兰基丁基醚是一种化学物质,具有多种应用领域。它可以用作化妆品用香料,也可以用于制备具有一定功能的组合物。例如,可以将香兰基丁基醚与其他成分混合制备胸部按摩用化妆品,该化妆品具有滋润、抗衰老和保湿等效果。此外,香兰基丁基醚还可以用于制备护手霜,其中火龙果润手霜是一种常见的产品。这种护手霜具有吸收快、抗衰老、滋润和保湿效果好等优点。 香兰基丁基醚的合成方法是使用4-羟基-3-甲氧基苄醇和正丁醇作为原料进行反应。该合成方法的收率高达99%。 以上是关于香兰基丁基醚的应用领域及合成方法的介绍。 主要参考资料: [1] 陈同玲. 一种采用植物提取物的胸部按摩用化妆品及其制备方法. CN201710001512.3,申请日2017-01-03 [2] 黄文. 一种火龙果润手霜. CN201510910458.5,申请日2015-12-10 [3] Corma, Avelino; Renz, Michael Angewandte Chemie - International Edition, 2007 , vol. 46, # 1-2 p. 298 - 300 ...
补钙是我们一生的伴随物,从儿童时期开始,父母给我们准备一些富含钙的食物,女性怀孕后开始补钙,生完宝宝又要考虑给宝宝补钙,年纪大了又担心骨质疏松开始补钙...因此,补钙产品也是随处可见,打开电视,经常能看到补钙产品的广告。 钙剂有很多种类,碳酸钙和醋酸钙是临床上常用的补钙产品,那么这两者有什么区别呢? 1、碳酸钙与醋酸钙的化学特性差异: 碳酸钙(CaCO3)也被称为石灰石,是一种无机钙,通常直接从矿物中提取(也有一些商家声称从甲壳类生物外骨骼中提取,但从价值观来看,这完全没有必要,其真实性无法考证)。碳酸钙本身不溶于水,需要与胃酸(HCl)反应,变成氯化钙,才能被消化道吸收;(碳酸钙在成为补钙制剂之前是用来稀释胃酸治疗胃酸症的) 醋酸钙(Ca(CH3COO)2)也被称为乙酸钙,是一种有机钙,通过碳酸钙和乙酸反应后经过过滤脱水制成。醋酸钙溶解度高,极易溶于水,无需消耗胃酸即可直接被消化道吸收; 2、碳酸钙与醋酸钙的临床吸收率比较: 仿生半透膜模拟血管壁吸收实验结果显示,碳酸钙的钙离子吸收率因加工工艺不同,吸收率在12~38%;醋酸钙的钙离子吸收率因工艺不同,吸收率在69~82%; 3、碳酸钙与醋酸钙的制剂类型及副作用对比: 碳酸钙常用制剂有三种:嚼服钙片、颗粒冲剂和碳酸钙粉胶囊。其中,嚼服钙片是最常见的,成本最低,吸收率也最低,而且其中添加了香精、聚片粘合剂等多种添加剂,经济条件允许的情况下,不建议使用此类钙片。 碳酸钙在代谢过程中会消耗消化道中的水分,一般可能导致大部分人出现便秘、胃酸不足等副作用。为了消除副作用,一些厂家会添加甘露醇以保持消化道水分,起到润肠通便的作用。然而,这个过程会降低钙的吸收率,而且甘露醇口服后不会被吸收,长期使用此类钙剂可能导致依赖性便秘; 醋酸钙常用制剂有两种:颗粒冲剂和醋酸钙胶囊。前一种通常适用于孕产妇、婴幼儿和吞咽困难的人群;后一种适用于成人。醋酸钙因其特殊的加工特性,往往不添加香精等调味剂,这导致一些患者选择其他产品。目前尚未证实醋酸钙作为补钙产品会导致毒副作用; 4、碳酸钙与醋酸钙的服用禁忌: 高血钙病患者禁止服用任何补钙制剂;糖尿病患者禁止服用含糖类调味添加剂的钙片;习惯性便秘的病患者不建议服用碳酸钙制剂;肾/胆结石病患者禁止服用碳酸钙制剂; 5、碳酸钙与醋酸钙的价格对比: 从医院药价对比来看,碳酸钙因制作成本低,价格普遍只有醋酸钙产品的一半。...
乙色唑是一种化合物,也被称为色酮、4-色烯酮、2,3-苯并-4-吡喃酮。它可以溶于醇、醚、苯和氯仿,在浓硫酸中呈现蓝紫色荧光。乙色唑在沸腾时会升华,蒸馏时不会分解,可以在蒸气中挥发。它可以被发烟硫酸分解。制备乙色唑的方法包括在苯中由苯并二氢吡喃-4-酮与五氯化磷共沸再用水处理,或者由顺-3-苯氧基丙烯酸与乙酰氯及少量硫酸反应而得。 乙色唑可以从植物的各个部位中提取,包括茎、茎皮、干、干皮、嫩枝、块茎、根、根皮、幼芽、种子、根茎、花和其他生殖器官、叶和其他气生部分。它可以通过合成方法获得,也可以从多种植物科属中分离得到。从植物中提取和纯化乙色唑的方法包括提取包含乙色唑的植物的地上生物量,中和并浓缩提取物,以及使用色谱法纯化经中和及浓缩的提取物。 乙色唑和新型乙色唑组合物可以上调脂肪细胞的脂连蛋白生产,并对与葡萄糖和脂肪酸代谢及信号转导相关的基因进行正常化。乙色唑组合物还可以增强脂肪细胞的脂连蛋白生产,并调控参与脂肪酸生物合成、脂肪酸的线粒体β-氧化、类固醇生物合成、糖异生作用、脂肪运输、PPARα/RXRα肝信号转导和异生素代谢的基因。此外,乙色唑组合物还可以用于提高哺乳动物中的胰岛素敏感性、改善葡萄糖耐受、降低甘油三酯水平以及平衡葡萄糖水平。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN200880007809.X 作为治疗剂的色酮 ...
3-氯-4-硝基吡啶是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到3-氯-4-硝基吡啶时,应采取适当的应对措施。如果吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应尽快就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,但不要催吐,应尽快就医。 3-氯-4-硝基吡啶的合成方法 3-氯-4-硝基吡啶可用于合成其他具有一定活性的化合物,例如酪蛋白激酶抑制剂的取代的1H-吡咯并[3,2-b、3,2-c和2,3-c]吡啶-2-甲酰胺以及相关类似物。具体的合成步骤如下:将3-氯-4-硝基吡啶溶解于乙醇中,加入三乙胺和(2,5-二氯苯基)甲胺盐酸盐,反应混合物在适当温度下加热,然后进行真空浓缩和稀释。通过洗涤、干燥、过滤和柱色谱纯化,最终得到目标化合物N-[(2,5-二氯苯基)甲基]-4-硝基-吡啶-3-胺。 主要参考资料 [1] WO2015086521. TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY ...
背景及概述 [1] 叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐是一种常用的医药合成中间体。当叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐被吸入时,应将患者转移到新鲜空气处。如果皮肤接触到该物质,应立即脱去污染的衣物,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果发生不适,应尽快就医。如果眼睛接触到该物质,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食该物质,应立即漱口,但不要催吐,并立即就医。 应用 [1] 叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐可用于制备(Pic-Ser-Ala)2-Sub-(Nle-NH2)2。具体步骤如下:将叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐(1.24g,3.0mM),HOBt(0.46g,3.0mM)和PyBOP(1.56g,3.0mM)溶解在10ml DMF中。加入DIEA(0.77ml,4.5mM)并搅拌10分钟。然后将活化的氨基酸装入含有在5ml DMF中溶胀的1.61g(1.0mM)对甲基二苯甲基胺树脂的手动摇动器中。预先用5%DIEA的DMF处理树脂,并用DMF洗涤。将反应容器摇动1小时30分钟,直到Kaiser试验结果为阴性。用DMF、iPrOH/DCM和DCM洗涤树脂,并用33%TFA的DCM溶液去除Boc基团。用DMF中的5%DIEA中和后,使用0.5mM HOBt和0.5mM DICC在DMF/DCM中将0.25mM Boc-Sub与0.5mM Nle-树脂偶联。48小时后,Kaiser试验结果略微阳性,加入额外的HOBt和DICC。72小时后,定量Kaiser试验得到93%的偶联产率。使用20%乙酸酐和5%DIEA的DMF封端未反应的氨基。重复去保护、中和和偶联循环以偶联Boc-Ala、Boc-Ser(OBz)和Pic。使用在10ml DMF中的1.5mM氨基酸、PyBOP和HOBt,并在加入2.25mM DIEA之前将氨基酸预活化10分钟,然后将混合物加入树脂中。 使用Kaiser试验监测偶联的完成,并在阳性测试结果的情况下重复偶联步骤。将所得树脂肽脱保护,并使用苯甲醚和HF在-5℃下裂解1小时。蒸发HF,用乙醚洗涤肽树脂混合物。用0.5%TFA的水溶液萃取肽,然后用冰醋酸萃取。冷冻干燥后,得到粗肽。使用乙腈-水(0.1%TFA)缓冲系统,在C-18Vydac制备柱上纯化粗肽。最终得到纯肽。 主要参考资料 [1]WO1993013789HEMOREGULATORYPEPTIDES ...
背景及概述 [1] 目前,制备L-丝氨酰胺盐酸盐的方法一般为以下步骤:首先,在THF中溶解boc-ser(tbu)-oh,然后在-10℃下加入N-甲基吗啡啉、氯甲酸乙酯和氨水,得到boc-ser(tbu)-nh2;接着,通过盐酸气处理boc-ser(tbu)-nh2,得到H-Ser-NH2.HCL粗品;最后,使用甲醇进行重结晶。然而,这种方法的合成条件较为苛刻,原料boc-ser(tbu)-oh价格较高,酰胺化得率较低且会接触到有毒物质,不利于大规模生产。 制备 [1] 下面是一种制备L-丝氨酰胺盐酸盐的方法: 将H-SER-OMe.HCL溶解于甲醇中,室温下进行。 将KOH溶解于甲醇中。 将KOH甲醇溶液加入H-SER-OMe.HCL甲醇溶液中,然后过滤得到H-SER-OMe甲醇溶液。 在体系中通入干燥氨气至饱和,反应后浓缩至干燥,得到L-丝氨酰胺盐酸盐粗品。 将L-丝氨酰胺盐酸盐粗品溶解于2-4倍体积的水中,使用HCL调节pH值为1-2。 将丙酮加入体系中进行结晶,得到H-SER-NH 2 .HCL精品。 需要注意的是,第一步反应时,H-Ser-OMe.HCL溶解于甲醇中,最好选择5倍体积的甲醇。第二步反应时,KOH的加入量为(KOH与H-Ser-OMe.HCL的摩尔比为1:1),并且控制温度在10℃下,甲醇的用量应与第一步相同。第三步反应时,控制温度为0℃。 第四步反应需要进行72小时。第五步反应时,H-SER-NH2粗品溶解于2倍体积的水中,使用12NHCL调节pH值为1-2。 具体操作如下: 将100g 642.76nmol H-Ser-Ome.HCL溶解于500ml甲醇中。 将36.07g 642.76nmol KOH在10℃下溶解于500ml甲醇中。 将步骤b中的产物缓慢加入到步骤a中的产物中,然后过滤得到H-SER-OMe甲醇溶液。 在体系c中通入干燥氨气至饱和,反应72小时后浓缩至干燥,得到H-SER-NH2 66.89g的粗品。 H-SER-NH2粗品溶解于133.7ml水中,使用12NHCL调节pH值为1-2。 将133.7ml丙酮加入体系中进行结晶,然后过滤和烘干,得到L-丝氨酰胺盐酸盐90g的精品,得率为100%。 主要参考资料 [1]CN105646252SynthesismethodofH-SER-NH2*HCL ...
五味子酮是一种具有4-苯代四氢萘骨架的木脂素,可以从华中五味子中提取得到。研究表明,五味子酮对维生素C-NADPH系统或Fe2+-半胱氨酸系统诱发的脑微粒体脂质过氧化有抑制效应,对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的超氧阴离子具有清除作用,同时对处于活性氧应激状态下的细胞具有保护作用。此外,五味子酮还能减少Aβ诱导的细胞中活性氧的产生,改善AD样大鼠的学习记忆能力。然而,由于五味子酮在华中五味子中的含量较低,全合成也存在困难。 五味子酮的理化性质及结构 初步的构效关系研究发现,五味子酮的2,3位手性甲基和羰基不是活性基团,可以去掉。通过测定血清的抗氧化酶系的活性来反应化合物的抗氧化作用是一种直观、确切的实验方法。研究发现,五味子酮衍生物比五味子酮显示出更好的抗氧化作用。因此,可以通过合成五味子酮衍生物来代替五味子酮,以降低成本。 五味子酮 五味子酮的应用 五味子酮是从华中五味子的干燥果实中分离制得的纯白色粉末,可以溶于甲醇、乙醇和乙酸乙酯,难溶于水。近年来,研究发现五味子酮对阿尔茨海默病的治疗具有潜在益处,但具体机制尚不清楚,需要进一步研究。 五味子酮的制备方法 取化合物1-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘,加入乙酸中,然后滴加含CrO 3 的乙酸和水的溶液。反应后,将反应液进行萃取和洗涤,最后通过柱层析分离得到五味子酮。 主要参考资料 [1] 贾丽艳, 拓西平, 朱嘉琦, & 周俊. (2005). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠海马内il-1β及inos表达的影响. 第二军医大学学报, 26(2), 161-163. [2] 于方, 拓西平, 吕建勇, & 陈海生. (2007). 华中五味子酮对阿尔茨海默病样大鼠学习记忆功能及海马区核因子κb、诱导型一氧化氮合酶表达的影响. 第二军医大学学报, 28(12), 1351-1355. [3] 王鹏儒, 李伟, 彭雪米, 郑巍, 郭良君, & 金永生. (2018). 五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究. 药学实践杂志, 36(2). ...
扁桃酸苄酯是一种羧酸酯类化合物,可广泛应用于有机合成。本文将介绍扁桃酸苄酯的制备方法以及其在合成手性解析试剂化合物中的应用。 制备方法 扁桃酸苄酯的制备方法如下:首先将(S)-扁桃酸与MeOH溶液以及Cs 2 CO 3 的H 2 O溶液混合,并在低温下搅拌。然后将反应混合物与DMF和苄基溴反应,反应时间为5小时。最后,通过洗涤和减压浓缩得到扁桃酸苄酯产物。 应用领域 扁桃酸苄酯在合成手性解析试剂化合物中具有重要应用。研究人员利用扁桃酸苄酯成功合成了一种新的手性解析试剂化合物,用于分离氨氯地平的对映体混合物。该方法可以制备纯度高达99%的(S)-氨氯地平苯磺酸盐,该化合物是药片的主要成分之一。 参考资料 [1] Hong Woo Lee,* Sung Jae Shin, Hosung Yu, Sung Kwon Kang, and Choong Leol Yoo*, Organic Process Research & Development 2009, 13, 1382–1386...
 
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