叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐是一种常用的医药合成中间体。当叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐被吸入时，应将患者转移到新鲜空气处。如果皮肤接触到该物质，应立即脱去污染的衣物，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果发生不适，应尽快就医。如果眼睛接触到该物质，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食该物质，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。
叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐可用于制备(Pic-Ser-Ala)2-Sub-(Nle-NH2)2。具体步骤如下：将叔丁氧羰酰基正亮氨酸二环己胺盐（1.24g，3.0mM），HOBt（0.46g，3.0mM）和PyBOP（1.56g，3.0mM）溶解在10ml DMF中。加入DIEA（0.77ml，4.5mM）并搅拌10分钟。然后将活化的氨基酸装入含有在5ml DMF中溶胀的1.61g（1.0mM）对甲基二苯甲基胺树脂的手动摇动器中。预先用5％DIEA的DMF处理树脂，并用DMF洗涤。将反应容器摇动1小时30分钟，直到Kaiser试验结果为阴性。用DMF、iPrOH/DCM和DCM洗涤树脂，并用33％TFA的DCM溶液去除Boc基团。用DMF中的5％DIEA中和后，使用0.5mM HOBt和0.5mM DICC在DMF/DCM中将0.25mM Boc-Sub与0.5mM Nle-树脂偶联。48小时后，Kaiser试验结果略微阳性，加入额外的HOBt和DICC。72小时后，定量Kaiser试验得到93％的偶联产率。使用20％乙酸酐和5％DIEA的DMF封端未反应的氨基。重复去保护、中和和偶联循环以偶联Boc-Ala、Boc-Ser（OBz）和Pic。使用在10ml DMF中的1.5mM氨基酸、PyBOP和HOBt，并在加入2.25mM DIEA之前将氨基酸预活化10分钟，然后将混合物加入树脂中。
使用Kaiser试验监测偶联的完成，并在阳性测试结果的情况下重复偶联步骤。将所得树脂肽脱保护，并使用苯甲醚和HF在-5℃下裂解1小时。蒸发HF，用乙醚洗涤肽树脂混合物。用0.5％TFA的水溶液萃取肽，然后用冰醋酸萃取。冷冻干燥后，得到粗肽。使用乙腈-水（0.1％TFA）缓冲系统，在C-18Vydac制备柱上纯化粗肽。最终得到纯肽。
[1]WO1993013789HEMOREGULATORYPEPTIDES
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