苯甲酸雌二醇是一种白色结晶性粉末状药物，没有气味。它是一种亲脂性药物，释放速度在亲水性基质中较快，因此应该选择水溶性基质，聚乙二醇类是一种常用的水溶性基质，它们具有保持凝胶外观特点的能力。 聚乙二醇类的特点 聚乙二醇类具有适宜的粘稠度，具有较强的吸湿性，外观清洁美观，无毒，对皮肤无刺激，延展性好，易于涂布，性质稳定，溶解性能好，不会沾污皮肤，容易清洗。聚乙二醇400和聚乙二醇4000的混合物是常用的基质，它们的重量比应该在1：0.6～1.75之间，最佳的重量比为1：0.8～1.5。聚乙二醇4000的40-60％可以用聚乙二醇2000代替，形成聚乙二醇4000和2000的混合物，两者的重量百分数之和为100％，形成的基质具有水溶性。 苯甲酸雌二醇的适应症 苯甲酸雌二醇适用于以下病症：1. 补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发卵巢衰竭等；2. 晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）；3. 与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作为避孕药；4. 产后回奶。 苯甲酸雌二醇的禁忌症 苯甲酸雌二醇具有以下禁忌症：1. 对本药过敏；2. 疑有或患有乳腺肿瘤或有此病史；3. 疑有或患有雌激素依赖性肿瘤；4. 原因不明的阴道出血；5. 中、重度子宫内膜异位症；6. 活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞；7. 有因使用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓栓塞史；8. 有胆汁淤积性黄疸史、Rotor综合征、Dubin-Johnson综合征或急、慢性肝脏疾病；9. 严重肾脏疾病；10. 镰刀细胞性贫血；11. 伴有血管病变的严重糖尿病；12. 先天性脂肪代谢异常；13. 卟啉病；14. 确诊或怀疑妊娠；15. 哺乳妇女；16. 儿童。 苯甲酸雌二醇的不良反应 苯甲酸雌二醇的常见不良反应包括恶心、纳差、腹部绞痛或腹胀、踝部及足背水肿、乳房胀痛或肿胀以及体重增加或减少。不常见或罕见的不良反应包括乳腺出现小肿块、不规则阴道流血、点滴出血、突破出血、长期出血不止或闭经、黏稠的白色凝乳状阴道分泌物，困倦、抑郁、严重的或突发的头痛、共济失调，不自主运动，以及胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛、臂或腿无力或麻木、突然言语或发音不清，尿频或尿痛，突发的呼吸急促、血压升高，视力突然改变（眼底出血或血块）、眼结膜或皮肤黄染、皮疹。注射部位可能出现红肿、疼痛。使用贴片的皮肤可能出现轻度发红或瘙痒，偶尔出现皮疹。长期服药可能刺激子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病率。使用5～10年以上，乳腺癌发病率略有增加。 如果在使用药物过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师；如果不适严重或没有缓解，请及时就医。 苯甲酸雌二醇的用法与用量 药物的剂量因人而异，请遵循医生的建议或药品说明书的使用方法。以下是常用剂量，如果您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。 1. 肌内注射：一次1～2mg，一周2～3次。 2. 外用：苯甲酸雌二醇凝胶，一天一次，涂抹在下腹部、臀部、上臂、大腿等皮肤上，每次使用1.5g。 ...

丁二酮肟是一种重要的化学试剂，广泛应用于实际生产和科学研究中。它常被用作螯合剂，用于镍和钯的分析和测定，以及从钴及其他金属中分离镍，从锡、金、铼、铱中分离钯，以及氰化物、镍、钯、钴、铁(II)、铼(VII)等金属离子的光度测定。 丁二酮肟络合物中的氮原子是sp2杂化的，其结构与一些生物上重要的大环配体(如维生素B12与肌红蛋白)相似，因此其金属配合物可作为模型化合物用于酶和催化剂的研究。 丁二酮肟的用途 丁二肟是一种化学物质，化学式为CH3C(NOH)C(NOH)CH3，简写为dmgH2。它可用于检验钯和镍，并且其错合物在理论化学上备受关注，可作为酶或催化剂的模型。许多相关的配体可由其他的二酮，如二苯基乙二酮合成。 丁二酮肟的合成方法 根据CN106543031A的专利，提供了一种合成丁二酮肟的新方法，具体步骤如下： 1) 在恒温反应温度10～70℃下，将催化剂加入溶剂乙醇和丁二酮的混合溶液中，乙醇的用量为丁二酮质量的10～20倍。 2) 将浓氨水和双氧水分1～3次加入步骤1)的混合溶液中，反应时间为0.5～6小时。丁二酮、双氧水和氨水的摩尔比为1：2～3.5：2～4。催化剂为钛硅分子筛，用量为丁二酮质量的1～4倍。 ...

4-氯苯硼酸是一种白色或米白色结晶粉末，可溶于水和强极性有机溶剂，但不溶于醚类溶剂。它属于苯硼酸类衍生物，具有类似的化学性质，广泛应用于有机合成和医药化学中间体的合成。 应用领域 4-氯苯硼酸主要用作有机合成中间体，常用于药物分子和生物活性分子的合成。例如，它是合成具有抗锥虫体和抗氧化性能的4-羟基香豆素衍生物的关键中间体。在医药领域，4-氯苯硼酸可用于合成巴氯芬片，这是一种中枢性肌肉松弛药，常用于缓解骨骼肌痉挛引起的疾病。此外，4-氯苯硼酸还可通过氧化剂转化为相应的4-氯苯酚，或在过渡金属钯的催化下进行Suzuki偶联反应，衍生出一系列1,4-双官能团化的苯衍生物。 图1 4-氯苯硼酸的应用 在实际应用中，可以将（3-溴苯基）甲醇、4-氯苯硼酸、KF、二叔丁基-（2-苯基）膦、甲苯、水和乙醇加入耐压反应器中，通过氮气置换反应体系，进行搅拌和加热反应，最终得到所需的产物。 参考文献 [1] Hardouin, Christophe; et al Organic Process Research & Development (2020), 24(5), 652-669 [2] Li, Xinjuan; et al Polymer Chemistry (2022), 13(33), 4789-4797 ...

2-氨基-3-羟基吡啶是一种常用的有机合成与医药化学中间体，具有一定的碱性。它是一种灰白色至棕色粉末，在常温常压下稳定。该物质不溶于水，但在醇类有机溶剂中溶解性良好，也可溶于强极性的二甲基亚砜。2-氨基-3-羟基吡啶可用于抗艾滋病类药物分子和生物活性分子的合成，广泛应用于医药化工生产领域。 化学性质 2-氨基-3-羟基吡啶含有吡啶环单元、活性羟基和氨基结构，具有较好的化学反应活性。在碱性条件下，羟基和氨基可作为亲核试剂攻击烷基卤化物中的卤素原子，发生亲核取代反应。这种反应通常需要碱的存在，以提供亲核试剂的碱性环境。在反应中，烷基卤化物中的卤素被氨基或羟基取代，形成新的化学键。2-氨基-3-羟基吡啶还可形成氢键，影响其溶解性、熔点和沸点等性质。 图1 2-氨基-3-羟基吡啶参与的缩合反应 在实验中，可以通过在耐压反应管中加入邻氟苯甲腈、2-氨基-3-羟基吡啶、磷酸钾和反应溶剂N,N-二甲基甲酰胺，进行加热搅拌反应，最终得到目标产物分子。 医药应用 2-氨基-3-羟基吡啶可用作有机合成与医药化学中间体，广泛应用于药物分子的生产过程中。它可用于DNA-PK的抑制剂和具有抗菌活性分子的制备。在有机合成化学中，该物质也可用于原料药分子的合成。 参考文献 [1] Feng, Jian-Bo; et al Green Chemistry (2015), 17(9), 4522-4526. ...

BOC-L-亮氨酸是一种常用的手性有机合成中间体与生物化学试剂，具有氨基酸的通用化学性质。它是一种保护型的L-亮氨酸，属于三大支链氨基酸之一。BOC-L-亮氨酸在无机酸水溶液中性能稳定，在乙醇或乙醚中微溶解，溶于甲酸、盐酸、碱性氢氧化物和碳酸盐溶液。L-亮氨酸具有促进胰岛素分泌、降血糖、促进睡眠、减轻疼痛敏感、缓解偏头痛、缓和焦躁情绪、减轻酒精引起的化学反应失调等作用。 BOC-L-亮氨酸的应用 BOC-L-亮氨酸在氨基酸输液及综合氨基酸制剂的合成中有较好的应用。它还可以作为治疗或保健的成分添加到食品、化妆品和饲料中。在有机合成转化中，BOC-L-亮氨酸的羧基单元可以与胺类化合物或醇类化合物发生缩合反应，得到相应的酰胺或酯类衍生物。此外，BOC-L-亮氨酸还可以用于合成植物生长促进剂。 图1 BOC-L-亮氨酸的酯化反应 具体合成方法如下：向一个装有搅拌棒的圆底烧瓶中加入BOC-L-亮氨酸 (1.25 g, 5.01 mmol, 1.0 equiv)和干燥的二氯甲烷 (25 mL)，向搅拌好的混合液中加入氨基酸盐酸盐 (1.08 g, 5.01 mmol, 1.0 equiv)、HATU (2.09 g, 5.50 mmol, 1.1 equiv.)和 Pr2NEt (2.50 mL, 14.4 mmol, 2.9 equiv)。室温下搅拌反应混合物过夜，然后用饱和NaHCO3水溶液稀释该反应混合液，分离水层并用氯仿 (3 × 20 mL)萃取反应混合物三次。用10%的柠檬酸水溶液洗涤合并的有机层再用CHCl3 (2 × 20 mL)萃取水层。将合并的有机层在Na2SO4上干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩以除去有机溶剂。通过硅胶柱色谱进行分离纯化，即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Nanjo, Takeshi ; et al Chemistry - A European Journal (2022), 28(36), e202201120. ...

苯乙酸 是一种常用的药品成分，具有杀菌、抗炎、抗氧化等功效。它主要通过破坏细菌细胞膜来杀死细菌，从而治疗感染。 苯乙酸在药品中的用法和用量一般由医生根据患者的病情和身体状况来决定。它通常用于外用药品，如治疗皮肤感染和痤疮等。具体的用量和使用方法应根据药品的说明书来进行。患者需要按照医生的建议和药品说明书上的用法用量来使用药品。 苯乙酸的外用剂有多种剂型，如乳膏、凝胶、洗剂等，不同剂型的用法和用量也不同。例如，苯乙酸乳膏一般涂抹在患处，每天使用2-3次，而苯乙酸凝胶则需要在洗脸后使用，每天使用1-2次。 除了遵循医生的建议，患者还需注意一些使用注意事项。首先，在使用苯乙酸外用剂前，应先清洗患处并彻底干燥，以增加药品的治疗效果。其次，在使用苯乙酸外用剂时，应避免接触眼睛、口腔等敏感部位，以防刺激和副作用。如不慎接触到敏感部位，应及时用清水冲洗。 苯乙酸的外用剂可能会产生一些副作用，如皮肤过敏、瘙痒、红肿等。若出现以上症状，应及时停止使用，并向医生咨询。此外，还需注意防止误食，以避免食品安全问题。 需要特别注意的是，苯乙酸外用剂不适用于孕妇和哺乳期妇女，因为它可能对胎儿或婴儿产生不良影响。在使用苯乙酸外用剂之前，孕妇和哺乳期妇女应咨询医生的意见，并告知医生自己的身体状况。 总之，苯乙酸是一种常用的药品成分，通过杀菌、抗炎、抗氧化等功效来治疗感染。在药品中，苯乙酸一般用于外用药品中，如治疗皮肤感染和痤疮等。苯乙酸的用法和用量必须根据医生的建议来进行，患者不应自行增加或减少用量，以确保安全有效。 ...