4-氯苯硼酸有哪些应用领域? ¹

4-氯苯硼酸是一种白色或米白色结晶粉末，可溶于水和强极性有机溶剂，但不溶于醚类溶剂。它属于苯硼酸类衍生物，具有类似的化学性质，广泛应用于有机合成和医药化学中间体的合成。

应用领域

4-氯苯硼酸主要用作有机合成中间体，常用于药物分子和生物活性分子的合成。例如，它是合成具有抗锥虫体和抗氧化性能的4-羟基香豆素衍生物的关键中间体。在医药领域，4-氯苯硼酸可用于合成巴氯芬片，这是一种中枢性肌肉松弛药，常用于缓解骨骼肌痉挛引起的疾病。此外，4-氯苯硼酸还可通过氧化剂转化为相应的4-氯苯酚，或在过渡金属钯的催化下进行Suzuki偶联反应，衍生出一系列1,4-双官能团化的苯衍生物。

图1 4-氯苯硼酸的应用

在实际应用中，可以将（3-溴苯基）甲醇、4-氯苯硼酸、KF、二叔丁基-（2-苯基）膦、甲苯、水和乙醇加入耐压反应器中，通过氮气置换反应体系，进行搅拌和加热反应，最终得到所需的产物。

参考文献

[1] Hardouin, Christophe; et al Organic Process Research & Development (2020), 24(5), 652-669

[2] Li, Xinjuan; et al Polymer Chemistry (2022), 13(33), 4789-4797