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摘要: 四唑是一类具有多功能性和重要性的含氮杂环化合物,其独特的性质使其在各个行业中发挥着重要作用。四唑有什么用四唑化合物具有稳定的结构和多样的化学性质,广泛应用于医药、农药、材料科学等领域。在医药领域,四唑化合物被广泛应用于抗肿瘤药物、抗菌药物等的研究和开发中;在农药领域,四唑化合物被用作杀虫剂和除草剂的主要成分;在材料科学领域,四唑化合物则被用于制备高性能材料和功能性材料。本文将为读者介绍四唑的性质和常见用途,并鼓励读者深入探索详细指南,以发现四唑化合物的全部潜力。让我们一起探索四唑的多功能性和重要性,为各个行业的发展和创新贡献力量。 1. 简介 四唑是一种杂环化合物,在五元环中含有一个碳原子和四个氮原子。理论上有三种前体四唑异构体:即 1H-四唑 (1)、2H-四唑 (2) 和 5H-四唑 (3) (如图所示)。取代的四唑以 1H- 和 2H 互变异构形式的近 1:1 比例存在。先前的研究表明,两种位置异构体 1 和 2 可能在核磁共振 (NMR) 时间尺度上区分。 与其他唑类化合物一样,由于四唑类化合物的合成和研究起步较晚,因此在开始时并没有引起太多关注。自1885年Bladin首次合成四唑衍生物(2-氰基-5-苯基四唑)到1950年,仅报道了大约300种衍生物。自1950年代以来,当四唑类化合物在农业、生物化学、医药、药理学、炸药等方面得到广泛应用时,研究开始迅速发展。四唑基官能团通常被认为是药物中的羧酸替代品,不仅因为pKa接近,而且它也具有大致相同的平面离域系统空间要求,并且它提供了任何杂环化合物的最大氮含量。平面环骨架结构和富氮多电子共轭体系赋予了四唑衍生物同时具有供体和受体电子特性。四唑及其衍生物因其独特的结构及其作为抗高血压、抗过敏、抗生素和抗惊厥药的潜在应用而引起了科学家的兴趣。 2. 四唑有什么性质? 四氮唑容易与酸性物质和强氧化剂(酸性氯化物、酸酐和强酸)反应,释放出腐蚀性和有毒气体和热量。它与很少的活性金属发生反应并产生新的化合物,这些化合物对冲击具有爆炸性。它涉及与还原剂的放热反应。加热或燃烧时,它会释放一氧化碳、二氧化碳和有害的氮氧化物。四氮唑溶于水、乙腈等。游离N-H 的存在导致四氮唑呈酸性,形成脂肪族和芳香族杂环化合物。四氮杂环通过离域稳定负电荷,显示出相应的羧酸pKa值。四氮唑氮的电子密度导致了许多稳定的金属化合物和分子配合物的形成。该化合物表现出较强的负诱导效应和较弱的正中介效应。 3.化学合成中的应用 在有机合成领域,四唑主要作为有机合成基础材料。它的五元环结构包含四个氮和一个碳,为构建复杂分子提供了一个独特的平台。化学家可以利用四氮唑的反应性来引入不同的官能团,创造复杂的分子结构。这种特性使得四氮唑在药物、农业化学品和先进材料的合成中发挥重要作用。 4. 四唑的医药应用 (1)药物设计中的四唑 四唑衍生物是一类主要的杂环化合物,由于其与羧酸和酰胺的生物同位性,以及其代谢稳定性和其他有益的物理化学性质,对药物化学和药物设计非常重要。尽管超过20种fda批准的药物含有1H-或2H-四唑取代基,但它们的确切结合模式、结构生物学、3D构象以及一般的化学行为尚不完全清楚。 (2)抗高血压活性 一种新的非肽血管紧张素AT1受体拮抗剂被报道(如下图)。药理学结果表明,化合物100抑制血管紧张素II与大鼠肝膜AT1受体的结合(Ki = 2.5±0.5 nM),与牛小脑膜AT2受体无相互作用。化合物100抑制血管紧张素II的收缩反应(pD(2)′值分别为7.43和7.29),且最大值显著降低。该研究提示,化合物100可能对高血压有治疗作用。有研究报道了一种对AT1受体亚型具有选择性的血管紧张素II受体拮抗剂。化合物101抑制Ang II与大鼠肾上腺皮质AT1受体结合50% (IC50)的浓度为0.13 nM,而氯沙坦则为80.0 nM。与氯沙坦、坎地沙坦等arb相比,化合物101对离体兔胸主动脉的收缩有较好的抑制作用。化合物101的降压作用也被证实可维持24小时。Arhancet et al.报道了新系列氰基酯二氢吡啶的构效关系。化合物102具有较好的体外代谢稳定性和溶解度,无CYP抑制倾向。基于其MR效价和良好的体外药代动力学特征,化合物102具有中等清除率和良好的半衰期,可能是体内疗效研究的合适候选者。 (2)降血糖活性 有研究设计并合成了新的含四氮唑的n -糖苷作为SGLT2抑制剂(如下图)。通过小鼠口服葡萄糖耐量试验(OGTT)在体内测试了它们的降糖活性。两种化合物被发现比阳性对照达格列净更有效。与达格列净68.3%相比,化合物103和104对小鼠OGTT血糖水平的抑制率分别为73.9%和77.0%。Momose等人制备了一系列5-(4-烷氧基苯基-烷基)- 1h -四唑衍生物,并在KKAy小鼠和Wistar肥胖大鼠两种遗传性肥胖和糖尿病动物模型中评估了它们的降糖作用。大量化合物在KKAy小鼠中显示出有效的降糖和降脂活性。其中,化合物105具有较强的降糖活性(ED25 = 0.0839 mg·kg?1·d?1),是盐酸吡格列酮(ED25 = 6.0 mg·kg?1·d?1)的72倍。该化合物对Wistar脂肪大鼠也有较强的降糖作用(ED25 = 0.0873 mg·kg?1·d?1)和降脂作用(ED25 = 0.0277 mg·kg?1·d?1)。化合物105的抗糖尿病作用被认为是由于其对过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)的强效激动活性(EC50 = 6.75 nM)。Pegklidou等人基于化学型合成了一系列新的吡咯,并评价了它们作为选择性醛糖还原酶抑制剂的活性。数据表明,106和107化学型是有希望开发选择性醛糖还原酶抑制剂的先导化合物,针对糖尿病的长期并发症。 (3)抗菌活性 四唑及其衍生物具有非常有趣的药理学和生物学特性,据报道具有多种生物活性。据报道,新合成的四唑衍生物比标准抗真菌药物具有更高的抗念珠菌活性,这一结果归因于四唑的等空间特性。有研究合成了多种杂环四唑衍生物(如下图)。在合成化合物中,化合物27、28、29、30、31和32表现出抗菌活性,最小抑制浓度(MIC)值为23.40-46.87 μg/L。SAR研究结果表明,吡喃衍生物比吡啶衍生物更活泼,R取代基的活性顺序为:4-OMe>4-Me>3-OH > H > 4-Cl > 4-NO2。 5.四唑的农业用途 (1)四唑在植物生长调节中的作用 研究人员正在探索四氮唑作为农业植物生长调节工具的潜力。一些四唑衍生物表现出类似生长素的活性,模仿影响各种发育过程的天然植物激素。这为操纵植物生长以提高产量打开了思路。例如,定向施用四氮唑类生长调节剂可以帮助控制茎伸长,促进某些作物的茎突生长。此外,这些化合物可能影响开花时间或果实发育,导致更有效的收获。虽然研究仍在进行中,但四氮唑模拟生长素的能力表明,在农业环境中微调植物生长的可能性令人兴奋。 (2)作物保护 四氮唑在作物保护方面显示出前景。某些研究已经调查了四唑衍生物作为杀菌剂的功效,可能为防治危害作物的真菌病提供新的武器。四氮唑独特的化学结构也可能被证明对其他农业害虫如昆虫或杂草有效。 6.材料科学中的四唑 (1)炸药和推进剂 四氮唑的高氮含量使其成为开发炸药和推进剂等高能材料的主要候选物。环形结构包含了大量的能量,在分解时释放出来。研究人员正在积极研究四唑衍生物作为传统炸药的替代品。其优势在于,在提高安全性和环境影响的同时,有可能实现类似的功率。 (2)聚合物添加剂 由于其独特的化学性质,四氮唑可以作为功能性添加剂掺入聚合物中。这些改性聚合物可以表现出增强的性能,如改进的阻燃性或热稳定性。在某些情况下,四氮唑衍生物甚至可以在聚合物基体中充当自愈剂,修复可能损害材料完整性的微观裂缝。通过利用四唑的多功能性,研究人员正在创造新一代具有定制功能的先进聚合物。 7. 安全注意事项和规定 由于存在多个氮原子,四氮唑在一定条件下会表现出爆炸性质。然而,具体的毒理学特征可以根据四唑衍生物的结构而变化。因此,在研究或工业环境中使用四唑时,适当的处理和安全协议至关重要。OSHA(职业安全与健康管理局)和EPA(环境保护署)等监管机构制定了安全处理、储存和处置四唑及其衍生物的指导方针。遵守这些法规和采用最佳做法对于最大限度地减少与四唑使用相关的安全风险至关重要。 8. 未来展望和新兴趋势 四氮唑研究正在经历一场创新浪潮。科学家们正在深入研究这种分子的性质,探索它作为新型药物、材料和催化剂的基本成分的潜力。例如,微调四氮唑结构的能力为靶向药物递送或新电子元件的开发提供了可能性。然而,在取得这一进展的同时,研究人员也非常重视环境方面的考虑。随着生物可降解四唑基材料的探索,人们正在积极寻求可持续的四唑合成方法。最终,四氮唑研究的未来取决于在利用其令人兴奋的潜力和确保其发展与环境负责任的做法保持一致之间取得平衡。 9.结论 综上所述,四唑化合物的多功能性和重要性在各个行业中得到了充分展现。在本文中,我们深入探讨了四唑的性质、常见用途和潜力。鼓励读者进一步探索四唑的应用领域,深入研究其多种用途,为科学研究和工程实践带来新的启示和突破。让我们共同努力,挖掘四唑的更多可能性,推动相关领域的发展和创新。 参考: [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6376451 [2]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/tetrazole [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6272207 [4]https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/14756366.2012.752363 [5]https://www.intechopen.com/chapters/61865 ...
在化工领域中 4- 溴联苯醚是一种重要的化合物。本文将介绍四种传统的合成方法,为研究人员提供了多样化和可靠的制备途径。 背景:多溴联苯醚 (PBDEs) 是一类含溴芳香族化合物的统称,包括 209 种同系物,涵盖了四溴、五溴、六溴、八溴和十溴联苯醚等。由于 PBDEs 具有良好的阻燃性和热稳定性,在工业生产中常被用作阻燃剂和绝热材料,例如添加到塑料制品 ( 浓度 5 % -30 % ) 、纺织品、电子设备、黏胶和密封胶中来提高产品的阻燃性。目前主要有三种商品化的 PBDEs 产品,按照溴含量区分为十溴、八溴和五溴联苯醚。 4-溴联苯醚作为多溴联苯醚低溴代产物,是一类化学添加剂, 4- 溴联苯醚具有与多溴联苯醚类物质相似的特性。 4- 溴联苯醚可被应用于添加型阻燃剂,具有良好的阻燃效果。 合成: 1. 方法一: 向反应瓶中加入 1,2 ?二氯乙烷,投入 4 ?溴苯酚,再投入苯酚和甲酸钠,搅拌溶解,滴加至装有醋酐的反应瓶中,约 2 ?6小时滴毕,滴加过程中控制温度 60 ?100℃,于此温度下保温反应 3 ?5小时,反应结束,减压回收溶剂至干,回收溶剂温度≤ 100℃ ,真空度≤?0.08,然后收集 4 ?溴联苯醚。具体实验操作如下: 向反应瓶中加入 1,2- 二氯乙烷 100ml(1.25mol) ,投入 4- 溴苯酚 50g(0.29mol) ,再投入苯酚 28.5g(0.30mol) ,甲酸钠 20.4g(0.30mol) ,搅拌溶解,滴加至装有 200g(1.96mol) 醋酐的反应瓶中,约 5 小时滴毕,滴加过程中控制温度 80-85℃ ,于此温度下保温反应 2 小时,反应结束,减压回收溶剂至干,回收溶剂温度 ≤100℃ ,真空度 ≤-0.08 ,然后收集 4- 溴联苯醚 61g(0.233mol) ,收率 84.1 %,纯度 99.1 %。收集的混合溶剂,加水分层, 1,2- 二氯乙烷套用,水相溶剂回收后当副产醋酸。 该方法采用溶剂反滴加,可以有效控制反应速度,降低杂质产生,收率高,减少预料浪费。 2. 方法二: 以碘代苯和 4- 溴苯酚在碱性溶液中合成 4- 溴联苯醚,原料成本较高,同时原料分离、回收步骤过多,经济效益不佳,产品收率低约 68 %。反应式如下: 3. 方法三: 以溴代苯和 4- 溴苯酚在碱性溶液中合成 4- 溴联苯醚,成品收率过低约 57 %,存在原料浪费过大,回收困难的情况。反应式如下: 4. 方法四: 在双氧水催化条件下以联苯醚与溴素反应制备 4- 溴联苯醚,也存在副反应多,影响目标产物纯度和收率的情况。反应式如下: 参考文献: [1] 杜敬霆 , 孙朋飞 , 张昕 . 生物吸附及微生物降解对 4- 溴联苯醚污染水体的修复 [J]. 浙江农林大学学报 ,2016,33(3):434-439. DOI:10.11833/j.issn.2095-0756.2016.03.009. [2] 施文彦 , 唐亮 , 吴文静 , 等 . 4- 溴联苯醚的电子束降解机理特性研究 [C]. // 中国核学会 2009 年学术年会论文集 . 2009:4973-4977. [3] 内蒙古源宏精细化工有限公司 . 一种 4- 溴联苯醚的制备方法 . 2021-02-02. ...
氟橡胶是一种合成高分子弹性体,其主链或侧链的碳原子上含有氟原子。它具有优异的力学性能、耐高温、耐油和耐化学药品侵蚀的特性,因此被广泛应用于特殊密封制品的生产。氟橡胶在现代航空、导弹、火箭、宇宙航行等尖端科学技术以及汽车等工业领域中扮演着重要角色。 氟橡胶的结构特点是,聚烯烃类氟橡胶和亚硝基氟橡胶的主链上都没有不饱和的C=C键结构,从而减少了降解和断链的可能性。偏氟乙烯中的亚甲基基团对聚合物链的柔软性起着重要作用,不同比例的偏氟乙烯和三氟氯乙烯组成的氟橡胶具有不同的柔软性。 氟橡胶可以以晶态或无定形态存在,这取决于共聚物中单体的含量。当偏氟乙烯链段中六氟丙烯摩尔分数达到一定比例时,共聚物仍保持晶体结构。然而,当六氟丙烯摩尔分数增加到一定程度时,晶格结构被破坏,共聚物呈现橡胶性能为主的无定形结构。氟橡胶可以与其他橡胶并用,以降低成本并改善物理机械性能和工艺性能。 氟橡胶的应用领域包括航空、航天、舰艇、原子能等国防军工领域,以及汽车、造船、化学、石油、电讯、仪器、机械等民用工业领域。 ...
PTFE空气过滤膜是一种用于大气除尘和空气净化的高效过滤材料。该膜具有可控制的孔径,最小可达0.2um,并且具有高达88%以上的孔隙率。与其他过滤材料如针刺毡、机制布、无纺布和玻纤等相复合后,可以获得具有表面过滤性能的覆膜滤料。PTFE覆膜滤料具有剥离强度高、透气量大和孔径分布均匀等特点。 PTFE空气过滤膜可以作为除尘布袋或褶皱式除尘滤筒的组成部分,安装在除尘设备内。它能够迅速有效地截留超细粉尘,除尘效率可达99.99%以上。使用寿命长达3年,透气率可达3-6m/min。因此,它被认为是目前世界上最先进的空气过滤材料,广泛应用于各种吸尘器、空气滤芯、空气净化设备和高效空气过滤器等领域。 PTFE空气过滤膜的技术参数如下: 厚度:5um-15um 透气量:80-100L/㎡•s 宽度:≤1800mm 阻力:≤80Pa 效率:99.99% ...
问题: 特氟龙胶带和特氟龙喷涂工艺有何区别? 回答: 特氟龙胶带,也称为铁氟龙胶带,是一种用于替代部分喷涂工艺的材料。它操作方便,安装简单,只需撕开背面的黄色离型纸,直接贴在物体表面即可,不会对机器造成损害,延长机器使用寿命。 特氟龙胶带的生产工艺是将优质玻璃纤维布浸渍PTFE特氟龙乳液,一面经过特殊处理后上粘胶,另一面保持光滑。 使用特氟龙胶带时,只需撕开黄色离型纸,将带胶一面粘贴于滚筒、胶辊等表面,更换时直接撕掉胶带即可。 在使用特氟龙胶带前,需要检查处理表面,确保表面干净、光滑、平整、干燥。 特氟龙胶带和滚筒胶辊表面分离自由,只要上胶过程标准,粘胶不会剥离,不会有残留物体粘附于表面,更换方便。胶带体积小、重量轻,可通过普通快递运输,每次更换的成本低廉。 PTFE乳液用量是主要成本,铁氟龙胶带是一层玻璃纤维布浸渍而成,浸渍一般不会超过3次,所以单位成本很低。 相比之下,特氟龙喷涂操作繁琐,工艺复杂,每次喷涂成本很高,缩短机器使用寿命,有形损耗大。 喷涂的成本包括PTFE乳液成本、喷涂加工成本、运输成本和维修成本。 喷涂乳液与表面是一体的,稍有刮伤就需要重新喷涂,这增加了成本和运转时间,甚至可能损坏机器。 PTFE乳液的一次用量很大,单位成本相当高。 在许多场合,特氟龙胶带凭借其优势逐渐取代传统的喷涂工艺。 ...
在沸器支耳与弹簧支架之间的PTFE板采用何种型式?或者还有其他的选择吗?请有了解的专家指教。 建议采用左边那种,即双PTFE型式,因为它具有目前世界上最小的摩擦力。如果只使用一块的话,建议使用PTFE与镜面不锈钢板作为一对滑动副。 设备支耳弹簧支架的选型应该根据应力专业的要求,向设备专业提供相应的条件,然后设备专业根据这些条件向厂家提出弹簧的要求。 弹簧支架的型号有HG/T 20644 VS-F型、JB/T 8130.1 TD-F型、西北电力院T4型、华东电力院TH3型等等。 ...
问: 聚四氟乙烯生料带的着色方法是什么?有人说可以使用颜料,有人说可以使用染料,那么应该选择哪种颜料呢?还是使用色浆更好?而且应该选择水性的还是油性的颜料呢?请教专家,到底应该如何选择和使用? 答1: 聚四氟乙烯的着色非常困难,因为需要耐高温且能够附着在其表面上。一般来说,使用无机颜料可能效果会好一些。 答2: 建议使用水性颜料,因为氟离子是极性的,而聚四氟乙烯也是极性物质。根据相似相溶的原理,选择水性颜料而不是油性颜料更为合适。 答3: 聚四氟乙烯具有优异的力学性能,摩擦系数仅为聚乙烯的1/5,这是全氟碳表面的重要特征。由于氟-碳链分子间作用力极低,聚四氟乙烯具有出色的不粘性、自润滑性和表面不粘性。 聚四氟乙烯树脂可以添加一定比例的着色剂,通过模压和烧结制成坯料后,可以采用车削和压延工艺制成各种颜色的聚四氟乙烯不定向材料,包括白色、红色、绿色、蓝色、黄色、紫色、橙色和黑色等。 ...
解答一: 据了解,一些厂家采取了在制品中添加硅油的方法,但具体使用何种硅油以及添加方式并不清楚。 解答二: 另一种方法是使用硅油乳液,这可以提高制品的光洁度和透气性。 ...
泰妙菌素是一种双萜烯类畜禽专用抗生素,由高等真菌担子菌侧耳属Pleurotus mutilus发酵得到截短侧耳素后,再经化学合成得到氢化延胡索酸盐。它对支原体及某些革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性。泰妙菌素在动物体内吸收迅速,体内分布广泛,抗菌活性强。它是一种广泛应用的兽医专用抗生素。 酒石酸泰乐菌素是一种大环内酯类畜禽专用抗生素,从弗氏链霉菌的培养液中提炼合成。它对许多革兰氏阳性菌及某些阴性菌有抵抗活性,包括支原体、弧菌、螺旋菌等。 泰妙菌素的理化性质 延胡索酸泰妙菌素为白色或类白色结晶性粉末,无臭味。它在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在己烷中几乎不溶。 酒石酸泰乐菌素的理化性质 酒石酸泰乐菌素为类白色或浅黄色非结晶性粉末,无臭味。它易溶于氯仿,溶于水或甲醇,几乎不溶于乙醚。 泰妙菌素和酒石酸泰乐菌素的抗菌机理及活性 泰妙菌素通过抑制感受性蛋白质的合成发挥抗菌作用。它作用于细菌体内的核糖体,与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成。泰妙菌素主要表现为抑菌作用,但在高浓度下也具有杀菌作用。 酒石酸泰乐菌素通过抑制细菌的蛋白质合成发挥抗菌作用。它结合于核糖体50s亚基上,抑制氨酰tRNA-的氨酰末端的结合,以及抑制mRNA-氨酰-tRNA-核糖体的复合物的形成。不同组分对核糖体的结合能力不同,其中A组分决定着其活性质量。 泰妙菌素和酒石酸泰乐菌素的综述 泰妙菌素和酒石酸泰乐菌素都是抑制蛋白质的合成,作用机制相似,但干扰目标不同(一个为肽酰tRNA,一个为氨酰tRNA)。二者不具有交叉耐药性,建议轮换使用。泰妙菌素和酒石酸泰乐菌素都可以口服易吸收,2-4小时即可达到血药峰浓度。...
酪氨酸酶是一种含铜酶,它是黑色素合成的关键酶。黑色素细胞通过酪氨酸酶将黑色素转化为多巴,然后经过一系列复杂的过程生成。 影响酪氨酸酶活性的因素有哪些? 1. 长期接受强光暴晒会抑制酪氨酸酶活性,导致黑色素脱失。 2. 缺少铜离子会影响人体新陈代谢和内分泌系统,进而影响酪氨酸酶活性。 3. 色氨酸砒咯酶活性的增加会抑制酪氨酸酶活性,而代谢紊乱导致的半胱氨酸、谷胱甘肽、色氨酸等物质的积累也会影响黑色素的合成。 如何提高酪氨酸酶活性? 酪氨酸酶的活性与体内的铜、铁、锌等元素密切相关。白癜风患者可以通过适当摄入富含酪氨酸和稀有元素锌、铜、铁的食物来恢复酪氨酸酶活性,促进黑色素细胞生成。例如动物内脏、甲壳类动物、豆类、硬壳果类和葡萄干等。 哪些因素会导致酪氨酸酶活性降低? 酪氨酸酶是一种含铜酶,来源于胚胎神经峭细胞,是黑色素合成的关键酶。黑色素细胞通过酪氨酸酶将黑色素转化为多巴,然后经过一系列复杂的过程生成。 导致酪氨酸酶活性降低的因素包括: 1. 大量紫外线进入皮肤体内,抑制酪氨酸酶活性,导致黑色素脱失。 2. 缺少铜离子,影响新陈代谢和内分泌系统。 3. 色氨酸吡咯酶增加,对酪氨酸酶的活性产生阻碍作用。 哪些食物可以提升酪氨酸酶活性? 研究证明,酪氨酸酶的活性与体内的铜、铁、锌等元素密切相关。经常摄入富含酪氨酸和稀有元素锌、铜、铁的食物,如动物内脏、肾,蛤、蟹、河螺、牡蛎,豆类,花生、核桃、黑芝麻、香蕉、无花果以及葡萄干。 ...
阿莫西林与氨苄西林之间存在差异,阿莫西林的分子中多了一个羟基。这个差异显著降低了阿莫西林的亲脂性,因此与氨苄西林相比,阿莫西林的口服生物利用度大幅提高。 阿莫西林 氨苄西林 因此,当给予动物相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时,阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。 例如,给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林,氨苄西林的生物利用度约为30%,而阿莫西林的生物利用度高达65%。 此外,对于猪和禽类来说,口服给药的阿莫西林的生物利用度至少是氨苄西林的两倍。 从给药方式的不同来比较阿莫西林和氨苄西林的药效影响,拌料给药与饮水给药相比(虽然都是口服给药),对阿莫西林和氨苄西林的药效有明显影响。 拌料给药相比集中饮水给药,可以使阿莫西林的生物利用度降低至少20%,使氨苄西林的生物利用度减少35%以上。 阿莫西林与氨苄西林在应用中有何差异? 阿莫西林与氨苄西林相比,它在氨苄西林的分子结构上添加了一个羟基,因此阿莫西林又被称为“羟氨苄青霉素”。 通过对氨苄西林分子结构的优化,阿莫西林在某些药理指标上具有以下优势。 首先,在抗菌强度方面,阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌的作用比氨苄西林更强。单独使用阿莫西林可以有效治疗畜禽肠道感染、鸡白痢、伤寒等疾病,而氨苄西林则效果较弱或无效。 其次,与氨苄西林相比,阿莫西林的生物利用度大幅提高。对于成年畜禽来说,阿莫西林口服后的生物利用度可达95%;而同时口服相同剂量的氨苄西林,其生物利用度仅约为35%左右。这使得阿莫西林在治疗敏感菌引起的畜禽呼吸系统、主要脏器、生殖系统和泌尿系统等全身感染方面效果更好。 再次,阿莫西林比氨苄西林更快被吸收。口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林后,两小时后测定血药浓度,阿莫西林约为10ug/ml,而氨苄西林约为5ug/ml。此外,阿莫西林的血药峰浓度是氨苄西林的两倍以上。因此,阿莫西林的起效速度比氨苄西林更快。 最后,让我们来看一下阿莫西林吸收和代谢对治疗效果的影响。口服吸收进入机体的阿莫西林约有60%左右通过尿液排出体外,还有约30%左右的阿莫西林通过胆汁排入肠道。这种药物代谢特点使得阿莫西林在治疗敏感细菌引起的畜禽肠道感染和泌尿系统感染方面效果显著。 ...
滑石是一种含有水合硅酸镁的矿石,化学式为3MgO·4SiO2·H2O,英文名为Talc。它属于单斜晶系,晶体呈假六方或菱形的片状。矿石通常以致密的块状、叶片状、放射状或纤维状的集合体形式存在。滑石的颜色通常是无色透明或白色,但由于含有少量杂质,也可能呈现浅绿、浅黄、浅棕、浅红甚至黑色。它的解理面呈珍珠光泽。滑石质地柔软,莫氏硬度为1-1.5,比重为2.7~2.8。滑石微粉是通过多道工序加工精制而成的白色粉末,具有明显的润滑性、耐火性、抗酸性、绝缘性、高熔点、化学性不活泼、强大的吸附力等优良的物理和化学特性。根据成分、产地和色泽的不同,滑石粉可以分为不同的分类。由于其卓越的品质,滑石粉被广泛应用于涂料、油漆、塑料、造纸、陶瓷、化妆品、药品、食品和日用品等行业。 滑石粉的分类及用途 1、化工级滑石粉 用途:主要用于橡胶、塑料、油漆、涂料等化工行业作为改性填充剂。特点:增加产品形状的稳定性、附着力、填充性、遮盖力、砂光性、张力强度、剪切强度、弯曲强度和压力强度,降低变形、伸张率和热膨胀系数,具有高白度、均匀粒度和良好的分散性等特点。 2、陶瓷级滑石粉 用途:用于制造高频瓷、无线电瓷、各种工业陶瓷、建筑陶瓷、日用陶瓷和陶釉等。特点:高温下不会变色,烧结后白度增强,密度均匀,光泽好,表面平滑。 3、化妆品级滑石粉 用途:是化妆品行业的优质填充剂。特点:含有大量的硅元素。它具有阻隔红外线的作用,增强了化妆品的防晒和抗红外线性能。同时,滑石粉具有滑腻感和珍珠光泽,对皮肤有一定的保护和美容作用,易于清洗,无毒无害。 4、医药、食品级滑石粉 用途:用于医药和食品行业的添加剂。特点:无毒、无味、高白度、良好的相容性、良好的光泽度、柔软的口感和强大的光滑度。其pH值为7-9,不会改变或降低原有产品的物性。是食品和药品行业优质稳定的填充添加剂。 5、造纸级滑石粉 用途:用于各种高低档次的造纸行业产品作为填充。特点:造纸级滑石粉具有高白度、稳定的粒度和低磨耗度等特点。使用滑石粉制造的纸张表面平滑、细腻、光泽高、韧性好、吸湿性强,加入配方中可以节约原材料,提高脂网的使用寿命。 6、其他用途滑石粉 滑石粉的性能决定了其广泛的用途。除了上述用途之外,它还可以用于电线电缆的隔离、模具的脱模、日常生活中的吸湿和润滑作用,以及体育运动和铸造划线等。主要利用滑石粉的滑性、柔软性、干燥性和耐高温性等特性。 ...
氯化钙是一种常用的干燥剂,可用于吸湿、除湿和干燥管道中的气体和有机液体。它还可以用于纯碱的生产和制取少量气体。然而,氯化钙不能用于干燥乙醇和氨。 此外,氯化钙还可以用作除冰剂和冷却浴。它能降低水的凝固点,防止道路结冰和融雪,但盐水会对土壤和植被造成损害。氯化钙溶液还可以与干冰混合,制作低温冷却浴。 氯化钙还可以作为钙离子的来源。在游泳池中添加氯化钙可以增加水的硬度,减少混凝土结构的侵蚀。在海洋水族馆中,氯化钙可以增加水中生物可利用钙的含量,帮助生物形成外壳。 此外,氯化钙还可以用作相变储能材料、塑料和灭火器的添加剂、废水处理的助滤剂等。它还有助于混凝土的初始设定和提供水分。 总的来说,氯化钙在许多领域都有广泛的应用。 ...
甲基丙烯酸是一种无色透明液体,在常温下存在。它可以溶解于热水、乙醇和大多数有机溶剂,并且容易发生聚合反应。甲基丙烯酸的蒸气与空气相混合时会产生爆炸性混合物。此外,甲基丙烯酸具有中等毒性,对皮肤和粘膜有较强的刺激性,但未发现致癌现象。 如何制备甲基丙烯酸? 甲基丙烯酸可以通过以下两种方法制备: 1. 丙酮氰醇与浓硫酸反应生成甲基丙烯酰胺硫酸盐,然后通过水解得到甲基丙烯酸。需要注意的是,反应原料丙酮氰醇和硫酸必须不含水分,否则会产生副产物丙酮和α-羟基异丁酸甲酯,从而影响产物质量。 2. 通过将异丁烯(或叔丁醇)氧化,首先生成甲基丙烯醛,然后进一步氧化得到甲基丙烯酸。反应后,通过精馏可以得到纯净的甲基丙烯酸成品。 甲基丙烯酸的应用领域 甲基丙烯酸是一种重要的工业原料和有机合成中间体。甲基丙烯酸甲酯广泛用于生产日常生活中的有机玻璃、涂料、粘结剂等产品。 ...
随着人们的生活水平逐渐提高,在我们的生活中,很多人都会服用西洋参来保健身体,从而避免一些疾病的发生。那么现在我们来了解一下西洋参提取物的功效主要有哪些呢? 西洋参提取物的好处 西洋参提取物带给人体的好处是非常多的,而常见的好处主要有以下几点: 第一点,西洋参提取物对于血糖比较高的人群来说,能够起到很好的降血糖作用,可以避免血糖高,给人体造成的视力模糊,或者是头晕头痛等身体问题。 第二点,西洋参提取物有着很好的镇痛作用,有效地改善关节疼痛或者是肌肉疼痛等身体问题。在临床上,西洋参提取物为主的药物也有很多。 第三,西洋参提取物带给人体的好处还在于,它能够起到很好的抗疲劳效果,非常适合上班族使用,改善上班族容易出现的疲劳状态。 第四点,西洋参提取物有很好的增强人体免疫力的作用,可以使人体抗病毒的能力变得更强,避免病毒侵害身体,引起身体疾病。 第五点,西洋参提取物有着加身体代谢,尤其是加速脂肪代谢的作用,所以还能够起到促进减肥的效果。 ...
牛黄是指牛科动物家牛、黄牛或水牛的胆囊结石。牛黄(Calculus bovis),别名丑宝。本品为牛科动物牛(Bos taurus domesticus Gmelin)干燥的胆结石。宰牛时,如发现有牛黄,即滤去胆汁,将牛黄取出,除去外部薄膜,阴干。牛黄完整者多呈卵形,或不规则球形、三角棱椎形,少数呈管状或颗粒状。牛黄质轻,表面金黄至黄褐色,细腻而有光泽。断面金黄或棕黄色,有排列整齐,重重相叠的同心环状层纹。 牛黄的种类 天然牛黄 天然牛黄为牛科动物牛的干燥胆结石。宰牛时,若发现有牛黄,便将胆汁滤去,取出牛黄,除去外部薄膜后阴干,便得“天然牛黄”。 人工牛黄 20世纪50年代始创的人工牛黄,已经过了不断的配方改进。据《中华人民共和国药典》2015年版一部描述,人工牛黄是由牛胆粉、胆酸、猪去氧胆酸、牛磺酸、胆红素、胆固醇、微量元素等加工制成。虽然技术简单,可工业化生产,但与天然牛黄成分不完全一致,尤其在临床急重病症的治疗方面,不能完全替代天然牛黄的功效。 培植牛黄 1979年,林如忠成功获得了培植牛黄,即利用活体牛,以外科手术的方法在牛的胆囊内插入致黄因子,使之生成牛黄。人工培植牛黄成分与天然牛黄相似,但较难产业化,且因个体差异、培育时间不同等因素,导致质量难以控制。 体外培育牛黄 1997年蔡红娇等研发的体外培育牛黄(Calculus Bovis Sativus)获国家中药1类新药证书。体外培育牛黄是应用现代生物工程技术,模拟体内胆红素钙结石形成的生化过程,以牛科动物牛(Bos taurus domesticus Gmelin)的新鲜胆汁作为母液,加入去氧胆酸、胆酸、复合胆红素钙等培育的牛黄。作为天然牛黄的理想代用品,其性状、微观结构、成分、含量及临床疗效等方面均与天然牛黄几乎完全一致,并且质量稳定、可控,实现了牛黄的工业化生产。2004年国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准体外培育牛黄可等量代替天然牛黄使用。2012年,CFDA发布通知要求,对国家药品标准处方中含牛黄的临床急重病症用药品种,包括安宫牛黄丸、大活络丸等38个品种,可将处方中的牛黄以培植牛黄或体外培育牛黄等量替代,但不得使用人工牛黄替代。 牛黄的功效和应用 中医学认为牛黄气清香,味微苦而后甜,性凉。 中医认为作为胆结石的牛黄是牛的心及肝胆之间有病凝结而成的,所以能治人的心及肝胆之病(《本草纲目》);而中医又认为高热惊厥、神昏谵语是因为心、肝有邪热胶痰引起的,牛黄能进入心、肝清热消痰,所以便被用来治疗这两种病证(《本草经疏》)。 据此,中医认为牛黄可用于解热、解毒、定惊。内服治高热神志昏迷,癫狂,小儿惊风,抽搐等症。外用治咽喉肿痛、口疮痈肿、疗毒症。 牛黄(Calculus Bovis)是我国传统医药学中应用较早且较广泛的名贵中药,至今已有两千多年的临床应用史。牛黄是牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石,具有清心、豁痰、开窍、凉肝、息风、解毒的功效,始载于《神农本草经》,其次见于《名医别录》《本草经集注》《本草纲目》等多部古医书籍。牛黄在传统中医药领域的地位十分重要,现今流传下来的数百个古代名方中都用到牛黄,尤其是一些急重症的大方,而一些含牛黄的名方药也早已享誉国际社会。 ...
2,6-二甲基-4-羟基吡啶是一种在养殖业上用于防治家禽和家畜球虫病的特效药和饲料添加剂。除了具有防治球虫病的效果外,它还能促进家禽的生长发育,提高饲料的转化利用率。 制备方法 我们可以使用脱氢乙酸作为起始物料,在碱性条件下制备2,6-二甲基-4-羟基吡啶[1]。具体的合成反应式请参考下图: 图1 2,6-二甲基-4-羟基吡啶的合成反应式 实验操作: 以下是制备2,6-二甲基-4-羟基吡啶的实验操作步骤: 1. 在500 mL的三口烧瓶中加入40 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和33.6 g(0.2 mol)脱氢醋酸。 2. 加入40 mL质量分数为25%的氨水,并将反应混合物在室温下放置10小时,观察到白色结晶析出。 3. 加热、搅拌、回流14小时,补加适量氨水,常压下蒸出部分反应液,继续在128~150 ℃下反应10小时。 4. 冷却后,将析出的晶体进行真空过滤和干燥,得到2,6-二甲基-4-羟基吡啶,产率为81.3%,熔点为216~218 ℃。 5. 常压蒸出的部分反应液可以作为下一次反应的溶剂,与DMF一起加入到反应体系中。抽滤所得母液可以再次使用,只需加入适量的新溶剂DMF、脱氢醋酸和质量分数为25%的氨水。 结论 在制备2,6-二甲基-4-羟基吡啶时,投料的顺序应先将脱氢醋酸加入溶剂中,然后再加入氨水。如果先将脱氢醋酸与氨水混合,最后加入溶剂,会导致前两者形成坚硬的固体,从而影响反应的进行。实验中还尝试了使用乙二醇和DMF作为溶剂,但使用乙二醇时,生成的产物不易析出结晶。此外,乙二醇的沸点较高,需要进行减压蒸馏来蒸出部分反应液。最终,我们选择了n(脱氢醋酸):n(氨)=1:2的反应条件,并使用V(新溶剂DMF):V(反应中蒸出液):V(前次反应抽滤所得母液)=1:1:2.5的溶剂组合。最后10小时的反应温度为145 ℃。 参考文献 [1]Patent: WO2008/57497 A2, 2008 ; ...
丙醛是一种无色易燃液体,具有刺激性,可溶于水、乙醇和乙醚。它广泛应用于合成树脂、橡胶促进剂和防老剂等领域。此外,丙醛还可用作抗冻剂、润滑剂和脱水剂。 合成方法一 方法一是将3mL CDCl3与5mol%Pd纳米颗粒催化剂一起放置在配备有橡胶塞的玻璃圆底烧瓶中进行催化实验。通过H2气体吹扫溶液,并向密封烧瓶中注入烯丙醇。在室温下搅拌反应混合物,最终得到丙醛产物。该方法的收率为100%。 合成方法二 方法二是将1-辛烯-3-醇异构化为辛烯-3-酮,再将辛烯-3-酮还原为丙醛。该方法需要在氮气气氛下进行反应,通过萃取和纯化等步骤最终得到丙醛产物。该方法的产率为94%。 合成方法三 方法三是将催化剂和2-丙烯-1-醇混合在脱氧水中,在高温下进行反应。通过萃取、分析和加热等步骤最终得到丙醛产物。该方法的合成路线如图1所示。 参考文献 [1] Llorca, J.; et al. Selective synthesis of alcohols from syngas and hydroformylation of ethylene over supported cluster-derived cobalt catalysts. Catalysis Letters (1996), 42(1,2), 87-91. [2] Becker, Michael C.; et al. A hydroformylation process for the preparation of aldehydes. World Intellectual Property Organization, WO2013095766 A1 2013-06-27. ...
乙酸锌二水合物在生物质热解中的作用及其生态学和存储方法 生物质经过快速热解可以转化为含有多种高附加值化学品的生物油。生物油中存在着乙酸、糠醛、左旋葡聚糖、4-乙烯基苯酚、4-乙烯基愈创木酚等高附加值产物。然而,常规生物油中各类产物的含量较低,不利于高附加值产物的提纯和利用。为了富集高附加值产物,可以在生物质热解过程中添加适当的催化剂来调控热解产物的选择性。乙酸锌二水合物作为一种常见的过渡金属盐,在生物质选择性催化热解中得到了广泛应用。 图1 乙酸锌二水合物的结构式。 根据GC/MS的检测结果,我们将热解产物分为酸类、醛类、酮类、呋喃类、酚类、脱水糖类以及其他类进行研究。实验结果表明,样品负载乙酸锌二水合物后,酸类、呋喃类和脱水糖类产物的相对含量高于其他处理组,而酚类和醛类产物的相对含量低于其他处理组。乙酸锌二水合物能够有效提升酸类、呋喃类和脱水糖类产物的相对含量,降低酚类和醛类产物的相对含量。此外,乙酸锌二水合物还能促进生物质热解过程中的脱水环化反应,增加呋喃类和脱水糖类产物的相对含量。 乙酸锌二水合物对水有一定的危害性,因此在使用过程中应避免未稀释或大量产品接触地下水、水道或污水系统。未经政府许可,不得将乙酸锌二水合物排入周围环境。 为了安全储存乙酸锌二水合物,应将其存放在阴凉通风的库房中,远离火源和热源。包装必须密封良好,与氧化剂、酸类、食用化学品和药品等分开存放,切勿与上述物品混合储存。 参考文献 [1] 李姗姗,潘洋,张立强,黄凌瑞,朱锡锋. 乙酸锌二水合物对生物质热解产物分布及热解过程 [J].科学通报,2020,54(04):3904-3912. ...
根据对氨甲芳酸生产废渣的分析结果显示,废渣中含有大约13%的对醛基苯甲酸。如果能够有效地将这种废料中的对醛基苯甲酸分离出来,将会大大降低固废处理成本,减少固废排放量,并且带来可观的经济效益。 对醛基苯甲酸的提取方法 目前尚未见到国内外关于这种废料处理方法的报道。本文以对氨甲芳酸生产废渣为原料,通过与亚硫酸氢钠加成生成水溶性络合物,再经过酸化反应得到较纯的对醛基苯甲酸,回收率可达91%以上。同时,对加成反应和酸化反应的反应条件进行了优化,得到了较好的反应条件[1]。 反应原理 图1 对醛基苯甲酸的合成反应式 反应方法 加成反应 在装有温度计和冷凝管的1000 mL四口瓶中,加入一定量的亚硫酸氢钠水溶液,然后在氮气保护下强烈搅拌,加入115 g氨甲芳酸生产废渣(折干计,含对醛基苯甲酸13%),在室温下进行反应,随后进行过滤和水洗,得到含对醛基苯甲酸加成物的水溶液。随着亚硫酸氢钠浓度的增加,反应收率也随之增加,但当亚硫酸氢钠浓度达到5%时,反应收率达到较高值,继续增加浓度反而会降低收率。这是因为随着浓度的提高,废渣对加成物有吸附效应,降低了加成物在水中的溶解度,从而影响了加成物的收率。因此,亚硫酸氢钠的浓度应选择在5~7%之间。 酸化反应 在装有温度计和冷凝管的1000 mL四口瓶中,加入10 g浓盐酸和20 mL水,在氮气保护下,在室温下滴加上述含对醛基苯甲酸加成物的水溶液,加完后,在一定温度下反应一段时间,然后冷却至室温,进行过滤和水洗,最后通过固体真空干燥得到含量在98%以上(采用HPLC法测定)的对醛基苯甲酸。 结论 本研究以氨甲芳酸废渣为原料,通过亚硫酸氢钠加成和酸化反应成功提取出对羧基苯甲醛,并对工艺进行了优化。结果表明,对醛基苯甲酸与亚硫酸氢钠的摩尔比为1:2,亚硫酸氢钠浓度选择在5~7wt%之间,加成反应时间为2小时,酸化反应时间为2小时,此时对醛基苯甲酸的回收率可达到91%。 参考文献 [1] 贾国芳. PTA产品中对甲基苯甲酸产生与分离,化学工业与工程技术,2002.4. ...
 
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