阿莫西林与氨苄西林之间存在差异,阿莫西林的分子中多了一个羟基。这个差异显著降低了阿莫西林的亲脂性,因此与氨苄西林相比,阿莫西林的口服生物利用度大幅提高。
阿莫西林
氨苄西林
因此,当给予动物相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时,阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。
例如,给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林,氨苄西林的生物利用度约为30%,而阿莫西林的生物利用度高达65%。
此外,对于猪和禽类来说,口服给药的阿莫西林的生物利用度至少是氨苄西林的两倍。
从给药方式的不同来比较阿莫西林和氨苄西林的药效影响,拌料给药与饮水给药相比(虽然都是口服给药),对阿莫西林和氨苄西林的药效有明显影响。
拌料给药相比集中饮水给药,可以使阿莫西林的生物利用度降低至少20%,使氨苄西林的生物利用度减少35%以上。
阿莫西林与氨苄西林相比,它在氨苄西林的分子结构上添加了一个羟基,因此阿莫西林又被称为“羟氨苄青霉素”。
通过对氨苄西林分子结构的优化,阿莫西林在某些药理指标上具有以下优势。
首先,在抗菌强度方面,阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌的作用比氨苄西林更强。单独使用阿莫西林可以有效治疗畜禽肠道感染、鸡白痢、伤寒等疾病,而氨苄西林则效果较弱或无效。
其次,与氨苄西林相比,阿莫西林的生物利用度大幅提高。对于成年畜禽来说,阿莫西林口服后的生物利用度可达95%;而同时口服相同剂量的氨苄西林,其生物利用度仅约为35%左右。这使得阿莫西林在治疗敏感菌引起的畜禽呼吸系统、主要脏器、生殖系统和泌尿系统等全身感染方面效果更好。
再次,阿莫西林比氨苄西林更快被吸收。口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林后,两小时后测定血药浓度,阿莫西林约为10ug/ml,而氨苄西林约为5ug/ml。此外,阿莫西林的血药峰浓度是氨苄西林的两倍以上。因此,阿莫西林的起效速度比氨苄西林更快。
最后,让我们来看一下阿莫西林吸收和代谢对治疗效果的影响。口服吸收进入机体的阿莫西林约有60%左右通过尿液排出体外,还有约30%左右的阿莫西林通过胆汁排入肠道。这种药物代谢特点使得阿莫西林在治疗敏感细菌引起的畜禽肠道感染和泌尿系统感染方面效果显著。