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神经肽的发现是近年来神经生物学中最重要的进展之一。这些化合物在神经系统中被发现,而以前只在其他器官中被生物化学家检测到。尽管这些肽类物质在数量和命名上看起来是异质的,但它们的功能逐渐被发现具有统一的原则:①肽类物质由神经内分泌细胞分泌,这些细胞是原始神经系统中最早出现的神经元;②神经肽在系统发育上高度保守,相似的物质或相似的氨基酸序列可以出现在脊椎动物和无脊椎动物的不同种系中;③许多肽能神经元可能起源于神经外胚层的前体细胞,具有摄取肽前体并脱羧的生化特征;④神经肽类具有某些生化和生理特点。 目前公认的神经肽代表有:①P物质:这是第一个从脑中分离出具有活性的肽,它对平滑肌有刺激作用;②生长抑素:它通过抑制垂体细胞分泌生长激素而得名,存在于神经纤维和内脏器官中的非细胞中,对运动产生抑制作用;③内啡肽:几乎所有含有内啡肽的细胞都在丘脑内,内啡肽具有对抗或调节痛觉的内在机制;④脑啡肽:脑啡肽的神经元广泛分布在神经系统中,与内啡肽的大多数功能有关。实践证明,内啡肽对动物的情绪和行为有明显影响,具有镇痛作用、影响垂体激素的分泌,对植物神经功能的调节不亚于对动物情绪和行为的影响。 黑化诱导神经肽Corazonin是一种重要的神经肽,它的化学性质为pGlu-Thr-Phe-Gln-Tyr-Ser-Arg-Gly-Trp-Thr-Asn-NH2,Cas号122929-08-2,MDL:--MFCD00133199,分子式C62H84N18O18,分子量1369.44,纯度(HPLC)≥97.0%,储存温度为-20°C。 黑化诱导神经肽如何制备? 黑化诱导神经肽像激素一样调控昆虫的生长发育。给五龄白薯天蛾注射较高浓度的黑化诱导神经肽时,它们的吐丝期明显延长,蛹重也明显增加。给五龄各天白薯天蛾注射136pmol每克体重的黑化诱导激素,它们的添食期、吐丝期延长,蛹重增加。因此,黑化诱导神经肽会延长天蛾幼虫的添食期和吐丝期,影响天蛾幼虫的发育。 主要参考资料 [1] 神经精神病学辞典 [2] 黑化诱导激素对白薯天蛾的发育影响(英文) ...
罗利环素是一种广谱抗生素,通常通过改进的方法制备。这种方法提供了更高的收率,减少了水的生成,避免了吡咯烷对四环素的苛性作用,并且绕开了一种容易变色并向最终产物传递颜色的中间体。 制备步骤 首先,在回流烧瓶中将三聚甲醛悬浮于无水乙醇中。然后在大气压下回流加热,并缓慢加入重蒸馏的吡咯烷。继续加热直到溶解完成。接下来,在真空下蒸馏除去乙醇,并通过蒸馏纯化N,N1-亚甲基-双吡咯烷。然后将亚甲基氯和曲霉素碱加入干燥的不锈钢罐中,溶解后通过过滤器进入无菌结晶器。将四环素和1,2-亚甲基双吡咯烷加入结晶器中,搅拌一定时间后排出晶体浆料。最后,通过洗涤和干燥处理,得到罗利环素。 主要参考资料 [1] (US3985768) Process for producing rolitetracycline ...
背景及概述 [1] (S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐是一种医药中间体,可用于制备右雷佐生(Dexrazoxane)。右雷佐生化学名为(S)-4,4'-(1-甲基-1,2-乙二基)双-2, 6-哌嗪二酮,是抗肿瘤药雷佐生(丙亚胺,razoxane)混旋体中的右旋对映体。 制备 [1] 制备(S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐的方法如下:在反应瓶中依次加入30.0g D-(-)-酒石酸和105mL水和8.0g(±)-1,2-丙二胺,搅拌使其溶解,冷却,滴加,搅拌下升温至回流2小时。停止搅拌,先升温至80℃,保温1小时后,再逐步缓降温至室温,抽滤,真空干燥得16.1g(S)-1,2-丙二胺二酒石酸盐。在反应瓶中加入16.1g(S)-1,2-丙二胺二酒石酸盐和150m L水,加热溶解,然后加入7.43g氯化钾和20mL水配成的溶液,于70℃保温搅拌2小时。冷却,冰箱静置析晶。抽滤,滤液减压蒸馏至干得5.1g黄色固体,收率84%。 应用 [1] (S)-(-)-二氨基丙烷二盐酸盐用于制备右雷佐生的方法如下:(S)-N,N,N',N'-1,2-丙二胺四乙酸的制备:向反应瓶中依次加入9.2g氯乙酸90m L水,加入3.3g(S)-1,2-丙二胺二盐酸盐,滴加10m L氢氧化钠水溶液调至pH为8~9,于25℃反应12小时。反应完毕,滴加浓盐酸至pH为2,减压蒸除溶剂,向残余物加入100ml丙酮并搅拌。抽滤,水和丙酮(1:1)重结晶,得5.1g的白色固体(S)-N,N,N',N'-1,2-丙二胺四乙酸(4),收率75%,m.p.193℃,[α]20D= +46°(C=0.5%,H 2 O)。 右雷佐生的制备:在反应瓶中依次加入10.0g(S)-N,N,N',N'-1,2-丙二胺四乙酸和50m L甲酰胺,回流反应4h。减压蒸出过量的甲酰胺,加入30mL乙醇搅拌1h,抽滤,用乙醇洗涤固体,乙醇重结晶后得4.72g固体右雷佐生,纯度98.3%。收率50.2%,m.p.193~194℃;[α]20D=+11.2°(C=5%,DMF)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201711198058.1 一种右雷佐生的制备方法...
氟碳表面活性剂是一种具有疏水疏油性质的表面活性剂,它是通过将非极性基团碳氧链中的氧原子全部或部分替换为氟原子而形成的碳氟链段。作为目前表面活性最优异的一类表面活性剂,它具有高的化学活性、热稳定性和化学稳定性,同时具备憎水憎油的特性。 优异性能和广泛应用 氟碳表面活性剂的优异性能可以总结为“三高”和“两憎”,即高的化学活性、高的热稳定性、高的化学稳定性,以及憎水憎油的性能。由于其特殊性能,氟碳表面活性剂已广泛应用于洗涤剂、食品、化妆品、石油化工、涂料、塑料、橡胶、消防、感光材料、医疗器械等多个领域。 一般来说,氟碳表面活性剂分为离子型和非离子型两大类,其中离子型表面活性剂又可分为阴离子、阳离子和两碳表面活性剂。 氟碳表面活性剂具有突出的表面活性,可以显著降低体系的表面张力。利用这一特性,它可以作为油类火灾灭火剂的添加剂,大大提高灭火效率。 研究人员开发了一种蛋白泡沫灭火剂,其中含有分子量小于5000、低化烷基基团和亲水基团的碳表面活性剂。这种无碳表面活性剂的有机氧含量小于10%质量分数,溶于水后,有机編含量不低于0.1%质量分数。将这种氟碳表面活性剂与水解蛋白添加到泡沫灭火剂中,就形成了氟蛋白泡沫灭火剂。 由于加入了大分子堂的氟碳表面活性剂,蛋白泡沫液的表面张力和泡沫在液面上流动的剪切力降低,从而提高了泡沫的流动性。这明显改善了普通灭火剂不能用于极性有机溶剂灭火的问题,并且大大提高了灭火速度。此外,泡沫还具有自封作用,灭火后不会再次燃烧。 通过与适当的碳套表面活性剂、发泡剂、亲水性非离子表面活性剂、螯合剂和抗冻剂等助剂的复配,氟碳表面活性剂可以用于制备水成膜泡沫灭火剂。尽管水膜的相对密度较油类大,但加入氟碳表面活性剂后,水溶液的表面张力降低,使得水能够迅速铺展在油面上。 ...
弱酸绿GS是一种绿色粉末,具有广泛的应用。它可以溶于水呈蓝色,也可溶于邻-氯酚,微溶于丙酮、酒精、吡啶。在浓硫酸中呈绿色,稀释后转翠蓝色。弱酸绿GS的制备方法是通过1,4-二羟基蒽醌酯化,与对-甲苯胺缩合,再经磺化制得。它主要用于羊毛、蚕丝、锦纶的染色,同时也可用于染皮革、纸张和作为生物着色剂。 如何制备弱酸绿GS 制备弱酸绿GS的方法如下:首先向装有磁力搅拌棒的5mL微波反应瓶中添加溴代化合物1-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠和苯胺,然后加入缓冲溶液和细粉状元素铜。将混合物在微波炉中辐照一定时间后冷却,并过滤去除元素铜。接着用二氯甲烷萃取水溶液,重复萃取步骤直到二氯甲烷层变为无色。然后进行快速柱色谱,使用不同极性的洗脱剂进行纯化。最后通过蒸发和冻干得到纯净的弱酸绿GS产物。 参考文献 [1]Baqi Y,Hausmann R,Rosefort C,etal.Discovery of Potent Competitive Antagonists and Positive Modulators of the P2X2 Receptor[J].Journal of Medicinal Chemistry,2011. [2]化学百科 ...
3-氧杂环丁胺是一种医药中间体,已有研究表明它具有多种应用领域。这些应用包括制备具有抗感染活性的二氮杂双环类化合物、磷脂酰肌醇-5-磷酸-4-激酶(PI5P4K)的抑制剂以及磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和磷脂酰肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的抑制剂。 应用一:制备抗感染药物 3-氧杂环丁胺可用于制备具有抗感染活性的二氮杂双环类化合物。这些化合物相较于传统药物更安全、更有效,并且对鲍曼不动杆菌的抑制效果更强。 应用二:PI5P4K的抑制剂 3-氧杂环丁胺可用于制备芳基-联吡啶胺衍生物,这些化合物是磷脂酰肌醇-5-磷酸-4-激酶(PI5P4K)的抑制剂。PI5P4K酶与肿瘤抑制因子ING2和致癌基因AKT的调控有关,因此这些化合物可用于治疗与PI5P4K酶相关的疾病或病症。 应用三:PI3Kδ和γ的抑制剂 3-氧杂环丁胺可用于制备5-[2-(吡啶-2-基氨基)-1,3-噻唑-5-基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮衍生物,这些化合物可抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和磷脂酰肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的活性。它们在治疗和预防呼吸性疾病,如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)方面具有潜在的应用价值。 参考文献 [1] [中国发明] CN201911116305.8 二氮杂双环类化合物及其应用 [2] [中国发明] CN201880089975.2 作为磷脂酰肌醇磷酸激酶抑制剂的芳基-联吡啶胺衍生物 [3] [中国发明] CN201780057289.2 5-[2-(吡啶-2-基氨基)-1,3-噻唑-5-基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮衍生物及其作为磷脂酰肌醇3-激酶δ和γ的双重抑制剂的用途 ...
背景及概述 [1] 胡莫柳酯(Homosalate)是一种紫外线吸收剂,化学名为3,3,5-三甲基环己基水杨酸酯。它主要用于防晒日化品,可以保护皮肤免受UVB照射损伤。胡莫柳酯被美国FDA、欧洲、日本和澳大利亚批准用于化妆品和服装面料等产品。 制备 [1] 胡莫柳酯的制备方法如下:在250ml三口瓶中加入水杨酸甲酯10.0g,3,3,5-三甲基环己醇14.0g,混合均匀。然后加入碳酸钾5.0g,升温至120-130℃反应10小时。通过气相色谱监测水杨酸甲酯的转化率为85.6%。最后进行减压蒸馏,得到纯度大于99%的无色透明胡莫柳酯,收率为70.8%。 应用 [2-3] 应用一 CN201610524180.2报道了一种含有茉莉精油的美白美容液。该美容液由多种成分组成,包括胡莫柳酯在内。这种美容液具有显著的美白功效,对皮肤无刺激,使用后皮肤弹性好。 应用二 CN201610726087.X公开了一种棕或黄色防晒保湿的鞋油。该鞋油由多种原料配制而成,其中包括胡莫柳酯。这种鞋油具有杀菌功效,可以修复皮革上的细微划痕,防止轻微划伤,防止皮革发潮发霉,还具有防晒防紫外线的作用。同时,它可以降低皮鞋表面外温度,延长皮鞋的使用寿命。 参考文献 [1] [中国发明] CN201410619254.1 一种胡莫柳酯的合成方法 [2] CN201610524180.2一种含有茉莉精油的美白美容液 [3] CN201610726087.X一种棕或黄色防晒保湿的鞋油 ...
土豆是一种典型的喜钾农作物,对氮磷钾三大元素的需求量最高,其中对钾的需求最多,对氮的需求次之,对磷的需求最少。每生产1000斤土豆,需要11斤钾、5斤氮、2斤磷。如果土豆生长过程中缺钾,就会导致生长不良、产量低、品质差。 那么,对于土豆施钾肥,是施硫酸钾好还是施氯化钾好呢?大家普遍认为土豆属于忌氯作物,不能使用氯化钾。但是,北京傲禾测土告诉大家:土豆与钾肥(尤其是氯化钾)的关系并不简单!接下来,我们就来探讨一下土豆与钾肥的问题,也许你会知道如何给土豆施钾肥了! 一、土豆用硫酸钾和氯化钾的成本比较 通常情况下,硫酸钾的价格要比氯化钾高很多,但实际上硫酸钾的钾含量并不如氯化钾高。一般来说,硫酸钾的含钾量约为50%,而氯化钾的钾含量可以达到60%以上。 从市场价格和钾含量来看,如果用于土豆施肥,相同情况下使用硫酸钾会增加较多的用肥成本,但在生产安全性方面会更好一些。 二、土豆增施钾肥的好处 众所周知,土豆增施钾肥不仅可以提高植株体内的钾素含量和叶片光合作用产生的养分量,还可以有效促进土豆地下薯块的膨大发育,大幅提高土豆薯块的产量、亩产量和淀粉含量,从而增加产量、提高品质、增加收益。 三、种土豆能用氯化钾复合肥吗? 目前大部分人认为土豆是喜钾但忌氯的农作物,施钾肥必须使用硫酸钾,使用氯化钾会导致土豆生长不良、产量低、品质差。虽然土豆使用硫酸钾相对较安全,但并不意味着土豆绝对不能使用氯化钾。氯素是土豆生长所必需的元素之一,土豆缺氯也会在一定程度上影响正常生长。 土豆只是在耐氯性方面相对较弱,但并不是完全忌氯。根据土壤中氯浓度对作物正常生长的影响程度,土豆被归类为低耐氯作物。因此,适量使用氯含量较低的氯化钾肥料不会影响土豆的正常生长和发育。 在使用氯化钾时,应选择氯含量在3%-5%的低氯复合肥或氯化钾,不要使用氯含量15%-30%的中氯性肥料和氯含量超过30%的高氯性肥料。此外,土豆使用氯化钾的用量不宜过多,一般每亩氯化钾用量不超过20-25斤,土壤中的氯含量应低于100-200毫克/公斤,过量使用会影响土豆的产量和品质。 四、氯化钾对土豆有什么影响? 氯化钾使用不当可能会对土豆的品质产生影响,但一般不会对产量造成太大影响。过多使用氯化钾或吸收过量的氯离子会导致土豆地下薯块内的糖分解,同时抑制糖分向淀粉的转化积累,从而导致土豆的糖含量和淀粉含量减少,直接影响口感品质。 因此,在种植土豆时,不要盲目排斥氯化钾。合理使用氯化钾不仅不会影响土豆的正常生长和产量,还可以避免使用昂贵的硫酸钾,从而获得更好的种植收益。 ...
糠醛是一种工业用化学制品,可以从各种农副产品中提取,如玉米穗轴、燕麦和小麦的麦麸以及锯木屑。它是一种芳香族的醛,呈无色的油状液体,具有杏仁味,暴露于空气中会变黄。 糠醛的性质 物理性质 糠醛易于在极性有机溶剂中溶解,但在水或烷烃中只微溶。 化学性质 糠醛可以与同类化合物如乙醛和其他芳香化合物发生反应。相比苯,糠醛的稳定性较低,对氢化和其他加成反应更活跃。 当加热至约250℃时,糠醛会分解为呋喃和一氧化碳,有时会产生爆炸性分解。与酸一起加热时,糠醛会发生不可逆反应,形成坚硬的热固性树脂。 糠醛的制备 许多植物原料含有多糖半纤维素,每个糖聚合物含有5个碳原子。在与硫酸一起加热的条件下,半纤维素会水解生成糖,主要是木糖。在相同的酸和加热条件下,木糖和其他五碳糖会脱水,失去3个水分子而形成糠醛。 C5H10O5 → C5H4O2 + 3 H2O 全世界制造糠醛的总量约为450,000吨,中国是最大的生产地,约占全球制造量的一半。在实验室中,可以通过玉米芯与稀硫酸回流来合成糠醛。 糠醛的应用 糠醛可用作石化炼制品中的溶剂,用于从其他碳氢化合物中提取二烯烃,用于合成橡胶的制造。 糠醛及其衍生物糠醇可与苯酚、丙酮和尿素反应,制造树脂。这种树脂用于制造玻璃纤维、一些飞机零件和汽车制动器。 糠醛也是生产呋喃和四氢呋喃溶剂的原料。羟甲基糠醛已在各种热加工食品中使用。 糠醛的安全性 食用或吸入糠醛会导致中毒,包括兴奋、头痛、头晕、恶心,最终可能导致意识丧失和呼吸衰竭死亡。接触糠醛会刺激皮肤和呼吸道,甚至导致肺水肿。 长期皮肤接触可能导致皮肤过敏和特有的敏感性晒斑。在毒性研究中,糠醛会导致动物产生肿瘤、突变以及肝脏和肾脏损伤。 ...
氟原子的引入使化合物的性质得到显著增强,包括模拟性、渗透性、电子效应和阻隔效果。这使得含氟化合物在农药、医药、液晶和高性能材料等领域备受关注。近年来,有机氟工业的快速发展推动了该化合物在工业、农业和国防等领域的广泛应用。 背景及概述 含氟化合物在农药和医药领域具有用量小、毒性低、药效高、代谢能力强、疗效持久、对环境影响小等特点。在液晶方面,它们具有低粘度、高电阻率和高稳定性等优良特性。因此,含氟农药、医药、液晶和高性能材料的开发备受世界各国重视。 本文将重点介绍一种含氟化合物的制备方法及其在医药化工中间体的应用。 制备 该化合物可通过苯甲醚经氯化、氟化反应得到三氟甲氧基苯类化合物,或通过三氯甲氧基苯与无水氟化氢反应合成。具体的制备反应式请参见下图: 图1 2-溴-4-硝基-1-(三氟甲氧基)苯的制备反应式 制备方法一 将2-溴-4-硝基苯甲醚、四氯化碳和适量的催化剂加入反应釜中,加热至50℃,然后通入氯气,在50~100℃下反应6小时,得到2-溴-4-硝基-1-(三氯甲氧基)苯。尾气经降膜吸收成盐酸,反应完毕后回收四氯化碳以循环使用。 将2-溴-4-硝基-1-(三氯甲氧基)苯加入带有机械搅拌、冷凝器、温度计和氟化氢通入管的聚四氟乙烯反应器中,加热至40℃,加入五氯化锑后,保持温度在40~45℃,通入氟化氢3小时,速率为800 L/min。冷凝器温度通过冷却剂控制在-25℃。反应完毕后关闭氟化氢气体的通入和加热器,混合物温度迅速降低。用氮气完全置换出氟化氢,然后出料,得到2-溴-4-硝基-1-(三氟甲氧基)苯。 制备方法二 在一个内衬特氟龙的容器中,加入2-溴-4-硝基-1-(三氯甲氧基)苯和DMi·HF。在120℃下搅拌反应3小时。反应完毕后,用饱和的碳酸钠溶液中和,再用50 mL二氯甲烷萃取,有机相用水洗,无水硫酸钠干燥,过滤,得到2-溴-4-硝基-1-(三氟甲氧基)苯。 参考文献 [1] 徐克勋. 精细有机化工原料及中间体手册[M]. 北京:化学工业出版社,1998.3-34. ...
背景及概况 苯腈类化合物是一类重要的有机中间体,广泛应用于制药、农业和印染等行业。它们具有毒性和特殊的颜色、气味,并且具有明显的致癌作用。含有三氟甲基的化合物具有较高的膜渗透性、抗代谢稳定性以及与脂膜的亲和力、热稳定性和化学稳定性等特点,因此在医药化工行业得到广泛应用。研究表明,将三氟甲基引入杂环骨架可以增强化合物的代谢稳定性、生物利用度和抗增殖活性。4-硝基-2-(三氟甲基)苯腈作为一种含有三氟甲基的苯腈类化合物,在医药和化工领域具有广泛的应用前景。 制备 传统合成卤代苯腈的方法有光卤代法、氨氧化法、相转移催化合成法或羧酸与尿素反应等。本文以4-硝基-2-(三氟甲基)为起始物料,通过氰化反应制备目标化合物4-硝基-2-(三氟甲基)苯腈。 图1 4-硝基-2-(三氟甲基)苯腈合成反应式 实验操作: 4-硝基-2-(三氟甲基)苯腈的制备 在室温下,将氰化钾加入2-氯-5-碘苯4-硝基-2-(三氟甲基)苯胺的无水乙腈溶液中,然后将混合物加热至60°C,加入饱和硫代硫酸钠水溶液,减压浓缩混合物,除去大部分乙腈,用乙酸乙酯萃取水相。将有机物用无水硫酸镁干燥,过滤并减压浓缩,得到固体。将固体预加到二氧化硅上,用快速柱色谱法纯化残余物,最后用乙酸乙酯的庚烷溶液洗脱。合并带有产物的馏分并蒸发以获得产物4-硝基-2-(三氟甲基)苯腈。 参考文献 [1] Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 28, # 5 p. 1357 - 1364 ...
奥法木单抗是第二代抗CD20单克隆抗体,与第一代抗体如利妥昔单抗相比,具有降低的免疫原性、更强的补体依赖性细胞毒性和更慢的降解速度。它不仅可以作为利妥昔单抗治疗无效时的挽救治疗方案,还可以作为淋巴系统恶性肿瘤的一线治疗方案。 奥法木单抗的特点 与利妥昔单抗相比,奥法木单抗在治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)方面更有优势。 奥法木单抗的最大特点是与利妥昔单抗的结合位置不同,它的治疗方法可以显著改善CLL患者的中位生存期。一项Ⅲ期研究显示,在474名患者中,接受奥法木单抗治疗的患者的中位生存期比没有接受进一步治疗的患者长13.4个月。 2011年,FDA批准奥法木单抗用于治疗氟达拉滨、阿仑珠单抗治疗无效的CLL;2016年,FDA批准奥法木单抗用于延长治疗既往已接受过至少2种治疗方法,并且达到了完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的复发性/进展性CLL患者。 奥法木单抗的临床疗效 在《blood》杂志发表的有关成人急性淋巴细胞白血病的文章中,曾进行了一项研究,在59例接受治疗的患者中,3年的CR持续时间和总生存率分别为78%和68%,并未增加不良反应的发生率。 此外,在一项Ⅱ期的临床试验中,对复发/难治性CLL患者,每周给予奥法木单抗治疗,临床数据表明,奥法木单抗的ORR为50%。 在国外的一项多中心Ⅲ期研究中,临床数据显示奥法木单抗的耐受良好,其治疗效果可与利妥昔单抗相媲美。 总而言之,虽然利妥昔单抗在早期的CLL治疗中可以改善预后,但其效果仍有限,部分原因可能与补体依赖性细胞毒性减少有关。而临床试验数据表明,在相应剂量的水平下,奥法木单抗在裂解CLL细胞和B细胞系时明显优于利妥昔单抗。最重要的是,几次试验表明,奥法木单抗导致的不良反应很少。 奥法木单抗的用法用量 一般情况下,给予奥法木单抗静脉注射治疗,起始剂量为300毫克。 根据不同的适应症,给予奥法木单抗的用量有所不同。 1、对于未经治疗的CLL患者:奥法木单抗联合苯丁酸氮芥,推荐在第1周期时,第一天的用量为300mg,第8天的用量则为1000mg;以28天为一个周期,在随后的周期内,第一天用量为1000mg。至少用药为3-12个周期。 2、对于复发性CLL患者:第一天用量为300mg,第8天用量1000mg;随后依然是28天为一个周期,用药时间不超过6周期。 3、对于难治性CLL患者:第一次用量为300mg;一周治疗后,随后每周的用量为2000mg,一共为7次;使用四周后,每四周的剂量为2000mg,一共为4次。 4、对于CLL患者的扩展治疗:第一周期时,第一天的用量为300mg,第八天用量1000mg;之后的周期内,7周后用量1000mg,以后每8周用药一次1000mg,用药不超过2年。 ...
氧甲氢龙,英文名为Oxandrolone,是一种具有同化作用和雄激素活性的药物分子。它常温常压下为白色或灰白色固体。 图1 氧甲氢龙的性状图 氧甲氢龙的适应症是什么? 氧甲氢龙可用于帮助促进体重增加,治疗高胆固醇和三酸甘油酯症,支持严重烧伤的康复,治疗骨质疏松症相关的骨痛,帮助患有特纳综合症的女孩发育等。 氧甲氢龙的药理作用是什么? 氧甲氢龙是一种结构发生改变的二氧睾酮类激素,具有较强的合成代谢能力。它可以增加肌肉的紧实感,并且不会引起储水。氧甲氢龙的使用时间在减脂期是最好的。 氧甲氢龙的用法用量是多少? 氧甲氢龙可以通过口服给药,一般口服2.5~20mg/d。具体剂量根据病情而定。 使用氧甲氢龙需要注意什么? 氧甲氢龙属于雄激素活性类药物分子,长期使用可能引起不良反应。在使用过程中应注意肝脏的健康状况,并配合护肝片使用。此外,氧甲氢龙的使用会抑制人体内自身的睾酮分泌。 参考文献 [1] 娄君. 有关氧甲氢龙作用的问答[J]. 国际护理学杂志, 2001, 20(004):176-177. [2] 氧甲氢龙的使用说明书 ...
阿法替尼是一种强效、不可逆的双重抑制剂,作用于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶。 阿法替尼的作用类别是什么? 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于整个ErbB家族,包括EGFR。 阿法替尼的适应症是什么? 阿法替尼适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),以及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 阿法替尼的推荐剂量是多少? 阿法替尼的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。应在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品,整片用水吞服。 阿法替尼的不良反应有哪些? 阿法替尼的不良反应主要与对EGFR的抑制相关,最常见的包括腹泻、皮肤相关不良事件、口腔炎和甲沟炎。降低剂量可降低常见不良反应的发生率。 临床研究中,EGFR突变阳性或突变富集的NSCLC患者接受阿法替尼单药治疗的常见不良反应包括腹泻和皮疹/痤疮。 阿法替尼的禁忌是什么? 阿法替尼禁用于对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。 ...
苯膦酰二氯是一种浅黄色液体,对水敏感,可溶于有机溶剂。它常被用作有机合成和农药合成的中间体,也可用作低挥发性增塑剂。此外,它还可以与适当的单体进行缩合反应,得到相应的聚合物。 苯膦酰二氯的结构性质 苯膦酰二氯在接触水时会发生水解反应,生成苯膦酰酸和盐酸。此外,它具有一定的腐蚀性,需要注意避免皮肤接触和吸入蒸气。在使用时应佩戴个人防护装备,并在通风良好的场所进行操作。 苯膦酰二氯的合成方法 图1 苯膦酰二氯的合成路线 苯膦酰二氯的合成方法是将苯基锌试剂与POCl3反应,得到目标产物分子。 苯膦酰二氯的应用 苯膦酰二氯作为有机合成中的重要中间体,可用于合成多种有机磷化合物和含磷的生物活性分子,还用于制备各种含有磷的聚合物。 图2 苯膦酰二氯的应用 苯膦酰二氯的应用领域包括有机合成和聚合物制备。 参考文献 [1] Verbelen, Bram ; et al Synthesis (2018), 50(10), 2019-2026 [2] Von Gentzkow, Wolfgang; Germany, patent, 2000-06-08 ...
乙二醇乙醚醋酸酯是一种具有双官能团的优良溶剂,广泛应用于高档油漆。它具有优秀的溶解能力,能够降低油漆的成膜温度,并且具有良好的相溶性和颜料分散性。 乙二醇乙醚醋酸酯的化学式为C 6 H 12 O 3 ,英文缩写CAC或EGEA,又名2-乙氧基乙醇醋酸酯。它是一种无色液体,具有愉快的香味,分子量为132.16。它微溶于水,溶于乙醇、乙醚,可混溶于芳烃等多数有机溶剂。然而,乙二醇乙醚醋酸酯具有一定的毒性,蒸气对眼、鼻、喉粘膜具有刺激和麻醉作用,长时间接触可能引起肾脏慢性损伤。因此,接触皮肤后应立即用水冲洗,并用肥皂彻底清洗。 乙二醇乙醚醋酸酯的应用 乙二醇乙醚醋酸酯可用作皮革粘合剂、油漆剥离剂、金属热镀抗腐蚀涂料等。它能溶解松香树脂、硝基纤维素、乙基纤维素、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚醋酸乙烯酯、酚醛树脂、醇酸树脂等化合物。 此外,乙二醇乙醚醋酸酯还可用作橡胶产业溶剂,可溶解天然橡胶、氯丁橡胶、氯化橡胶等。它也可用作胶黏剂的稀释剂、水溶性涂料的溶剂,以及金属、家具喷漆和其他涂料、油墨的溶剂。 此外,乙二醇乙醚醋酸酯还可用作硝酸纤维素、油脂、树脂的溶剂,以及脱漆剂。 乙二醇乙醚醋酸酯的合成 乙二醇乙醚醋酸酯的合成方法有多种,包括乙二醇单乙醚与乙酐反应法、2-乙氧基乙酸与乙醇反应法、醋酸乙酯与乙氧基乙醇酯交换法、醋酸与乙氧基乙醇反应法、环氧乙烷和醋酸乙酯反应法,以及非均相催化环氧乙烷法等。 这些合成方法各有特点,可以根据具体需求选择适合的方法进行合成。 参考文献 [1]徐颖,徐晓宁.乙二醇乙醚醋酸酯最新研究进展[J].抚顺石油学院学报,2001,12(4):32-35. [2]廖常聪.乙二醇乙醚乙酸酯的应用与合成[J].四川化工,1993,(2):56-59. [3]胡蔚秋,严默林.环氧乙烷一步合成乙二醇单烷基醚乙酸酯[J].高校化学工程学报,1998,12(3):277-282. ...
 
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