含氮螺环化合物的应用及合成方法

简介

含氮螺环化合物在药物化学和有机合成化学中具有广泛的应用。由于其良好的氢键供体性质和独特的空间结构，这些化合物可以调节分子的药理活性。此外，氮原子具有较强的电负性和碱性，能够形成盐，并且能够调节分子的溶解性和类药性质。因此，含氮螺环分子片段已经被广泛应用于已销售市药物和临床在研药物中[1]。

合成

2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯是一种含氮螺环化合物，其结构由氮杂环丁烷和哌嗪形成的螺环化合物组成。由于其结构相对简单且分子量较小，近年来已成为药物化学中最常用的分子砌块之一，受到制药公司和学术界的广泛关注[2]。

2，2-双-羟甲基-丙烷-1，3-二醇与三氟甲磺酸酐和N，N-二异丙基乙胺反应，经过一系列步骤得到2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯。具体的合成路线请参考图2[2]。

参考文献

[1]胡涛,梁慧兴,罗宏军. 2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯的合成[J].精细化工中间体,2020,50(02):41-44.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2020.02.010.

[2]Firooznia, Fariborz; et al. Preparation of naphthylacetic acids as antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor. World Intellectual Property Organization, WO2010055006 A1 2010-05-20.