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氢溴酸右美沙芬是一种重要的药物,在本文中,我们将详细探讨使用氢溴酸右美沙芬时需要注意的事项,以确保药物的安全有效使用。 简介: 氢溴酸右美沙芬是一种麻醉性镇痛药左旋酚右旋异构体的甲基醚盐。化学上命名为 3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗啡喃氢溴酸-水合物。氢溴酸右美沙芬以白色晶体形式出现,微溶于水,易溶于酒精。分子量为370.32,分子式为C18H25NO·HBr·H2O,分子式如下: 支气管周围分布着迷走神经,气管、支气管内的分泌物会因为迷走神经的兴奋而增加, DM 可以抑制延髓咳嗽中枢产生镇咳作用,阻断迷走神经的兴奋,镇咳作用与可待因相当,可治疗各种原因引起的干咳,同时可以降低肺内感觉神经的敏感性。另外氢溴酸右美沙芬还可以作用于σ1 受体起到镇咳的作用。1956 年美国食品药品监督管理局将其列为非处方药,并且誉为现代最安全的中枢镇咳药。世界卫生组织在 1989 年将氢溴酸右美沙芬定位为可以取代可待因的镇咳药物,与麻醉性镇咳药物可待因相比,两者镇咳效果相当,然而氢溴酸右美沙芬不具有依赖性,并且治疗剂量并不会抑制呼吸系统的纤毛运动、痰液的排出也不会受到影响,因此不会造成呼吸抑制。DM 虽然为中枢性的镇咳药,但在世界麻醉会议上被认定为非麻醉药,进一步说明其安全性和有效性。DM 可以通过口服、肌肉注射、静脉注射或者鼻腔给药的方式被人体吸收。 1. 药理学 氢溴酸右美沙芬作为一种安全有效的镇咳药物,通过其独特的作用机制和药代动力学特点,被广泛地用于临床实践中。 氢溴酸右美沙芬的作用机制主要涉及其对中枢咳嗽中枢的抑制作用。右美沙芬作为一种阿片类药物,通过与中枢神经系统中的 μ-阿片受体结合,抑制咳嗽反射的兴奋并减少咳嗽的发生。与其他阿片类药物相比,右美沙芬对呼吸中枢的抑制作用较小,从而减少了可能的副作用和安全风险。 关于药物的代谢途径和药效动力学,氢溴酸右美沙芬主要在肝脏经由 CYP2D6的代谢酶代谢成活性代谢物。药物经过口服后,被迅速吸收,达到峰值浓度的时间一般在1-2小时内,表现出良好的生物利用度和吸收速度。右美沙芬从胃肠道迅速吸收,并在15至30分钟内发挥其作用。口服给药后的作用持续时间约为三至六个小时。右美沙芬主要由肝酶代谢,肝酶经历O-去甲基化、N-去甲基化以及与葡萄糖醛酸和硫酸盐的部分结合。在人类中,口服给药后在尿液中发现(+)-3-羟基-N-甲基吗啡多糖、(+)-3-羟基吗啡多糖和微量未代谢药物。药效动力学研究显示,右美沙芬的半衰期约为2-4小时,因此需要按照医生的指导进行适当的剂量和时间间隔调整。 2. 使用注意事项 特定人群需慎用。孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人以及肝肾功能损害患者等特殊人群存在禁忌症。在使用右美沙芬前,孕妇和哺乳期妇女应当先咨询医生,因其在胎儿和婴儿身上的安全性尚未完全确定。对于儿童和老年人,应根据医生的指导调整右美沙芬片的剂量,以减少不良反应的风险。肝肾功能损害患者,尤其是严重受损者,应在医生的监督下使用或调整用药剂量。 3. 右美沙芬片常见的副作用和不良反应 常见的副作用包括头晕、乏力、恶心、胃肠道不适以及过敏反应等,严重的不良反应可能包括呼吸抑制、心动过速等。患者在使用右美沙芬片时要密切观察自身的身体状况,如出现明显不适或过敏反应,应立即就医并停止使用该药物。 正常治疗剂量的氢溴酸右美沙芬是安全的,但是大剂量服用氢溴酸右美沙芬时会出现头晕、大脑空白、神志不清、意识水平下降等致幻现象,还会出现心肌及胃肠紊乱、脑损伤、癫痫发作、呼吸抑制、产生严重的神经精神方面的毒副作用。 这些副作用是可能的,但并不总是发生,也可能引起此处未列出的副作用。如果您观察到任何副作用,请咨询医生。 4. 其他基本注意事项 在使用过程中,患者需要严格按照医生的处方和用药建议使用右美沙芬片,严禁擅自增减剂量或改变使用方式;需避免饮酒或同时使用其他中枢抑制类药物,以免加重药物副作用或相互作用。此外,儿童应在成人监护下使用,避免误食或滥用。最后,患者在使用右美沙芬片期间如有任何不适或疑问,应及时就医或咨询医生,以确保安全使用。 5. 结论 在治疗过程中,平衡利用氢溴酸右美沙芬的治疗效果与注意事项之间的关系至关重要。我们鼓励患者和医疗保健专业人士之间建立积极的沟通和合作关系。及时向医生咨询,了解治疗过程中可能出现的副作用,并遵循专业人士的建议和指导,有助于确保治疗的有效性和安全性。 参考: [1]朱晓丹,张笑. 氢溴酸右美沙芬片的使用注意事项和联合安全用药警示 [J]. 中国药店, 2024, (02): 56-57. [2]https://www.drugs.com/pro/promethazine-dm.html [3]上官可可. 氢溴酸右美沙芬分散片的研究[D]. 天津医科大学, 2017. ...
3, 5- 二氯苯甲酰氯作为一种重要的化工产品,在众多领域中具有广泛的应用。本文将介绍 3 , 5- 二氯苯甲酰氯在不同领域中的应用情况。 背景: 3 , 5- 二氯苯甲酰氯是一种重要的精细化工中间体,可广泛应用于生产农药、医药、染料等,如进行甲酰化反应合成改善植物生长的衍生物或制成杀虫剂、平衡利尿激素的三苯甲酰叠氮药物等,其作用受到人们的关注。近年来随着化工行业的发展,对该产品的需求量也呈逐年上升的趋势,从而引起化工领域对该产品的研发和重视。 1. 合成: 以间二甲苯为主要原料,经侧链氯化、环上氯化、水解和脱羰基 4 步反应可合成 3 , 5- 二氯苯甲酰氯。收率 63.03%( 以间二甲苯计 ) ,纯度 99.2% ,满足应用要求。实验步骤如下: ( 1 ) 1 , 3- 二 ( 三氯甲基 ) 苯 (2) 的合成 ( 侧链氯化 ) 在 500 mL 四口瓶中加入 160 g(1.51 mol) 间二甲苯、 0.16 g(0.000 66 mol) 过氧化苯甲酰和 472.6 g(1.51 mol)1 , 3- 二 ( 三氯甲基 ) 苯,光照条件下升温至 60℃ 并通入氯气,调整氯气流量至尾气中无氯气逸出,控制温度在 110℃ ,气相监测反应终止。将粗品在 1.33 k Pa 左右进行减压精馏, 160 ~ 162℃ 的馏分为产物,纯度 99.4% ,收率 92.5% 。 ( 2 ) 5- 氯 -1 , 3- 二 ( 三氯甲基 ) 苯 (3) 的合成 ( 苯环氯化 ) 在 500 mL 四口瓶中加入 156.5 g(0.50 mol) 化合物 2 和 1.57 g(0.009 7 mol) 无水三氯化铁催化剂,搅拌下加热至 60℃ ,开始通氯气,调整氯气流量至尾气中无氯气逸出,控制温度在 100℃ ,气相监测反应终止,将反应液在 1.33 k Pa 左右进行减压蒸馏, 171 ~ 173℃ 的馏分为产物,纯度 96.0% ,收率 82.4% 。 ( 3 ) 5- 氯间苯二甲酰氯 (4) 的合成 ( 水解 ) 在 500 mL 四口瓶中加入 350 g(1.007 mol) 化合物 3 和 3.5 g(0.021 6 mol) 三氯化铁催化剂,搅拌下加热至 80℃ , 3.5 h 内缓慢滴加 36 g (2 mol) 水,滴毕升温至 130℃ ,气相监测反应停止,得到 232.6 g 粗品。降至 50℃ 左右,粗品于 1.73 kPa 下进行减压精馏, 149 ~ 151℃ 的馏分为产物,纯度 98.3% ,收率 94.5% 。 ( 4 ) 3 , 5- 二氯苯甲酰氯 (1) 的合成 ( 脱羰基反应 ) 在 100 mL 四口瓶中加入 97.9 g(0.415 mol) 化合物 4 和 0.98 g Pd/Al2O 3 催化剂,搅拌下升温至 290℃ ,气相色谱监测开始出现副产物时,蒸出产物后继续反应,重复反应与蒸馏过程直至反应无原料。将蒸馏出的馏分于 1.73 kPa 下进行精馏, 125 ~ 127℃ 的馏分为产物,纯度 99.2% ,收率 87.5% 。 2. 应用: 3, 5- 二氯苯甲酰氯化学性质活泼,可以作为各种物质衍生物的中间体,在农药生产、医药生产及染料生产等方面都有极其广泛的应用。医药方面 :3 , 5- 二氯苯甲酰氯能应用于一种 11β- 羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的抑制剂的合成中, 11β-HSD1 是一种参与糖皮质激素调节的酶,可以通过催化将无活性的可的松转化为其活性形式的皮质醇, 11β-HSD1 抑制剂能改善葡萄糖水平、胰岛素敏感性和脂质分布。 3 , 5- 二氯苯甲酰氯能合成恶唑啉嘧啶类化合物,它具有抑制腺苷激酶活性的功能,能抑制血管生成从而抑制肿瘤生长; 3 , 5- 二氯苯甲酰氯可以合成一种硼替佐米类药物,是一种泛素蛋白酶体系统中异常蛋白酶的酶抑制剂,可以用于治疗多发性骨髓瘤 (MM) ,复发性套细胞淋巴瘤 (MCL) 等;染料方面 :3 , 5- 二氯苯甲酰氯可用来合成三苯二噁嗪类荧光染料,在反应最后一步做闭环试剂;农药方面等 :3 , 5- 二氯苯甲酰氯作为中间体合成的戊炔草氨、噁嗪草酮是两种安全、高效的除草剂戊炔草胺等。 参考文献: [1]曾礼 , 张耀宗 , 董德源等 . 有机中间体 3,5- 二氯苯甲酰氯的合成 [J]. 南昌大学学报 ( 理科版 ), 2019, 43 (01): 65-69. DOI:10.13764/j.cnki.ncdl.2019.01.012. [2]王倩 , 孙海超 , 刘小祥 . 3,5- 二氯苯甲酰氯合成工艺的研究 [J]. 化学与黏合 , 2018, 40 (02): 118-120. [3]牛彬波 , 刘雁 , 刘伟等 . 3,5- 二氯苯甲酰氯的合成研究 [J]. 化学试剂 , 2015, 37 (02): 176-178. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2015.02.021. ...
肉豆蔻是一种热带植物,主要产于马来西亚、印度尼西亚以及中国的广东、广西和云南等地。它是一种著名的香料和药用植物,可以治疗虚泻冷痢、脘腹冷痛、呕吐等症状,也可以用作寄生虫驱除剂和治疗风湿痛的外用药物。肉豆蔻中的特征性化学成分是去氢二异丁香酚,它是一种木脂素类化合物,被广泛应用于医药和食品工业。 然而,目前尚未有关于从肉豆蔻中制备高纯度去氢二异丁香酚的成熟工艺的报道。虽然有一些文献介绍了对去氢二异丁香酚常规结晶的方法,但这些方法并不能很好地分离出高纯度的去氢二异丁香酚。 制备方法 下面是一种从肉豆蔻中制备高纯度去氢二异丁香酚的方法: A、提取:将干燥的肉豆蔻粉碎成粗粉,然后用95%乙醇溶液进行回流提取,提取液经过过滤和浓缩后得到浓浸膏。 B、萃取:将步骤A中的浓浸膏稀释后,用乙酸乙酯进行萃取,得到流浸膏。 C、硅胶柱分离:将流浸膏与硅胶混合后,装入玻璃层析柱中,用洗脱剂进行分离,根据TLC检测收集去氢二异丁香酚产品段。 D、高效液相制备分离:将步骤C中得到的固体溶解后,进行高效液相分离,根据紫外检测器在线监测,针对性收集去氢二异丁香酚单体的制备馏分溶液。 E、产品回收:将步骤D中得到的去氢二异丁香酚单体溶液加热回收甲醇,去氢二异丁香酚会析出成絮状晶体,通过过滤和干燥即可得到高纯度的去氢二异丁香酚单体产品。 主要参考资料 [1]肉豆蔻对照品去氢二异丁香酚制备工艺 [2]CN201110420161.2一种去氢二异丁香酚单体的分离纯化方法 ...
脱氧乙酸钠是一种重要的生物能源,它是一种无色、无味的结晶体,化学式为NaC2H3O2,分子量为82.03,常温下稳定,易溶于水。脱氧乙酸钠在生物学中占据着重要的地位,是细胞呼吸的中间产物之一,也是生物体内能量代谢的重要组成部分。 脱氧乙酸钠的功能 脱氧乙酸钠在细胞呼吸过程中扮演着重要的角色。细胞通过将葡萄糖分解成丙酮酸,再将丙酮酸转化为乙酰辅酶A,最终将乙酰辅酶A氧化成二氧化碳和水释放能量。而脱氧乙酸钠作为丙酮酸的中间产物,将丙酮酸转化为乙酸,供细胞进一步氧化代谢,从而产生更多的能量。因此,脱氧乙酸钠在细胞呼吸过程中具有重要的功能。 除了在细胞呼吸中的作用外,脱氧乙酸钠还在其他生物代谢过程中发挥着重要的作用。例如,在乳酸菌发酵乳糖的过程中,乳糖被分解成葡萄糖和半乳糖,再通过乳酸菌的代谢作用将葡萄糖和半乳糖转化为乳酸和乙酸。其中,乙酸就是由脱氧乙酸钠参与合成的。 脱氧乙酸钠除了在生物代谢中的作用外,还有一些其他的应用。例如,脱氧乙酸钠可以作为防腐剂,在食品加工和贮存中起到很好的防腐作用。此外,脱氧乙酸钠还可以用于制备染料、催化剂等化学制品。 总的来说,脱氧乙酸钠是一种非常重要的生物能源,它在细胞呼吸和其他生物代谢过程中发挥着至关重要的作用。同时,脱氧乙酸钠还具有其他的应用价值,是一种非常有用的化学物质。未来,随着科学技术的不断发展,人们对脱氧乙酸钠的研究也将不断深入,其应用领域也将不断拓展。 ...
多拉菌素是一种新一代抗寄生虫药,相较于其他市售伊维菌素产品,它具有更广泛的抗寄生虫范围和更佳的效果,能够更长时间地预防寄生虫再感染。多拉菌素被认为是目前世界上最有效、最有前途的新型兽用抗寄生虫药。 我国规模化养猪场主要受到内蛔虫、旋毛虫、根节虫、肺线虫、肾虫、鞭虫等寄生虫的困扰,同时还有疥螨、血虱等体外寄生虫。这些寄生虫会导致猪贫血、消瘦、生长发育迟缓、饲料转化率降低以及对其他疾病的易感性增加,给养猪业带来了严重的经济损失。 多拉菌素的治疗效果如何? 多拉菌素对猪消化道线虫具有良好的防治效果。据报道,猪肌肉注射剂量为0.3mg/kg体重,与对照组相比,猪的增重明显更高(猪P)。 ...
背景及概述 [1][2] 亚油酸甲酯是一种常用于制备医药品和有机化学品的化合物。它对空气敏感,不溶于水,但可以溶解于乙醇、乙醚等有机溶剂。此外,它还可以与二甲基甲酰胺、脂肪溶剂和油类混溶。亚油酸甲酯具有刺激性,可以通过亚油酸和甲醇的酯化反应制备得到。 热解动力学 [1] (1) 亚油酸甲酯在氮气和氧气两种保护气氛中的热分解过程都包含两步分解。尤其在氧气氛围下,亚油酸甲酯的热稳定性较差。 (2) 随着升温速率的增加,亚油酸甲酯在两种保护气氛下的热重(TG)曲线向高温方向偏移,失重率逐渐增大。热分解过程的起始失重温度和终止失重温度也明显向高温方向移动。同时,最大热解失重速率(dM/dτ) max 及其对应的峰值温度 Tmax 也相应增大,放热量呈现逐渐增大的趋势。 (3) 利用Coats-Redfern积分法可以求解亚油酸甲酯在不同升温速率下的热分解反应动力学参数,并将模型预测值与实验结果进行对比。研究表明,亚油酸甲酯在不同保护气氛下具有不同的热解机理函数。此外,热分解反应的表观活化能和指前因子之间表现出良好的动力学补偿效应关系。数值模拟计算结果与实验数据吻合较好,可以很好地解释和预测亚油酸甲酯的热解过程。 应用 [1] [3] CN201010000593.3报道了亚油酸甲酯在制备植物杀螨剂中的应用。该发明利用亚油酸甲酯与常规辅料按照常规工艺制成各种形式的杀螨剂,如乳油、悬浮剂、粉剂、喷雾剂等。亚油酸甲酯具有杀螨活性,可以用于杀朱砂叶螨雌成螨。 CN201580022207.1描述了一种化学信息素组合物,其中包含亚油酸甲酯及其他化合物。该组合物可以用于减少多猫家庭或猫舍中的社会冲突,并诱导猫的社会性易化。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201010000593.3 亚油酸甲酯杀螨剂及其制备方法 [2] 王学春,方建华,陈波水,陈尔余,贾贤补.基于热分析的亚油酸甲酯热解动力学研究[J].高校化学工程学报,2016,30(02):404-409. [3] CN201580022207.1用于减少与猫的社会冲突的化学信息素组合物 ...
氟化镁是一种无色四方晶体或粉末,无味,难溶于水和醇,微溶于稀酸,溶于硝酸。在电光下加热呈弱紫色荧光,其晶体有良好的偏振作用,特别适于紫外线和红外光谱。有毒性。 如何制备氟化镁? 制备氟化镁的方法之一是将菱镁矿(碳酸镁)与过量的氢氟酸在90~95°C下反应,然后经过滤、洗涤、干燥、粉碎得到氟化镁成品。 另一种制备氟化镁的方法是以固体氟化铵和轻烧氧化镁为原料,在固相状态下反应生产氟化镁。反应副产的氨气经吸收得氨水,氨水储存于贮槽,备氨解使用。氟化铵则由磷肥副产的氟硅酸经氨解反应而制得。 氟化镁的主要用途是什么? 氟化镁具有广泛的用途。它主要用于制造陶瓷、玻璃及冶炼镁金属的助熔剂,以及光学仪器中镜头及滤光器的涂层。此外,它还可以作为阴极射线屏的荧光材料,光学透镜的反折射剂,焊接剂以及钛颜料的涂着剂等。 ...
藏红花是一种具有多种功效的草药,它可以疏经活络、通经化淤、散淤开结、消肿止痛、凉血解毒、忧思郁结,长期服用可以提高人体免疫力。 藏红花生长在海拔5000米以上的高寒地区,又被称为番红花或西红花,最早产于希腊、小亚细亚、波斯等地。 现代药理研究证明,藏红花对改善心肌供血供氧等方面有确切的疗效,并且具有抗癌功效。因此,中外医学界广泛应用藏红花来预防和治疗脑血栓、脉管炎、心肌梗塞、血亏体虚、月经不调、产后淤血、周身疼痛、跌打损伤、神经衰弱、惊悸癫狂等疾病。 具体作用 1.藏红花素具有利胆作用,通过改善微循环,促进胆汁的分泌和排泄,从而降低异常增高的球蛋白和总胆红素,可用于脂肪肝、慢性病毒性肝炎后肝硬化的治疗。并对有毒物质引起的早期急性肝损害有化学预防作用,用于慢性胆囊炎的治疗。 2.藏红花素对呼吸有兴奋作用,在常压缺氧的条件下,可增强细胞内的氧代谢功能,提高心脏的耐缺氧能力,在一定程度上减弱剧烈运动对心肌细胞的损伤,对心脏有一定保护作用。 3.免疫调节作用,通过其活血化瘀、抗菌消炎的功效,增强机体耐力,增强淋巴细胞增殖反应,以此来提高机体细胞免疫和体液免疫,起到调整人体气机运行,平衡人体阴阳的作用。 4.对肾脏的作用,目前认为肾小球肾炎发病机理与血小板及其释放的炎性介质有密切关系,藏红花用于干扰肾炎动物模型已取得了明显的疗效。藏红花可使肾毛细血管保持通畅,增加肾血流量,促进炎症损伤的修复。 ...
阻燃剂DDP是一种含有两个羟基的有机磷类杂环化合物,属于无卤反应型阻燃剂。它符合欧盟RoHS指令2011/65/EU标准,并广泛应用于高端PET、尼龙、环氧树脂、聚氨酯、不饱和聚酯树脂等高分子材料的阻燃处理,以提供卓越的阻燃效果。 DDP的技术指标是什么? DDP的化学名称是什么? DDP的化学名称是[(6-氧-(6H)-二苯并-(CE)(1,2)-氧磷杂己环-6-酮)甲基]-丁二酸。 DDP的性状是怎样的? DDP是一种白色粉末,其在烃类和酮类溶剂中的溶解度很小,但易溶于DMF、DMSO等有机溶剂。 DDP具有以下特点:熔点高,热稳定性好,不挥发。合成的阻燃切片可拉膜、纺长丝,并具有良好的染色性。经过多次水洗或干洗后,其阻燃性能不会迁移或衰减。此外,DDP具有长时间的阻燃性能,低烟密度,良好的抗熔滴效果以及无毒烟气等特点。 DDP的应用领域有哪些? DDP广泛应用于军工装备、电子电器、航天航空、轨道交通等领域。 DDP的储存和注意事项 DDP应储存于干燥、常温环境中,并严防受潮和受热。 ...
背景及概述 [1] 2-甲氧基-4-甲基吡啶是一种有机中间体,可以通过2-氯-4-甲基吡啶与甲醇钠反应制备得到。 制备方法 [1] 将2-氯-4-甲基吡啶(20g,0.156mol)和NaOCH3(9.3g,0.172mol)在DMSO(200mL)中反应,反应温度为100℃,反应时间为4小时。将反应溶液加入水中,然后用乙酸乙酯(50mL×2)进行萃取。用水(300mL)和盐水(300mL)洗涤有机相,然后干燥、浓缩,最终得到2-甲氧基-4-甲基吡啶(9g,46%)。LC-MS检测结果显示其分子离子峰为124[M+H]+,保留时间为1.21分钟。 应用领域 [2-3] 应用一: 2-甲氧基-4-甲基吡啶可用于合成具有下图结构的3-羰基氨基-8-氨基异喹啉化合物,该化合物可作为HPK1抑制剂。 造血祖细胞激酶1(HPK1)是一种负调控因子,对树突状细胞激活以及T细胞和B细胞应答起着重要作用。HPK1主要在造血细胞中表达,通过磷酸化信号传导微簇中的SLP76和Gads来负调控T细胞激活。此外,HPK1还可以响应肿瘤分泌的前列腺素E2而被激活,促使肿瘤细胞逃离免疫系统。 应用二: 2-甲氧基-4-甲基吡啶可用于合成具有下图结构的BRD4抑制剂。 BRD4是BRD家族中的一员,具有两个串联的溴结构域BD1和BD2。BET蛋白通过识别乙酰化赖氨酸(KAc)来调节靶基因的表达。BET抑制剂在抗肿瘤、心血管疾病、抗炎及男性避孕等方面具有潜在的疗效。BRD4作为表观遗传领域的重要靶标,近年来备受关注。 参考文献 [1] PCT Int. Appl., 2012130780, 04 Oct 2012 [2] [中国发明] CN201980077947.3 8-氨基异喹啉化合物及其用途 [3] PCT Int. Appl., 2019214399, 14 Nov 2019 ...
盐酸林可霉素是一种抗生素类药物,化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物,分子式为S318H34N2O6S·HCl·H2O,分子量为461.02。 盐酸林可霉素的提纯工艺 盐酸林可霉素的生产是通过微生物发酵产生的,其中除了主要产生林可霉素A组分外,还会产生少量的林可霉素B和痕量的林可霉素E等组分。由于林可霉素B组分抗菌活性低且毒性较大,市场对盐酸林可霉素中B组分含量要求尽量低。 目前国内生产中常用的降低盐酸林可霉素B组分的工艺是混合醇萃取反萃取降低B组分的含量。然而,该工艺存在溶剂回收难度大、消耗高以及一步收率只有60-70wt%的问题。此外,该工艺无法将盐酸林可霉素B组分减低至1wt%以下,无法满足市场对盐酸林可霉素进一步降低B组分的要求。 因此,是否存在更好的降低盐酸林可霉素B组分的工艺成为了当务之急。 一种可能的盐酸林可霉素提纯工艺包括以下步骤: S1、吸附步骤:依次经溶解、脱色、过滤、稀释、调节pH、上柱得到饱和树脂柱; S2、水洗步骤:依次经压干、水洗、再压干得到第二次干燥的饱和树脂柱; S3、解析步骤:经饱和正丁醇解析得到解析液; S4、浓缩结晶步骤:依次经盐酸结晶、丙酮重结晶、干燥后得到成品。成品中盐酸林可霉素B组分的含量低于1wt%,解决了现有技术生产的盐酸林可霉素成品中盐酸林可霉素B组分无法减低至1wt%的问题。 ...
引言 甲基溴化镁是一种常用于有机农药和医药合成中间体的化合物。它在THF中的应用可以实现醇从甲磺酸盐的化学选择性再生[1]。此外,甲基溴化镁还可以用于材料改性,特别是在纳米材料、染整材料和多孔材料等领域。 合成方法 甲基溴化镁的合成可以通过两种方法实现。第一种方法是在无水THF中,使用含有碘晶体的镁(182 mg,7.5 mmol)与反应,制备格氏试剂,生成相应的溴化物(5 mmol)甲基溴化镁。具体的合成路线如图1所示。第二种方法是在新型溶剂中合成有机镁化合物的一般步骤。在惰性气密装置中,将镁与新溶剂分散,并通过已知的方法活化镁,然后开始加入化合物R-X(最小1当量)。反应温度保持在-10至+100°C范围内,反应的开始由温度的升高表示。在完全加入化合物RX后,反应溶液搅拌1小时,并通过过滤掉过量的镁。通过这两种方法可以得到甲基溴化镁的纯品[2]。 存在形式 对未溶解的甲基溴化镁进行密度泛函计算发现,每种物种都以卤化物桥接二聚体的形式存在。甲基溴化镁格氏体具有最大的二聚化能,这与溶剂化体系的实验研究结果一致。此外,在300K下,甲基氯化镁和溴化物二聚体的其他结构异构体也是热可及的,可能作为反应性中间体存在[3]。 参考文献 [1] J. Cossy, J.L. Ranaivosata, V. Bellosta, R. Wietzke, A SELECTIVE AND EFFICIENT DEMESYLATION USING METHYLMAGNESIUM BROMIDE, SYNTHETIC COMMUNICATIONS 25(20) (1995) 3109-3112. [2] Haber, Steffen; Hauk, Dieter; Dawidowski, Dirk; Rittmeyer, Peter; Roeder, Jens; et al. Process for preparation of concentrated solutions of organomagnesium reagents in O-donor solvents for organic synthesis. Germany, DE102007010953 A1 2007-09-06 | Language: German, Database: CAplus. [3] L.M. Pratt, I.M. Khan, A DENSITY-FUNCTIONAL TREATMENT OF METHYLMAGNESIUM HALIDES, JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE-THEOCHEM 333(1-2) (1995) 147-152. ...
塑料抗菌剂是一种对微生物高度敏感的化学成分,能够在塑料中起到杀菌的作用。它在塑料制品的发展中扮演着重要的角色。 抗菌剂的性能要求 塑料抗菌剂需要具备高效、广谱的抗菌性能,并且能够长期保持抗菌效果。同时,它还需要无毒、无异味,不对制品和环境造成污染。与塑料有良好的相容性,不会对制品的性能产生不良影响。此外,抗菌剂还需要具备良好的颜色稳定性,不会在使用过程中发生变色。它还需要具备化学稳定性,能够耐受酸、碱和化学药品的腐蚀。同时,抗菌剂的价格应该相对较低,以避免大幅度提高材料成本。此外,抗菌剂还需要具备高热稳定性,能够在塑料加工过程中不分解、不变质。 塑料抗菌剂的制备方法 一种塑料抗菌剂的制备方法包括以下步骤: 1)将白云母粉浸渍于80℃的30%双氧水中,经过过滤、洗涤、烘干等处理,得到膨胀型白云母粉体。 2)将步骤1得到的膨胀型白云母粉体加入磷酸三钠溶液中,在适当的温度和时间下搅拌溶解,然后过滤、洗涤、烘干,得到固体产物。 3)将步骤2得到的固体产物与AgNO3溶液反应,经过离心分离、洗涤、烘干等处理,得到固载银云母抗菌粉剂。 4)将稀释剂和偶联剂混合得到混合溶液,然后将步骤3得到的固载银云母抗菌粉剂与混合溶液混合,经过搅拌,最终得到塑料抗菌剂。 其中,稀释剂为合成聚氨酯用扩链剂,偶联剂为硅烷化合物。 ...
对氯苯乙酸是一种白色固体粉末,具有显著的酸性。它是一种烷基羧酸类化合物,具有较好的化学稳定性,常用于有机合成与医药化学中间体的制备。 结构性质 对氯苯乙酸的结构中的羧基可与醇类化合物和胺类化合物发生缩合反应,生成相应的酯或酰胺类衍生物。它还可以与碱类化合物发生中和反应,生成盐类化合物。此外,它还可以通过过渡金属的催化作用与有机亲核试剂进行偶联反应,得到官能团化的苯乙酸类衍生物。 图1 对氯苯乙酸的缩合反应 在一个干燥的250毫升反应烧瓶中,将N,N'-二环己基碳二亚胺加入到4 -氯苯乙酸的甲苯溶液中,经过反应后得到目标产物分子2 - ( 4 -氯苯基)乙酸酐。 应用 对氯苯乙酸常用于有机合成与医药化学中间体的制备。它可以通过一系列的化学转化反应,得到其他具有特定化学性质的有机功能分子。例如,它可用于合成多环吡唑啉酮类除草剂衍生物和原肌球蛋白相关激酶抑制剂的合成。 参考文献 [1] Morrill, Louis C.; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2014), 12(4), 624-636. [2] Kobayashi, Osamu; et al Japan Patent, 2019, Patent Number WO2014142307. ...
 
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