个人主页
北海斯文 +关注 私信
  • 0被赞
  • 0收藏
  • 0关注
7-甲氧基-1-萘满酮,又称为7-Methoxy-1-tetralone,是一种白色至灰白色固体,在常温常压下存在。它微溶于水,但易溶于常见的有机溶剂。作为一种常用的医药化学和有机合成中间体,它主要用于制备官能团化的四氢萘衍生物。此外,在医药化工生产领域中,它还可以用于合成药物分子阿戈美拉汀。 理化性质 7-甲氧基-1-萘满酮可以通过分子内的傅克酰基化反应制备,具有较好的化学稳定性。它的化学反应活性主要集中于环羰基单元,该羰基具有一定的亲电性,可以与常见的有机金属试剂发生亲核加成反应,生成相应的三级醇衍生物。此外,该羰基单元还可以与有机胺类化合物发生缩合反应,生成相应的亚胺产物。此外,该羰基还可以进行烯醇化反应,用于合成具有固定双键构型的烯醇硅醚。 图1 展示了7-甲氧基-1-萘满酮的氯化反应。 在氩气环境下,将六氯-2,4-环己二烯酮加入到7-甲氧基-1-萘满酮的溶液中,经过一系列反应步骤,最终可以得到目标产物分子。 医药应用 7-甲氧基-1-萘满酮主要用作有机合成与医药化学中间体。在有机合成化学中,它可以用于合成四氢萘衍生物。在医药化工生产领域中,它可以用于合成药物分子阿戈美拉汀。阿戈美拉汀片是一种新型的抗抑郁剂,具有改善抑郁情绪和改善昼夜节律失调性睡眠障碍的作用。 参考文献 [1] Guy, Alain; et al Synthesis (1982), (12), 1018-1020. ...
高密度聚乙烯(HDPE)是一种热塑性聚合物,具有高结晶度、高分子量和高密度等特点,广泛应用于包装、建筑、汽车、电子、医疗器械等领域。本文将从制备、性质、应用等方面介绍HDPE的相关知识。 一、高密度聚乙烯的制备 1.1 原料 高密度聚乙烯的原料一般为乙烯,乙烯是一种无色、无臭、易燃的气体,在空气中稳定,可通过裂解石油、液化天然气等方式制备。 1.2 高密度聚乙烯的制备工艺 高密度聚乙烯的制备主要采用聚合反应,包括催化剂选择、反应条件控制等步骤。其中,催化剂是影响高密度聚乙烯性质的关键因素,常用的催化剂包括Ziegler-Natta催化剂、铬催化剂等。 1.3 高密度聚乙烯的制备方法 高密度聚乙烯的制备方法主要包括以下几种: (1)高压聚合法:该方法采用高压条件下进行聚合反应,反应温度一般在150℃左右,催化剂为Ziegler-Natta催化剂,反应产物为高密度线性聚乙烯。 (2)低压聚合法:该方法采用低压条件下进行聚合反应,反应温度一般在80℃左右,催化剂为铬催化剂,反应产物为低密度线性聚乙烯。 (3)催化剂改性法:该方法采用先进的催化剂改性技术,可以实现催化剂的高效利用和反应的高效进行,从而制备出性能更优的高密度聚乙烯。 二、高密度聚乙烯的性质 2.1 物理性质 高密度聚乙烯具有高结晶度和高密度等特点,是一种坚韧、耐磨、耐寒、耐化学腐蚀的材料。 2.2 化学性质 高密度聚乙烯在化学性质上比较稳定,可以耐受多种腐蚀性物质的侵蚀,但是在高温和氧化条件下会发生分解。 2.3 加工性能 高密度聚乙烯具有良好的可加工性,可以通过吹塑、挤出、注塑等加工方式制备成各种形状的制品。 三、高密度聚乙烯的应用 3.1 包装材料 高密度聚乙烯的高密度和耐磨性能使其成为制备塑料袋、瓶子等包装材料的理想选择。 3.2 建筑材料 高密度聚乙烯的坚韧性和耐化学腐蚀性能使其成为制备地下管道、水箱等建筑材料的理想选择。 3.3 汽车零部件 高密度聚乙烯的高密度和耐寒性能使其成为制备汽车内饰、车身覆盖件等零部件的理想选择。 3.4 电子器件 高密度聚乙烯的高绝缘性能使其成为制备电线、电缆等电子器件的理想选择。 3.5 医疗器械 高密度聚乙烯的耐化学腐蚀性能和可加工性使其成为制备医疗器械、手术用品等的理想选择。 高密度聚乙烯作为一种具有高密度、高分子量、高结晶度等特点的热塑性聚合物,具有广泛的应用领域。通过不同的制备方法和工艺,可以制备出不同性质的高密度聚乙烯,满足不同领域的需求。随着技术的不断发展,高密度聚乙烯的应用前景将更加广阔。 ...
色氨酸羟化酶(TPH)是合成神经递质5-羟色胺过程中的重要酶类,也被称为色氨酸5-单加氧酶。它能够羟基化色氨酸的C5,将色氨酸转化为5-羟色氨酸(5-HTP)。这种催化氧化反应是神经递质血清素生物合成中的激发和限速步骤,同时也是褪黑激素生物合成所需的第一种酶。 色氨酸羟化酶属于芳香族氨基酸羟化酶超家族的成员,与酪氨酸羟化酶和苯丙氨酸羟化酶类似。它们都负责催化代谢途径中的重要关键步骤。色氨酸羟化酶需要(6R)-L-erythro-5,6,7,8-四氢生物蝶呤(BH4)和分子氧(O2)作为氧化还原底物。 在人类中,色氨酸羟化酶的活性可以通过激酶如蛋白激酶A催化磷酸化后增加。同时,对氯苯丙氨酸等物质抑制色氨酸羟化酶可能引发抑郁症。 ...
聚二甲基硅氧烷是一种有机硅化合物,由连续的二甲基硅氧基单元组成的聚合物。它是一种无色、无味、无毒、无燃性的液体,可广泛应用于医药、化妆品、电子、建筑和汽车等领域。 聚二甲基硅氧烷具有多种独特的特性: 优良的化学稳定性:聚二甲基硅氧烷在常温下可以长时间保持稳定,不受酸、碱、溶剂和氧气等化学物质的影响。 减震阻尼性能:聚二甲基硅氧烷可吸收冲击和振动,减少能量传递,具有优异的减震和阻尼性能。 良好的温度性能:聚二甲基硅氧烷在极低温度下仍能保持弹性且不变形,在高温下也能保持稳定性。 耐老化性:聚二甲基硅氧烷对紫外线和氧气的抵抗能力强,具有较长的使用寿命。 高透明度:聚二甲基硅氧烷具有良好的光学透明性,可以用于光学器件和液晶显示屏等领域。 聚二甲基硅氧烷有广泛的应用领域,包括但不限于: 医药领域:聚二甲基硅氧烷可以用作医疗器械的润滑剂和防粘剂,如手术器械、导管等。 化妆品领域:聚二甲基硅氧烷可以用于护肤品、化妆品和发型产品中,起到保湿、柔顺和增加光泽的作用。 电子领域:聚二甲基硅氧烷可以用于电子组件的密封和保护,提供绝缘性能和防潮作用。 建筑领域:聚二甲基硅氧烷可以用于建筑材料的防水、抗污染和保护,提高建筑材料的耐久性。 汽车领域:聚二甲基硅氧烷可以用作润滑油、密封剂和抛光剂,在汽车零部件和车身保护中起到重要作用。 聚二甲基硅氧烷在正常条件下是安全的,无刺激性和致敏性。但应避免接触眼睛和皮肤,以防止不适或过敏反应。在使用时请遵循相关安全操作指南,并确保储存和处理聚二甲基硅氧烷的容器密封良好,避免与其他物质混合。 以上是关于聚二甲基硅氧烷的简介和常见问题解答,希望对您有所帮助。 ...
环磷酸腺苷是一种常用于治疗多种疾病的药物,包括心源性休克、心肌炎、心肌梗死、心绞痛等。它还可以改善风湿性心脏病引起的气急、胸闷等症状,并对急性白血病、老年性支气管炎和肝炎等疾病有一定的疗效。此外,环磷酸腺苷还可以治疗银屑病。 环磷酸腺苷的治疗作用 环磷酸腺苷是细胞内重要的物质,参与调节物质代谢和生物学功能。它被称为生命信息传递的“第二信使”。环磷酸腺苷可以促进心肌细胞的存活,增强心肌细胞的抗损伤、抗缺血和缺氧能力。它还可以促进钙离子进入心肌细胞,增强心肌细胞的收缩力,提高心输出量。同时,环磷酸腺苷还可以扩张外周血管,降低心脏射血阻抗,减轻心脏负荷,改善心功能。因此,它对心脏起到营养心肌、正性肌力、舒张血管、抗血小板凝聚和抗心律失常的作用。 环磷酸腺苷的临床应用 环磷酸腺苷主要用于治疗心功能不全、心绞痛和心肌梗死。特别是对于对洋对黄类强心药中毒或不敏感的患者,环磷酸腺苷具有显著的疗效。在进入细胞并发挥生物学效应后,环磷酸腺苷会被降解成5-腺苷-5′-磷酸(5-AMP)失去活性,进而被分解成腺苷和磷酸。 作为激素的第二信使,环磷酸腺苷在细胞内发挥着激素调节生理机能和物质代谢的作用。它能改变细胞膜的功能,促使钙离子进入肌纤维,增强心肌收缩。此外,环磷酸腺苷还对糖、脂肪代谢、核酸和蛋白质的合成调节起着重要作用。 红枣的健康食补功效 除了药物治疗,红枣也是一种具有多种功效的食物。红枣不仅是人们喜爱的果品,还具有滋补脾胃、养血安神、治病强身的作用。在不同季节,红枣可以与其他食材搭配使用,起到预防感冒、消暑降温、驱寒暖胃的作用。此外,红枣还有美容养颜、保肝护肝、防止落发、补气养血、促进睡眠和防治心血管疾病的功效。 ...
4-吡啶甲酰胺是一种含有酰胺官能团的吡啶衍生物,而酰胺官能团是有机化合物中一类非常重要的官能团。许多天然化合物、医药中间体以及高附加值的精细化学品中都含有酰胺类官能团。 制备方法 方法一 首先,将6克葡萄糖、15克硅溶胶和5克尿素溶于50克蒸馏水中,在100℃下搅拌36小时。然后,将得到的混合物于150℃下干燥2小时,并在惰性气氛条件下于1200℃碳化2小时,得到黑色粉末。接下来,将黑色粉末使用除模板剂处理12小时,过滤,并用蒸馏水洗至pH值约为7,最后真空干燥得到氮掺杂的多孔碳材料。 接着,取0.1克氮掺杂的多孔碳材料、0.5克4-甲基吡啶和0.4克尿素,加入高压反应釜中,并通入氧气置换3次后,充氧气至10 MPa,升温至50℃,反应48小时。反应结束后,冷却至室温。通过气相色谱分析反应液,发现4-吡啶甲酰胺的产率为81%。 方法二 在6克叔戊醇中加入100毫克三氧化二铁、100毫克四氧化三钴和100毫克二氧化锰(在混合物中的质量百分比为4.6%),60毫克4-氰基吡啶(在混合物中的质量百分比为0.91%),以及200微升水(在混合物中的质量百分比为3.0%),混合均匀。然后,在80℃下反应24小时,4-氰基吡啶的转化率达到99.0%,对应的4-吡啶甲酰胺的选择性也为99.0%。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010203137.2 一种非金属多孔碳催化杂环化合物合成酰胺类化合物的方法 [2] [中国发明] CN201910531204.0 利用氧化物材料催化有机腈类水合制备酰胺类化合物方法 ...
白花丹是一种蓝雪属植物,主要以根和叶入药。它分布在西南地区以及福建、台湾、广东、广西等地。白花丹含有白花丹素、β-谷甾醇、香草酸和白花丹酸等成分,具有祛风除湿、行气活血、解毒消肿的功效。它适用于风湿痹痛、心胃气痛、肝脾肿大、血瘀经闭等症状。 1. 解毒消疮:白花丹能够解毒消肿,甚至可以解蛇毒。它可以用于治疗疖肿、恶疮、乳痈等症状。 2. 杀虫止痒:白花丹具有辛苦的性质,可以发散风邪、祛风止痒,味道苦涩,可以杀虫。因此,它可以用于治疗疥癣等症状。 3. 散瘀消肿:白花丹有散瘀消肿的功效,常用于治疗血瘀闭经、跌打损伤等症状。 4. 祛风除湿:白花丹具有祛风除湿的功效,常用于治疗风湿痹证、风湿关节疼痛、迎风下泪等症状。 白花丹的营养价值 白花丹全草含有白花丹素、β-谷甾醇、香草酸和白花丹酸等成分。根中含有白花丹素、3-氯白花丹素、3,3-双白花丹素、茅膏醌、毛鱼藤酮、异白花丹酮、白花丹酮等物质。地上部分分离出3,6’-双白花丹素、羽扇豆醇、α-和β-香树脂醇、蒲公英甾醇、及ψ-蒲公英甾醇。 1. 抗菌作用:白花丹的花、茎、叶水浸液对溶血性链球菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。 2. 抗炎作用:高浓度的白花丹醌可以抑制致炎物质白三烯B4和廿碳烯酸的产生,表现出强烈的抗炎作用。中浓度则刺激AA的代谢,增强5-LO和12-LO产物的生成,产生致炎作用。低浓度能够明显降低5-LO产物的生成,从而产生抗炎作用。 3. 抗肿瘤作用:对白花丹素的体外活性实验研究表明,白花丹素对Raji、Calu-1、HeLa和Wish等四种肿瘤细胞系都表现出较强的细胞毒活性。 4. 调节血糖:白花丹乙醇提取物可以升高血糖,对血液中己糖激酶和磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶、乳酸脱氢酶活性有抑制作用,使糖原分解能力下降,减少糖原分解旁路,降低外周对糖的利用率,导致血糖升高。 ...
2-氯-5-乙基嘧啶是一种用于制备小分子口服GPR119激动剂MBX-2982的化合物。GPR119激动剂是口服抗糖尿病药物研发中的一个新领域。这类激动剂通过激活G蛋白偶联受体119(GPR119),使其与G蛋白的α、β和γ亚基解离,从而刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内环腺苷酸(cAMP)水平和cAMP依赖性蛋白激酶A(PKA)的活化,进而促进胰岛素的释放。 制备小分子口服GPR119激动剂MBX-2982的方法 制备小分子口服GPR119激动剂MBX-2982的路线如下: 合成4-(1H-四氮唑-1-基)苯酚(4) 将4-氨基苯酚与原甲酸三乙酯在冰醋酸中反应,然后加入叠氮化钠,最后经过结晶和纯化得到4-(1H-四氮唑-1-基)苯酚(4)。 制备4-[4-[4-(1H-四氮唑-1-基)苯氧甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯(5) 将化合物4与无水碳酸钾、4-(4-氯甲基噻唑-2-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯在乙腈中反应,然后经过结晶和纯化得到4-[4-[4-(1H-四氮唑-1-基)苯氧甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯(5)。 制备5-乙基-2-[4-[4-[4-(1H-四氮唑-1-基)苯氧甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶(MBX-2982) 将化合物5与N,N-二异丙基乙胺、2-氯-5-乙基嘧啶在异丙醇中反应,然后经过结晶和纯化得到5-乙基-2-[4-[4-[4-(1H-四氮唑-1-基)苯氧甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶(MBX-2982)。 参考文献 [1]丁璐,罗唐,宋开镇,宫平,韩静.G蛋白偶联受体119激动剂MBX-2982的合成[J].中国药物化学杂志,2012,22(05):356-359.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2012.05.006....
羟丙基纤维素是一种具有白色或类白色粉末的特点,常温下不溶于苯和乙醚,但可以溶于水、甲醇、乙醇、异丙醇等极性有机溶剂。它在医药、涂料、化妆品、食品和造纸等领域有广泛的应用。 性质特点 羟丙基纤维素的密度为25°C时为0.5g/ml。 其pH值范围为5.0 - 8.5。 它可以溶解于极性有机溶剂,常温下可以溶解于水、甲醇、乙醇等有机溶剂。 羟丙基纤维素具有稳定性,但与强氧化剂不相容。此外,它也是可燃的。 用途领域 羟丙基纤维素是一种非离子型的纤维素醚,可以广泛应用于注模器件、医药、涂料、化妆品、食品和造纸等领域。并且,它已经获得了美国食品与药品管理局(FDA)的许可。 制备方法 羟丙基纤维素的制备方法是在纤维素的NaOH/尿素均相水溶液中加入环氧丙烷,然后在-6℃~60℃的条件下搅拌反应10分钟~80小时。随后,加入醋酸中和反应液至中性停止反应。最后,通过反复丙酮沉淀、水溶和丙酮沉淀的步骤,或者经过真空干燥或透析一周后再经过冷冻干燥,就可以得到高纯度、高均匀性的羟丙基纤维素或羟丙基纤维素凝胶。这种制备方法所使用的纤维素溶剂是无毒、无污染且价格低廉的。整个合成方法操作简便,反应条件温和,速度快,产率高,并且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所得产品纯度高,取代基在纤维素葡萄糖单元上分布均匀,而且纤维素基本上未降解。因此,这种制备方法开辟了一条低成本、无污染、水溶液体系制备羟丙基纤维素的新途径。 ...
氨基钠是一种白色固体,具有氨的气味。它在常温常压下容易吸收水分和二氧化碳。在真空中加热至300-330℃时,会分解为钠、氮、氢和氨。氨基钠的腐蚀性和吸潮性较强,但与乙醇反应较慢。 图1 氨基钠的性状图 氨基钠的稳定性 氨基钠在干燥状态下相对稳定,但在潮湿环境中会逐渐分解。此外,氨基钠还会与空气中的二氧化碳发生反应,生成碳酸氢钠和氨气。因此在储存和使用氨基钠时,需要避免潮湿环境,同时要尽可能避免与空气接触。 氨基钠的应用 氨基钠是一种强碱性物质,常用于制氰化钠和叠氮化物。在有机化学反应中,氨基钠可以作为缩合促进剂、脱卤剂、烷基化剂和氨化剂,也是合成维生素A的原料。在液氨中,氨基钠可以离解成氨基负离子,用作阴离子聚合生产聚氯乙烯的引发剂。此外,氨基钠还可用于制造叠氮化合物、氰化物、靛蓝和联氨等。它还可以用作强碱试剂,与溴乙烯类化合物反应制备炔类化合物。由于其强碱性,氨基钠还可以促进酮、酸、腈的亲核取代反应。 氨基钠的危险性 氨基钠需要在低温条件下在稀有气体或氮气保护下储存,避免与水和氧气接触,以防止产生不稳定的过氧化物导致爆炸。氨基钠粉尘有毒,能造成腐蚀性灼伤,并严重刺激眼、皮肤和呼吸系统。因此,在使用氨基钠时,必须格外注意安全。 参考文献 [1] 赵龙, 李保山. 在液氨环境中制备氨基钠的研究[J]. 无机盐工业, 2015, 47(1):36. [2] 刘名治,邹建国. 用氨基钠还原剂合成香料乙基柏木醚[J]. 精细化工, 1997, 14(3):3. ...
Ru58841是一种非甾体类雄激素受体拮抗剂,相对于甾体类药物,它的副作用较低,适合长期使用。然而,在国内,Ru58841目前并没有正规的产品和专利指导,无论是国内还是国外生产,都不建议使用。市面上所谓的进口Ru58841实际上99%都是国内不法商家私自配制的,这些产品的安全性无法保证。 虽然Ru58841已经存在了二十多年,但在人体临床应用方面还不够多,主要是在小白鼠等动物身上进行实验。大多数最初开发的化合物在实验室动物中显示出效力,但在人类临床测试中却被证明效果不佳甚至无效。这可能是因为不同物种对雄激素和抗雄激素的敏感性存在差异,以及啮齿类动物和人类之间经皮吸收的差异。此外,Ru58841的制备工艺难度大,成本高,且其效果不一定好于其他药物。 类似于Ru58841的药物,如氟他胺和比卡鲁胺,也是雄激素受体拮抗剂。长期服用这类药物可能会导致抗雄激素撤除综合症(AWS),即药物转化为激动剂的现象,使病情更加严重。AWS的发生可能与雄激素受体的突变有关。 虽然对于外用治疗脱发是否会产生类似现象还没有明确的判断,但如果外用药物能够有效作用在雄激素受体上,其风险也是存在的。 综上所述,如果想尝试Ru58841,可以进行一年的外用试验,观察是否能维持效果。如果无法维持,建议停止使用Ru58841,转而使用米诺地尔等其他药物。毕竟,治疗脱发是一辈子的事情,需要慎重考虑。 来源:MCMF实验室 参考文献 [1] 王峰, 方浩. 非甾体类雄激素受体拮抗剂的研究进展[J]. 现代药物与临床, 2012, 27(2). [2] Taplin, M.-E. Androgen Receptor Mutations in Androgen-Independent Prostate Cancer: Cancer and Leukemia Group B Study 9663[J]. J.clin.oncol, 2003, 21(14):2673-8. [3] Steketee K , Timmerman L , Made Z , et al. Broadened ligand responsiveness of androgen receptor mutants obtained by random amino acid substitution of H874 and mutation hot spot T877 in prostate cancer[J]. International Journal of Cancer Journal International Du Cancer, 2002, 100(3):309 [4] HaraT,MiyazakiJ,ArakiH,eta1.Novelmutationsof androgenreceptor:apossiblemechanism ofbicalutam ide withdrawalsyndrome [J].Cancer Res,2003,63(1):149:153. ...
 
个人资料
  • 北海斯文
  • 职业经历
  • 教育经历
  • 个人简介
  • 影响力 0被赞0收藏0关注
已连续签到天,累积获取个能量值
  • 第1天
  • 第2天
  • 第3天
  • 第4天
  • 第5天
  • 第6天
  • 第7天
再签到3天,将额外获得3个能量值
去签到